ATROPINE

ATROPIN (Atropinum) on alkaloid, mida leidub belladonnides, pleegitatud, tuperoosides, skoopiates ja mõnedes teistes öötaimede perekonna taimedes. On aminoalkoholi tropiini ja tropiinhappe ester.

Atropiin ei ole optiliselt aktiivne, kujutab hüosciamiini potentsiaalse vasakpoolses suunas pööratava stereoisomeeri (vt) ekvimolekulaarset segu (ratsemaati) ja mitteaktiivset pöörlevat osa.

Meditsiinis kasutatakse atropiini kolinolüütilise ainena atropiinsulfaadi kujul (Atropini sulfas; Atropinum sulfuricum; GFH, nimekiri A); (C₁₇H₂₃EI₃)₂· H₂Nii₄N₂O.

See on valge kristalne või graanulites pulber, lahustub kergesti vees ja alkoholis..

Atropiin imendub limaskestades kiiresti ja jaotub kehas ühtlaselt. Suurem osa sellest hüdrolüüsub kudedes, eriti maksas, moodustades tropiini ja tropiinhapet. Ligikaudu 1/3 manustatud atropiinist eritub neerude kaudu umbes 14 tunni jooksul. Atropiini farmakoloogilise toime eripära on atsetüülkoliini muskariinilaadse toime suhtes tundlike kolinergiliste süsteemide selektiivne blokeerimine (vt.). Atropiin surub enamiku täidesaatvate organite reaktsiooni närviimpulssidele, mis liiguvad mööda parasümpaatilisi ja mõnda sümpaatilist närvi, kus atsetüülkoliin (emakas, higi näärmed) on närviärrituse vahendaja, samuti nende organite tundlikkus süstitud atsetüülkoliini ja erinevate m-koliinomimeetiliste ainete - muskariini, pilokarpiini ja jne Olles atsetüülkoliini antagonist, mis enamasti stimuleerib silelihasorganite kontraktiilseid funktsioone ja näärmete sekretsiooni, lõdvestab atropiin peamiselt silelihaseid ja vähendab näärmete sekretsiooni. Atropiini mõju silelihastele sõltub suuresti nende esialgsest toonist: kramplikkusega on see rohkem väljendunud.

Nii kohaliku kui ka resorptiivse toimega põhjustab atropiin õpilase laienemist pupilli sulgurlihase lõdvestamise tagajärjel, mis lakkab reageerimast valgusele; samal ajal võib silmasisene rõhk suureneda, kuna pupilli laienemisega pakseneb ja pigistab iiris iirise-sarvkesta nurga (purskkaevud) ruume, mille kaudu toimub vedeliku väljavool silmakambritest. Tsiliaarlihase lõdvestamine atropiini mõjul viib läätse lamenemiseni ja kohanemisfunktsiooni halvatuseni: silm seatakse kaugele nägemisele. Atropiin leevendab mao, soolte, sapijuhade ja kusejuhade silelihaste spasme. Bronhospasmiga on atropiini lõõgastav toime terapeutilistes annustes halvasti väljendatud. Atropiinil pole märgatavat mõju veresoonte silelihastele. Väikestes annustes eemaldab see vagusnärvi pärssiva mõju südamele ja põhjustab südame löögisageduse suurenemist. Atropiini mõjul on enamiku eritunäärmete (süljenäärmete, limaskestade, seedetrakti, higi) funktsioon pärsitud.

Atropiinil on keskne antikolinergiline toime, see parandab parkinsonismiga patsientide seisundit, kuid sellega seoses on see vähem efektiivne kui Scopolamiin (vt) ja mõned sünteetilised tsentraalsed antikolinergilised ained; suurendab hingamiskeskuse erutuvust.

Atropiini kasutatakse õpilase laiendamiseks ja majutuse väljalülitamiseks, et uurida põhja, uurida läätse tõelist murdumisvõimet ja luua funktsionaalne puhkus põletikuliste silmahaiguste korral; mao- ja kaksteistsõrmiksoole peptiliste haavanditega; mõned haigused, millega kaasneb silelihaste spasm (pylorospasm, soole-, maksa- ja neerukoolikud, bronhiaalastma); süljenäärmete, bronhide, mao, mõnikord higinäärmete sekretsiooni pärssimiseks; sissehingatava anesteesia abil vagusnärvi erutumisega seotud reflekside väljalülitamine (premedikatsioon); antikolinesteraasi ainetega (füsostigmiin, proseriin, armiin, fosfakool, tiofos ja muud fosfororgaanilised insektitsiidid, kari, sariin), kolinomimeetiliste ainete, samuti morfiiniga mürgistuse sümptomid kõrvaldada. Atropiini kasutatakse mõnikord vaimuhaigete raviks annustes, mis põhjustavad koomat (vt allpool)..

Jagage pulbrites ja lahustes 0,00025–0 0005–0.001 g ühe sissevõtmise kohta 2–3 korda päevas subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt samades annustes (0,1% lahus) ja paikselt - silmatilgad ja salvid (0, 5-1%). Suurimad annused sees ja parenteraalselt: ühekordne 0,001 g, päevas 0,003 g.

Atropiin on vastunäidustatud glaukoomi ja kardiovaskulaarsüsteemi tõsiste orgaaniliste muutuste korral..

Atropiinimürgituse korral ilmnevad iseloomulikud sümptomid: suu ja kõri kuivus, neelamis- ja kõnehäired, laienenud õpilased, diploopia, fotofoobia; nahk muutub kuivaks, punaseks, kuumaks; kehatemperatuur võib tõusta; pulss on nõrk, sagedane. Areneb psüühikahäire (vt allpool), liikumiste koordineerimine on häiritud, siis tekib kooma. Mürgituse tagajärjed kaovad täielikult alles mõne päeva pärast. On täielik amneesia.

Ravi mürgise atropiini annusega sees algab maoloputus; mürgistusnähtude arenguga tehakse korduvaid subkutaanseid fütostigmiini süste, kuni need kaovad (proseriin on vähem efektiivne mürgistuse kesksümptomite esinemise korral); tugeva elevusega võite kasutada unerohtu (kloraalhüdraadiga klistiir); südame aktiivsuse langusega määratakse südamehaiguste ained ja hingamisteede stimulandid.

Vabastamisviis: pulber, 0,1% lahus 1 ml ampullides. Hoida hästi suletud pakendis.

Atropiini psühhoosid

Atropiini psühhoosid tekivad tavaliselt pärast suurte annuste ühekordset manustamist, keskmiselt 0,01–0,05–0,1 g atropiinsulfaati. Koos sellega on kirjeldatud psühhoosi juhtumeid, mis ilmnesid pärast silma tilgutamist 1-2 tilka atropiini 0,5-1% lahust koos subkutaansete süstetega ja pulbrite kasutamist tavalistes annustes (0,0005–0.001 g), mis näitab individuaalset eelsoodumust atropiini tekkeks. psühhoos.

Vaimne häire areneb teravalt pärast 2–4 tundi pärast atropiini võtmist ja seda iseloomustab teatud kliiniline dünaamika: rumalus asendatakse delirioosse sündroomiga, viimane tõsise mürgistuse korral - koomaga. Atropiinpsühhoosiga deliiriumiga kaasneb orienteerumise sügav desorientatsioon kohas, ajas, keskkonnas, sageli iseendas, samuti nägemishallutsinatsioonid ja motoorne erutus. Selliseid psühhoose iseloomustavad autonoomsed häired: laienenud õpilased, suurenenud pulss, kuivad limaskestad. Psühhoosi raskuse ja autonoomsete häirete raskuse vahel on otsene seos. Atropiini psühhoosi kestus on 3–8 tundi. Prognoos on tavaliselt soodne. Uimastatud ja eriti deliirium - atropiini psühhoosi tüüpilised sündroomid, mida iseloomustab kliiniku stereotüüp ja vanusest, soost, somaatilisest olekust sõltumatuse puudumine.

Harva täheldatud psühhopatoloogiliste häirete hulka kuuluvad kerge teadvuse muutuse seisundid koos derealisatsiooni ja depersonaliseerumisega, muutused keskkonna värvustunnetuses - roheliste, kollaste ja roosade värvide ülekaal.

Atropiinist põhjustatud psühhooside püsivus võimaldab meil seda omistada antikolinergilistele psühhotomimeetikumidele ja seda edukalt kasutada loomade psühhooside modelleerimiseks..

Sarnaselt atropiiniga tekivad pleegitatud, belladonna, dope (ja nende valmististe), skopolamiini ja hüosotsüamiini, samuti atropiinilaadsete psühhotomimeetikumide - tsentraalsete kolinolüütikumide joobeseisundi ajal joobeseisundis.

Atropiini psühhoosi ravi: maoloputus, emeetikumide ja lahtistite, antikolinesteraasi (füsostigmiin, proseriin jne) ja kardiovaskulaarsete ravimite, morfiini kasutamine.

Vaimuhaigete atropinosotsiaalne ravi

Vaimsete haigete atropinosotsiaalset ravi pakkus Forrer (G. Forrer) 1951. aastal. Selles valdkonnas viisid läbi mitmeid uuringuid Bilikiewicz (T. Bilikiewicz) jt. Nõukogude Liidus kolleegidega A. A. Romanenko ja L. N. Daryushina, L. Ya. Slavutskaja ja G. M. Dovgal, Ts. P. Korolenko uuringud.

Vaimuhaigete ravi atropiinse koomaga on üks stressiteraapia liikidest, mis stimuleerib keha kaitsevõimet. Neid kasutatakse peamiselt obsessiivsete seisundite neuroosi korral..

Atropiini kooma põhjustab atropiini 1% lahuse (5-10 ml või rohkem) intramuskulaarne süstimine. Ravi viiakse läbi tühja kõhuga. Õpilaste järsu laienemise vältimiseks sisestatakse konjunktiivikotti eseriini salv või tilgad pilokarpiini. Huuled määritakse glütseriiniga. Tuba on pimendatud või pimendatud. Väikseid annuseid ei soovitata kasutada, kuna kooma ilmnemine viibib ning patsiendid tunnevad hirmu ja hallutsinatoorseid kogemusi. Kooma ilmneb 15-20 minuti jooksul pärast atropiini manustamist ja kestab 2-3 tundi. Mõnikord suurendatakse ravi ajal atropiini annust. Kellele põhjustada 2-3 korda nädalas või päevas, ainult 20-30 korda.

Kellegi peatamine 0,1% -lise fütostigmiini (eseriini) lahusega: kõigepealt süstitakse naha alla 8 ml, mõne aja pärast veel 4 ml. Aeglaselt koomast väljudes korratakse süstimist. Pikaajalist ja hilinenud koomat ei täheldata. Mõnikord on patsiendil patoloogilised refleksid, tahhükardia, harva hingamishäired, palavik.

Atropinošokiravi on vastunäidustatud glaukoomi ja kardiovaskulaarsüsteemi tõsiste orgaaniliste muutuste korral.

Krooniliste vaimuhaiguste korral ei ole atropinosotsiaalne ravi piisavalt tõhus ja mõnel juhul võib seda edukalt asendada psühhotroopsete ravimitega.

Atropiinimürgituse kohtuekspertiis

Atropiinimürgistusest surnute lahkamisel organites iseloomulikke morfoloogilisi muutusi ei tuvastata. Atropiini isoleerimiseks surnukeha oksendamisest ja siseorganitest töödeldakse eset hapestatud alkoholi või hapestatud veega (pH = 2,0–3,0), millele järgneb alkaloidi ekstraheerimine leeliselise kloroformi või dikloroetaaniga (leelistatud ammoniaagiga pH = 8,0–10, 0) vee ekstraheerimine. Pärast kloroformi eemaldamist lahustatakse jäägid 0,1 N-s. vesinikkloriidhappe lahus ja reaktsioonid üldiste alkaloidi sadestavate reagentidega. Kõige tundlikum reagent on joodi kaaliumjodiidi lahus. Selle reaktsiooni positiivse tulemuse saamisel saadakse Vitali-Moreni reaktsioon - violetne värvumine (tundlikkus proovis 1 μg ainega) ja mikrokristalne atropiini renakaadi moodustumise reaktsioon (tundlikkus 0,1 μg maksimaalse lahjendusega 1: 200 000). Keemiliste reaktsioonide tulemused kinnitavad füsioloogilist jaotust: pupilli paisumine surnu kudedest ekstrakti sisestamisel looma silma (tundlikkus 0,02 mg aine juuresolekul proovis).

Suureks abiks kohtuekspertiisi uurimisel on sündmuskohalt või mao sisust leitud taimeosade (lillede jäänuste, seemnete) kaugeleulatuv gnostiline ja keemiline-toksikoloogiline analüüs..

Atropiin võib jääda surnukeha organitesse kuni 2 aastaks.

Bibliograafia: Kuznetsov S. G. ja Golikov S. N. Sünteetilised atropiinitaolised ained, L., 1962; Orekhov A. P. Alkaloidide keemia, lk. 137, M., 1955; Farmakoloogia juhend, toim. N. V. Lazareva, v. 1, lk. 158, L., 1961; Atsetüülkoliini füsioloogiline roll ja uute raviainete otsimine, toim. M. Ya., Michelson, L., 1957, bibliogr.; Ambache N. Atropiini kasutamine ja piirangud autonoomsete efektorite, Pharmacol. Ilm, v. 7, lk. 467, 1955, bibliogr.; In o-vet D. et Bovet-Nitti F. Struktuur ja aktiivne farmakodünaamika des ravimeid du systfcme närux v6g6-tatif, lk. 498, Bale, 1948; Forrer G. R. atropiini toksilisuse ravi sümpoosion, J. nerv. ment. Dis., V 124, lk. 256, 1965; Goodman L. S. a. Gilman A. Terapeutiliste ravimite farmakoloogiline alus, L., 1970, bibliogr.; L ο n g o V. G. Atropiini ja sarnaste ühendite käitumuslik ja elektroencefalograafiline mõju, Pharmacol. Ilm, v. 18, lk. 965, 1966, bibliogr.; Nyman E. Studien über die atropingruppe, Acta füsiol, scand., Suppl. 10, v. 3, 1942.

Atropiini psühhoosid - loomadel atropiini psühhoosi mõne sümptomi reprodutseerimine, toim. A. Gol-denberg, Novosibirsk, 1957; Mil · matt G. I. ja Spivak L. I. Psi-hot mimetics, L., 1971, bibliogr.; Stolyarov G. V. Meditsiinilised psühhoosid ja psühhotomimeetilised ravimid, M., 1964, bibliogr.

Psühhosotsiaalselt haigete patsientide atropinosotsiaalne ravi - Korolenko Ts. P., Groshev S.I. ja Kvashnin V.F. Obsessiivsete seisundite ravi atropiiniga, Zh. neuropaat ja psühhiaater., lk 71, nr 9, lk. 1391, 1971; Romanenko A. A. ja Daryushina L. N. Kogemused atropinoshokkravi kasutamisel psühhiaatrilises praktikas, ibid., Kd 69, nr 4, lk. 603, 1969, bibliogr.; Slavutskaya L. Ya ja Dovgal G. M. Atropiini kooma kroonilise skisofreenia korral, ibid., Lk. 599; Bilikiewicz T. ja. ja. Das Atropinkoma als psychiatrische Behandlungsmethode, Psychiat. Neurol. med. Psühholoog. (Lpz.), S. 449, 1963; Porrer G. R. Atropiini toksilisus vaimuhaiguste ravis, Amer. J. Psychiat., V 108, lk. 107, 1951.

Kohtuekspertiisi arstlik läbivaatus - Shvaikova M. D. Kohtuekspertiisi keemia, M., 1965; Ravimite, kehavedelike ja surmajärgse materjali ravimite eraldamine ja identifitseerimine, toim. koostanud E. G. C. Clarke, L., 1969, bibliogr.

H. Ya., Lukomskaya, M. Ya., Michelson; L. I. Spivak, A. M. Khaletsky (psühhiaater), M. D. Švaikova (meditsiinikohus).

Atropiin

Ladinakeelne nimetus: Atropine

ATX-kood: S01FA01

Toimeaine: Atropiin (Atropiin)

Lavastaja: DALHIMFARM OJSC, Venemaa

Kirjeldus on aegunud: 12.10.17

Atropiin - M-kolinergiliste retseptorite mürgine aine, alkaloid, valimatu blokaator.

Toimeaine

Ööseltsi pere taimed:

Väljalaske vorm ja koostis

Saadaval järgmistel vormidel:

• pulber;
• 0,5 mg tabletid;
• suukaudne lahus 10 ml;
• lahus ampullides 1 ml;
• lahus 1 ml süstla torus;
• silmatilgad - lahus 5 ml viaalides;
• silma salv;
• silmafilmid.

Näidustused

Selliste patoloogiate sümptomaatiline ravi:

• mao ja kaksteistsõrmiksoole peptiline haavand;
• kõhukrambid selle üleminekul kaksteistsõrmiksoole (pylorospasm);
• soolestiku krambid;
• kuseteede spasmid;
• vaagna- ja kõhuvalu;
• valu urineerimise ajal;
• äge, krooniline ja määratlemata koletsüstiit;
• äge ja krooniline, alkohoolne pankreatiit;
• sapikivitõbi;
• sapijuhakivid;
• silmahaigused: keratiit, iridotsüklit, keratokonjunktiviit;
• silma murdumise ja kohanemise rikkumine;
• häälepaelte ja kõri haigused;
• bronhide, allergiline ja muud tüüpi astma;
• bradükardia;
• atrioventrikulaarne blokaad;
• sekundaarne parkinsonism;
• muud haigused ja seisundid.

Koos valuvaigistitega leevendab see silelihaste spasmist põhjustatud valu..

Narkootikumide kasutamine anesteesia praktikas (enne operatsiooni ja operatsiooni ajal) võib vähendada paljude refleksreaktsioonide tõenäosust, näiteks kõri ja bronhide lihaste tahtmatu kokkutõmbumine, keha näärmete (sülje, bronhide jne) liigne saladus.

Kõhuõõne elundite kasutamine enne röntgenograafiat võib vähendada nende toonust ja motoorset aktiivsust.

Seda saab kasutada ka antidoodina fosfororgaaniliste ühenditega (sariin, soman, klorofoss ja teised) mürgituse jaoks.

Vastunäidustused

• suurenenud individuaalne tundlikkus ravimi komponentide suhtes;
• vanus kuni 7 aastat;
• südame ja veresoonte orgaanilised kahjustused;
• eesnäärme hüpertroofia;
• neeruhaigus.

• glaukoom;
• keratokonus;
• iirise adhesioonid.

Lahendusi kasutavad ettevaatlikult nii eakad kui ka inimesed, kelle töö nõuab suuremat tähelepanu koondamist ja visiooni selgust.

Kasutusjuhend Atropiin (meetod ja annus)

Subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt manustatakse 0,25 kuni 1 mg ravimit kaks korda päevas. Pärast iga manustamist on oodata mitu minutit, kui soovitud efekti ei täheldata, korratakse manustamist.

Laste annus sõltub vanusest ja võib varieeruda vahemikus 0,05–0,5 mg kuni 1–2 ühekordse annuseni päevas. Maksimaalne ööpäevane annus ei tohi ületada 3 mg.

Kui mürgitust manustatakse intravenoosselt. Annuse määrab arst ja see sõltub mürgistusastmest..

Oftalmoloogias tilgutatakse haigele silma 1-2 tilka 3 korda päevas iga 5-6 tunni järel. Oftalmiline salv tuleb silmalaugudele panna 1-2 korda päevas.

Kõrvalmõjud

Atropiin põhjustab järgmisi kõrvaltoimeid:

• kuiv suu
• õpilase laienemine;
• fotofoobia;
• peavalu;
• pearinglus;
• silmalaugude ja konjunktiivi naha hüperemia;
• silmalaugude ja konjunktiivi naha turse;
• kardiopalmus;
• põie atoonia;
• soole atoonia.

Üleannustamine

Suured atropiini annused põhjustavad järgmisi sümptomeid:

• hingamisteede halvatus;
• liigne vaimne ja motoorne agitatsioon;
• tugev pearinglus;
• krambid
• hallutsinatsioonid.

Suurte tilkade annuste kasutamine põhjustab silmarõhu märkimisväärset tõusu, läätse kohanemise häirimist kuni selle halvatuseni.

Analoogid

Analoogid ATX-koodi järgi: Atropin-Nova.

Ärge tehke otsust ravimi asendamise kohta ise, pöörduge arsti poole.

farmakoloogiline toime

• Ravimi toimemehhanism on M-koliinergiliste retseptorite selektiivne blokeerimine, mille tagajärjel muutuvad nad atsetüülkoliini suhtes tundmatuks. Atropiini molekulis on atsetüülkoliiniga sarnane fragment, mis selgitab atropiini võimet seonduda kolinergiliste retseptoritega.
• Atropiini toimel väheneb sülje-, bronhide-, higi- ja mao näärmete sekretsioon, suureneb nende sekretsioonide viskoossus, summutatakse bronhide epiteeli aktiivsus, sagenevad südame kokkutõmbed, vähenevad lihaste ja silelihasorganite toonid, väheneb atrioventrikulaarne avatus ja maomahla kogus ning happesus. selle tootmine, õpilane laieneb, hingamine on põnevil.
• Ravim metaboliseeritakse (lagundatakse) maksas. Ligikaudu 80% võetud annusest eritub neerude kaudu kaks tundi pärast manustamist, ülejäänud osa eritub neerude kaudu 12-36 tunni jooksul pärast manustamist..

erijuhised

• Parabulbaari või subkonjunktiivi manustamisel tuleb patsiendile tahhükardia vähendamiseks anda keele alla validooli tablett.
• Antatsiidide ja ravimite annuste vaheline intervall peaks olema vähemalt 1 tund.
• Ravi ajal peab patsient olema ettevaatlik autojuhtimisel ja muude potentsiaalselt ohtlike tegevuste tegemisel, mis nõuavad suuremat tähelepanu kontsentreerumist, psühhomotoorsete reaktsioonide kiirust ja head nägemist.

Raseduse ja rinnaga toitmise ajal

Lapsepõlves

Kasutage ettevaatusega krooniliste kopsuhaiguste korral, eriti väikelastel ja nõrgestatud patsientidel; laste ajukahjustusega, tserebraalparalüüs, Downi tõbi (suureneb reaktsioon antikolinergilistele ravimitele).

Vanemas eas

Kasutada ettevaatusega südame-veresoonkonna haiguste, soolestiku atooniaga, eesnäärme hüpertroofiaga kuseteede takistamiseta, kusepeetuse või sellele kalduva haiguse korral või kuseteede obstruktsiooniga kaasnevate haiguste korral.

Neerufunktsiooni kahjustuse korral

Neerupuudulikkuse korral tuleb olla ettevaatlik (kõrvaltoimete oht vähenenud eritumise tõttu).

Maksafunktsiooni kahjustusega

Kasutada ettevaatusega maksapuudulikkuse korral (vähenenud metabolism).

atropiin

ATROPINE

alkaloid, mis sisaldub belladonna (Atropa belladonna), henbane (Hyoscyamus niger), tuperoosa (Datura stramonium), skoopia (Scopolia carniolica) ja teiste öötaimede perekonna (Solanaceae) taimedes. A. - deemon.

kristallid maitselt mõrud; t pl. 115-116 ° C; sool. etanoolis, kloroformis, raskem dietüüleetris, benseenis ja vees (1: 600). Vesilahuses pK_ja 9.68. Hapetega moodustuvad vees lahustuvad soolad, eriti sulfaat (sulamistemperatuur 194 ° C). A. - troopiline ester (valem I) ja troopiline hape C₆H₅CH (CH₂OH) COOH. Inorgi tegevuse all. happehelves-

valab H₂O ja annab apoatropiini (II), mis on ka taimedest eraldatud. A. on ratseemik. Fizioli isomeeri segu. ainult (-) -ggiosciamiinil on aktiivsus. On tõenäoline, et seda leidub taimedes ja A. moodustub isoleerimise käigus. Kuumutamisel. temperatuurini kuni 110 ° C (-) - hüostsüamiin moodustab ratseemilise segu, mida saab jagada (+) - kampersulfoonhapet kasutades stereoisomeerideks.

A. võetakse tropiini ja tropiinhappe segu lahuse aurustamisega. Esimene sünteesitakse merevaikdialdehüüdist, metüülamiinist ja atsetoon-dikarboksüülhappest, millele järgneb saadud produkti redutseerimine. Troophape saadakse fenüüäädikhappe etüülestri C kondensatsiooni teel₆H₅CH₂KOKK₂H₅ etüülformiaat HCOOC-ga₂H₅ millele järgneb formüülfenüüläädikhappe C estri redutseerimine ja hüdrolüüs₆H₅CH (CHO) COOC₂H₅. Tööstuses saadakse A. skoopiast ja belladonna juurtest, tupeseemnetest ning ka sünteetiliselt (sulfaadi kujul). A. kohaldada: spasmolüütikumina. lek. tähendab; silmapraktikas meditsiiniliseks ja diagnostikaks. eesmärgid; antidoodina mürgituse korral muskariini, pilokarpiini ja muude antikolinesteraasi toimega ainetega, samuti ravimitega (sh morfiin) ja unerohtudega. A. imendub kiiresti seedetraktist, silma limaskestadest. LD_viiskümmend 221,5 mg / kg (suukaudsed hiired).

Sõna ja laquo atropiini tähendus ”

ATROPIN, aa, m. Belladonna taimedest ekstraheeritud mürgine aine, pleegitatud, lopsakas (kasutatakse meditsiinis valuvaigistina, silmapraktikas jne).

[Lat. atropa (belladonna) - belladonna]

Allikas (trükitud versioon): Vene keele sõnaraamat: 4 köites / RAS, Keeleteaduse Instituut. uurimistöö; Toim. A. P. Evgenieva. - 4. väljaanne, kustutatud. - M.: Rus. keel; Polügraafi ressursid, 1999; (elektrooniline versioon): Elementaarne elektrooniline raamatukogu

• Atropiin (lat.Atropinum) - antikolinergiline (M - antikolinergiline), taimealkaloid. Keemiliselt on see D- ja L-troophappe troopilise estri ratseemiline segu. Atropiini L-stereoisomeer - hüostsüamiin.

Sünonüüm: Atropinum sulfuricum.

Öökapsaste perekonna erinevates taimedes sisalduvad alkaloidid: näiteks belladonna (Atropa belladonna), pleegitaja (Hyoscyamus niger), erinevat tüüpi tuvi (Datura stramonium) jne. Keskmine surmav annus on 400 mg / kg.

ATROPI'N, a, pl. ei, m. [võõras] (meditsiiniline). Väga mürgine raviaine, mida saadakse belladonna ja datura taimedest. A. tekitab õpilaste dilatatsiooni.

Allikas: “Vene keele seletav sõnaraamat”, toimetaja D. N. Ušakov (1935–1940); (elektrooniline versioon): Elementaarne elektrooniline raamatukogu

atropiin

1. meditsiinis valuvaigistina kasutatav mürgine aine ◆ Bradükardia kõrvaldamine seisneb järgmistes meetmetes: 1. Kohene desufflatsioon. 2. Puhta hapnikuga mehaanilise ventilatsiooni teostamine. 3. Atropiini sissejuhatus. 4. Asüstooli arengu korral - kaudne või otsene südamemassaaž, adrenaliini sissetoomine; koos virvenduse, südame elektrilise defibrillatsiooniga. Almas Koptleu, "apendektoomia kirurgia"

Sõnakaardi koostamine koos paremaks

Tere! Minu nimi on Lampobot, olen arvutiprogramm, mis aitab koostada sõnakaarti. Ma tean, kuidas loendada, kuid siiani ei saa ma aru, kuidas teie maailm töötab. Aidake mul sellest aru saada!

Aitäh! Õpin kindlasti eristama laialt levinud ja väga spetsialiseerunud sõnu..

Kui selge on sõna isoleeriv (omadussõna) tähendus:

Atropiin

Rahvusvaheline nimi: Atropine

Toimeaine: atropiin

Atropiin (või atropiinsulfaat) on oluline vahend paljude mao, soolte, neerude jne raskendatud haiguste ravis. Atropiini (lat. Atropinum sulfaat) nimetatakse loodusliku taimeliigi antikoltnergiliseks alkaloidiks. Seda leidub öötaimede taimedes, aga ka joovastavates ürtides. Enne selle sihtotstarbelist kasutamist on oluline lugeda juhiseid ülevalt alla ja veenduda, et neil pole vastunäidustusi. Atropiini avastamine leidis aset möödunud sajandil, millele eelnesid arvukad uuringud.

Atropiinsulfaadi kirjeldus ja näidustused

Atropinum kuulub belladonna alkaloidide (belladonna) farmakoloogiliselt terapeutilisse rühma ja on, nagu varem mainitud, loodusliku päritoluga. Põhiaine (atropiin) seondub võrdselt hästi muskariini retseptorite alatüüpidega M-1, M-2 ja M-3. See avaldab oma kliinilist mõju mitte ainult tsentraalsetele, vaid ka perifeersetele M-kolinergilistele retseptoritele. Atropiin toimib H-kolinergilistele retseptoritele väga nõrgalt ja nõrgalt ning muutub tugevaks takistuseks atsetüülkoliini stimuleerimisele üldiselt. Selle atsetüülkoliini toimel väheneb kõigi kehas paiknevate näärmete sekretsioon minimaalseks vastuvõetavaks väärtuseks (see kehtib sülje-, higi-, mao-, piimanäärmete ja bronhide näärmete kohta)..

Atropinum mõjutab sisemiselt paiknevate elundite lihaste toonust, vähendades neid. See kehtib sapiteede ja kusepõie, bronhide, kõhunäärme, mao, kuseteede ja kusepõie silelihaste kohta. Lisaks võib atropiin põhjustada rasket / kerget tahhükardiat, raskendada silmasisese vedeliku väljavoolu, laiendada õpilasi ja põhjustada ka kohanduva halvatuse. Mõõdukate annuste korral võib see toimida nagu ravim, pakkudes patsiendile viivitavat ja pikaajalist sedatiivset toimet. See on tingitud Atropinumi suurest võimest mõjutada kesknärvisüsteemi..

Atropiini sisaldava aine imendumine ja toime toimub väga kiiresti, pärast mida aine läheb süsti. verevoolu ja annab selle tervendava efekti. Atropinaumi jaotus kehas toimub ka üllatavalt kiiresti, koos sellega tungib ta platsenta. barjäär ja rinnapiim. Samuti on ainet hõlpsasti tungida läbi hematoentsefaalbarjääri. Näiteks kui võtta arvesse intravenoosset ravimit, siis selle maksimaalne kontsentratsioon veres täheldatakse paari kuni mitme minuti pärast.

Nagu sümptomaatiline ravi, on Atropinumil järgmised näidustused:

• Maohaavand;
• 12-käärsoole soolestiku haavand;
• Püloospasm;
• Äge pankreatiit;
• Koletsüstiit;
• Sapikivitõbi;
• Krambid soolestikus;
• Bronhiaalastma;
• Oftalmilised haigused, mis on põhjustatud nägemisteravuse langusest;
• Aktiivsed passiivsed krambid kuseteedes.

Lisaks määratakse Atropiin enne operatsioonieelset anesteesiat, samuti kirurgilise sekkumise jätkamise ajal, et vältida krampide tekkimist hingamissüsteemis, samuti vähendada sel perioodil eritusnäärmete sekretsiooni. Atropinum on väga efektiivne kiiretoimelise vastumürgina, kui inimene on mürgitatud kolinomimeetide ja antikolinesteraasi negatiivse mõju tagajärjel.

Atropiini kasutatakse aktiivselt meditsiini psühhiaatrilises harudes. Siin kasutatakse psühhooside - afektiivsete, katatooniliste, paranoiliste ja paljude teiste - raviks laialt levinud vahendit. Selleks kasutati varem atropinomatoosset ravi, kus esines Atropinumi suurenenud annuseid. Alates 1970. aastatest ei kasuta ma peaaegu kunagi seda ravimeetodit psühhoosi vastu..

Atropinum on saadaval silmatilkade, tablettide, selge süstelahuse kujul. Ühe või teise vormi valik sõltub üldiselt tuvastatud haigusest.

Kasutamisjuhend Atropiin

Atropiinsulfaati hakatakse võtma alles pärast asjakohast soovitust - ravimi iseseisev kasutamine on keelatud. Fakt on see, et sellel on vastunäidustused ja kõrvaltoimed..

Silmatilgad

Siin kasutatakse atropiini nendel eesmärkidel diagnostilistes uuringutes, et laiendada pupilli nähtavuse suurendamiseks ja teatud silmahaiguste raviks.

Silmahaiguste raviks määratakse lastele alates 7. eluaastast ja täiskasvanutest 1-2 tilka mõlemasse kahjustatud silma 2 kuni 6 korda päevas. Pupillide laiendava aine toime sõltub patoloogia tüübist ja võib varieeruda 7 kuni 12 päeva.

Lapsepõlves tuleks Atropinum sulfaati kasutada silmatilkade kujul väikestes kontsentreeritud annustes - 0,125%, 0,25%, 0,50%.

Väga hästi talutav aine võib mõnikord põhjustada kõrvaltoimeid ja üleannustamist (kasutada maksimaalsetes lubatud annustes). Atropinumi annustamise selgelt väljendunud ületamise sümptomiteks võivad sel juhul olla globaalselt esinev unetus, krambihoog, hallutsinatsioonid, ärrituvus "sinisest väljas", oksendamine ja iiveldus, arterite kerge langus. rõhk, tõsiselt masendavad närvi- ja hingamissüsteemi seisundid. Üleannustamine peab hõlmama korralikult läbi viidud maoloputust haiglas ja sümptomaatilist ravi. Atropinumi silmatilkade üledoosi korral manustavad arstid patsiendile ka parenteraalseid kolinomimeetikume ja antikolinesteetikume..

Süstelahus

Atropinaumi süstitakse mitmel viisil - subkutaanselt, intramuskulaarselt ja intravenoosselt. Preoperatiivse anesteesia kasutuselevõtuga manustatakse atropiinsulfaati intradermaalselt koguses 0,3–0,6 mg või koos morfiiniga koguses 10 mg tunnis enne anesteesiat. Kui inimest on mürgitatud antikolinesteraasiga, süstitakse Atropinum intramuskulaarselt iga poole tunni järel koguses 2 mg. Ravimi manustamist ei lõpetata enne, kui patsiendil on laienenud õpilastega kergesti nähtav tahhükardia, punane ja kuiv nahk ning normaalselt stabiliseerunud hingamine. Kui seda tüüpi mürgistus on raske, manustatakse Atropinumit kahe päeva jooksul - reeglina toimub kahepäevase ajavahemiku järel selline asi nagu "retropineerimine".

Ravimi maksimaalne lubatud annus (üksik) sõltub patsiendi vanusest:

• Kuni 6 kuud - 0,02 mg;
• 6 kuud - 1 aasta - 0,05 mg;
• 1-2 aastat - 0,2 mg;
• 3-4 aastat - 0,25 mg;
• 5-6 aastat - 0,3 mg;
• 7-9-aastased - 0,4 mg;
• 10-14 aastat - 0,5 mg;
• Täiskasvanud - üks 1 mg ja päevas - 3 mg.

Atropiinsulfaati kasutatakse vanas eas inimestel tohutult ettevaatlikult. Alla 3 kuu vanused imikud on atropiini suhtes ülitundlikud..

Tabletid

Tableteeritud Atropinum on ette nähtud seedetrakti probleemide raviks, kui see on asendamatult hea ja vähendab eeldatavalt mao sekretsiooni. Reeglina kasutatakse neid tablette koos teiste haavandivastaste ainetega..

Atropino sisaldav ravim on saadaval ühes annusvormis. Ained - 0,5 mg. Nende vastuvõtt on kavandatud pool tundi enne hommikusööki / õhtusööki / lõunat või tund pärast sööki. Seespidiselt kasutatavate kõvade tablettide annus määratakse iga patsiendi jaoks eraldi valitud kava alusel, kuid seda peetakse optimaalseks, kui ta hakkab suuõõnes tõeliselt nõrguma. Sel juhul on parem mitte tegeleda atropino sisaldavate ravimite annuse suurendamisega tablettide kujul.

Kas Atropiini ostmiseks on vaja retsepti??

Atropinumit ei saa niisama osta - apteek nõuab alati oma täpset retsepti eriarstilt. Tavaliselt kirjutatakse see ladina tähtedega, sealhulgas annus ja kasutusviis. Atropiinsulfaadi retsept näeb välja järgmine:

• Rp: Sol. Atropini sulfatis 0,05% - 1 ml.
• D. t. d. N 10 ampullides.
• S. 1 ml subkutaanselt.

Ainult arst peaks selle retsepti kirjutama, kus ta peab kirjutama ka selle konkreetse haiguse, mille jaoks ravim välja kirjutati. Kuna Atropinum toimib pikaajalise mitmeannuselise ravimina, jälgitakse retsepti olemasolu väga rangelt.

Atropiin silmatilkade kujul

Nende silmatilkade koostis sisaldab tingimata selliseid komponente nagu atropiinsulfaat (toimeaine), naatriummetabisulfaat, naatriumkloriid ja spetsiaalselt valmistatud vesi. Tilkadel on vett sarnane välimus - sama vedel ja läbipaistev ning nende lõhn on pisut spetsiifiline.

Lisaks fondusuuringutele kasutatakse Atropinumi tilka ka muude nägemisfunktsiooniga seotud haiguste raviks. See kehtib nii põletikuliste silmahaiguste, silmavigastuste, emboolia kui ka võrkkesta kesknäärme spastiliste seisundite tervikliku ja kollektiivse ravi kohta.

Hoolimata asjaolust, et Atropinumit kasutatakse sageli silmaprobleemide diagnoosimiseks, soovitavad arstid tungivalt valida sel eesmärgil muud ravimid. Diagnoosimiseks valitakse tavaliselt müdriaatikumid, mille terapeutiline toime (pupilli laienemine) ei ületa 1-2 päeva.

Ravimi tahhükardia vähendamiseks, mis võib tekkida nii subkonjunktiivi kui ka parabulbaari tilkadega, võib silmade tilgutamisega paralleelselt silma patsientide tilgutamisega panna patsient valdooli tableti keele alla. Atropinumi tilkade kasutamisel koos teiste konjunktiivi tilkadega peaks instillatsiooniprotseduuride vaheline intervall olema vähemalt viisteist minutit.

Atropiini hind apteekides

Nagu eespool mainitud, saab Atropinum sulfaati apteegis osta ainult pärast retsepti väljastamist müüjale-apteekrile. Atropiini maksumus on selle proovi paljude teiste vahenditega võrreldes keskmine.

Mõnikord on Interneti-apteekides madalamad hinnad kui tavalistel. Kui kavatsete vedada ravimeid mõnda teise linna, võib erinevus muutuda vastupidiseks ja Interneti-tööriist maksab veelgi rohkem. Kuid enamasti pöörduvad ostjad selliste mittestandardsete apteekide poole põhjusel, et tavaliselt sellist tööriista pole. Sellises apteegis kirjeldatud atropinot sisaldava või mõne muu vahendi ostmisel peate olema võimalikult ettevaatlik, et mitte saada ravimit võltsitud.

Vastunäidustused

Tõsiste / mitte-tõsiste vastunäidustuste esinemist patsiendil tuleb väga hästi kontrollida, kuna isegi üks neist võib põhjustada raskesti lahendatavaid probleeme. Me räägime sellistest kohustuslikest vastunäidustustest:

• Beebi kandmine lemmiku ajal ja toitmine, kuna atropiin tungib vabalt läbi platsenta kaitsva barjääri;
• Ülitundlik reaktsioon saadaolevatele komponentidele;
• Kardiovaskulaarsüsteemi haigused;
• Äge verejooks;
• Seedetrakti haigused, millega kaasneb obstruktsioon (püloorne stenoos, söögitoru achalasia jne);
• Ajukahjustus;
• Türotoksikoos;
• Glaukoom;
• Maksa- ja / või neerupuudulikkus;
• Uriinipeetus või kõrge risk.

Mõnikord on rangelt vastunäidustatud nähtused, mida patsient peab pärast ravi- ja rehabilitatsioonikuuri algust õppima. Siin ei jäeta tähelepanuta mitte ühtegi negatiivset nähtust - tuleb kiiresti öelda eriarstile, kes on teadlik meteopatoloogia anamneesist "a" kuni "i".

Tähelepanu!!

Atropiini kasutamine ilma arsti määramata või selle täpsete soovituste järgimine võib teie tervise järsult halveneda. Püüdke kasutada konkreetset ravimit alles pärast spetsialistiga konsulteerimist. Kõrvaltoimete korral lõpetage kohe ravimi võtmine ja pöörduge kvalifitseeritud abi saamiseks.

Atropiini foto

Klõpsake suurendamiseks.

Kategooriad

Ressursil kogutud teave võimaldab teil minimeerida konkreetse ravimi kohta teabe otsimiseks kuluvat aega.

Atropiin: näidustused kasutamiseks

Atropiin (või atropiinsulfaat) on populaarne ja odav ravim. Selles artiklis käsitletakse ravimi võimalusi ja omadusi..

Ravimi üldine kirjeldus

Enamikku oftalmoloogilisi haigusi iseloomustavad sarnased sümptomid. Eelnevalt diagnoositud diagnoosi kinnitamine on võimalik ainult põhja uurimisel. Atropiini tilgad maksimeerivad oftalmoloogilise ikooni ja halvavad läätse ajutiselt.

Atropiin on tõhus ravim, mis on välja töötatud taimset päritolu looduslike komponentide alusel. On uudishimulik, et ravimi aktiivseks komponendiks peetakse kõige tugevamat mürki, mis saadakse belladonna, dope, henbane jt taimedest..

Ravimit kasutatakse mikrodoosides ja see võimaldab teil saavutada püsiva tulemuse. Enamasti on atropiin ette nähtud kardiovaskulaarsüsteemi häirete, aga ka muude, vähem tõsiste patoloogiate korral.

Väljalaske vorm ja koostis

Ravim on multifunktsionaalne. Selgus, et saavutatakse selline tulemus tänu ravimi vabastamisele erinevates versioonides. Toimeainena ilmuvad kõikjal väljavõtted belladonna, dope, pleegitatud ja muudest taimedest. Narkootikumide turul leiate:

Tuleb märkida, et Atropiini müüakse ka pulbri kujul lahuse tootmiseks ja vedeliku kujul asutusesiseseks kasutamiseks..

Ravimi farmakoloogia

Atropiini peamine ülesanne on retseptorite blokeerimine. Toimemehhanismi järgi sarnaneb ravim neurotransmitterit atsetüülkoliiniga. Tööriistal on võime suhelda närviimpulsside liikumise retseptoritega.

Tundlike lõppude loetelu on väga mitmekesine, kuid Atropiin blokeerib ainult M-retseptoreid..

Ravimi näidatud omaduste põhjal võib sellise ravimi kasutamisel täheldada järgmisi ilminguid:

silelihased lõdvestuvad, on positiivne mõju bronhidele, seedesüsteemile ja põiele;

Soovitus võtta ravimit rangelt arsti järelevalve all on antud põhjusel. Mõnes olukorras ei pruugi ravim soovitud tulemust anda..

Rahaliste vahendite määramise tähised

Atropiini kasutamise peamised näidustused on haiguse sümptomite mahasurumine ja patsientide äärmiselt negatiivsete seisundite ravi. Peamiste rikkumistena, mille korral ravimit võib välja kirjutada, tasub välja tuua:

• haavand, magu või kaksteistsõrmiksoole;
• ärritus soolestiku tsoonis ja koolikud maksas, neerudes;
• soolestiku silelihaste spasmide raviks;
• bronhiaalastma;
• bradükardia;

Täpsemalt oftalmoloogias kasutatakse kompositsiooni müdriaasiks ja silmapõhja uurimiseks.

Annuse suuruse ja mitu korda võtta (silma tilkuv) määrab ainult raviarst.

Ravimi kasutamine on lubatud tõsiste vigastuste diagnoosimisel või iriidi, keratiidi ja muude häirete raviainena..

Vastunäidustused

Ravimit ei määrata, kui patsiendil on järgmised näidustused:

• allergia toimeaine või lisakomponentide suhtes;
• kinnise või kitsa nurga glaukoomiga;
• sünechia ajal;
• alla 7-aastastele lastele.

Eakatele või südame-veresoonkonna häiretega patsientidele võib ravimit välja kirjutada alles pärast kardioloogiga konsulteerimist.

Kõrvaltoimed ja üleannustamine

Üleannustamisest põhjustatud negatiivsed ilmingud võivad ilmneda 40-60 minutit pärast ravimi kasutamist. Sümptomiteks võib eristada järgmisi sümptomeid:

• vähenenud higistamine ja limaskestade kuivus;
• südamepekslemine, jäsemete värin;
• iiveldus ja oksendamine;
• õhupuudus ja krambid;

Samuti võivad tekkida kõrvaltoimed, nagu tahhükardia, pearinglus, kõhukinnisus ja müdriaas. Patsiendil võib ilmneda turse ja fotofoobia, probleemid urineerimisega.

Kasutusjuhend

Ravimi vorm mõjutab aine tarbimist. Eri tüüpi ravimitele kehtivad nende endi reeglid, nimelt:

• Suukaudseks manustamiseks - 0,25-1 mg, kuni kolm annust päevas, kuid mitte rohkem kui 3 ml. ravimid.
• Tabletid - 0,5-2 pilli, kuni kolm annust päevas.
• Süstid - ravimi sissetoomine toimub mitmel viisil. 0,25-1 mg, mitte rohkem kui 2 annust päevas. Ravi algab minimaalse annusega.

Ravi võib läbi viia ainult vastavalt juhistele ja ainult raviarsti järelevalve all. Ravimit saab oftalmiliste probleemidega patsientide puhul kasutada premedikatsiooni etapis (preoperatiivne ettevalmistus), kuna see kuulub ravimite rühma, mis võib põhjustada ajutist läätse halvatust.

Atropiini kombinatsioon teiste ravimitega

Eksperimentide tegemisel ja ravimi testimisel tõdesid eksperdid, et kombineeritud kasutamine koos teiste vahenditega suurendab ainult Atropiini toimet. Eelkõige võib märkida antihistamiinikumide ja tritsükliliste rühmade, antidepressantide ja fenotiasiinide, butürofenoonide ja amantadiini ravimeid..

Ravimite keeruline toime võib avaldada negatiivset mõju soole silelihaste funktsioonile. See toob kaasa ravimite halvema imendumise..

Apteegist puhkuse maksumus ja tingimused

Kõlblikkusaeg ja ladustamistingimused

Ainult nõuetekohane säilitamine tagab ravimi farmakoloogiliste omaduste säilimise. Piisab, kui tablette hoitakse kapis, kus otsene päikesevalgus ei lange ja temperatuur ei ole kõrgem kui 22-25 kraadi. Oluline on ampullid koos lahusega asetada külmkappi või muusse jahedasse kohta.

Kõlblikkusaeg ei tohi ületada 3 aastat silmatilkade ja 5 aastat - süstimise korral.

Enne kasutamist piisab toote kuumutamisest patsiendi kehatemperatuurini.

Vastuvõetava temperatuuriga aine tungib paremini kudedesse ja kiirendab terapeutilise toime algust. Väikestel lastel ei tohiks lubada ravimit võtta, kuna see võib imikuid kahjustada..

Atropiini analoogid

Peaaegu identset asendajat võib pidada Atromediks. Ravimi sisu on sarnane, välja arvatud see, et süstelahust ei tehta. Atromedit müüakse ainult silmatilkade kujul. Muude raviprotseduuride korral ravimeid ei määrata. Atropiini asendajana võite kasutada belladonna tinktuuri, kuid arstiga eelneval kokkuleppel. Analoogide põhjal saate selliseid vahendeid eraldada:

On vajalik, et raviarst oleks kaasatud sarnase ravivahendi valimisse, kuna on oluline arvestada ravimi kombinatsiooni teiste ainetega. Lisaks on mõned ravimid retsepti alusel väljastatavad..

Patsiendid ja arstid reageerivad atropiini kohta ainult positiivselt. See on tingitud asjaolust, et ravimil on lai kasutusala ja sellel on kiiresti soovitud toime. Atropiin on ette nähtud mitmesuguste haiguste sümptomaatiliseks raviks. Kõige sagedamini kasutatakse seda ravimit oftalmoloogias, läätse halvatuseks ja silmaümbruse põhjalikuks uurimiseks.

Jagage oma sõpradega

Tehke head tööd, see ei võta kaua aega

Atropiin

Farmakoloogiline rühm: m-antikolinergilised ained; Alkaloidid
Retseptori toimed: M1, M2, M3, M4 ja M5 muskariini atsetüülkoliini retseptorid
Süstemaatiline (IUPAC) nimi: (RS) - (8-metüül-8-asabitsüklo [3.2.1] okt-3-üül) -3-hüdroksü-2-fenüülpropanoaat
Kaubanimed: Atropen
Juriidiline staatus: ainult retsepti alusel
Kasutamine: suu kaudu, intravenoosselt, intramuskulaarselt, rektaalselt
Biosaadavus: 25%
Metabolism: 50% hüdrolüüsub tropiini ja troopiliseks happeks
Poolväärtusaeg: 2 tundi
Eritumine: 50% eritub muutumatul kujul uriiniga
Valem: C₁₇H₂₃EI₃
Nagu mass: 289 369

Atropiin on looduslikult esinev tropaanalkaloid, mida ekstraheeritakse belladonnast (Atropa belladonna), tuperoosist (Datura stramonium), mandrahelmest (Mandragora officinarum) ja teistest öösärgperede taimedest. Atropiin on nende taimede sekundaarne metaboliit ja toimib mitmesuguste toimetega ravimina. Atropiin neutraliseerib parasümpaatilise närvisüsteemi poolt reguleeritud näärmete aktiivsust, mida nimetatakse "puhata ja seedida". See on tingitud asjaolust, et atropiin on muskariinsete atsetüülkoliini retseptorite konkureeriv antagonist (atsetüülkoliin on peamine parasümpaatilise närvisüsteemi kasutatav neurotransmitter). Atropiin põhjustab laienenud õpilasi, südame löögisageduse suurenemist ning vähendab ka süljeeritust ja muude saladuste aktiivsust. Atropiin on Maailma Terviseorganisatsiooni oluliste ravimite nimekirjas.

Tegevuse kirjeldus

Atropiin on looduslik tropaanalkaloid, ratseemiline hüotsamiini liik, mida leidub Solanaceae perekonna taimedes. Atropiin on posganglioniliste kolinergiliste retseptorite M1 ja M2 konkureeriv, selektiivne antagonist, pärssides atsetüülkoliini toimet. Selle toimet saab osaliselt taastada, kasutades AChE inhibiitorit. See mõjutab elundite muskariinseid retseptoreid, blokeerides neid järgmises järjestuses: bronhid, süda, silmamunad, seedetrakti ja kuseteede silelihased; mõjutab kõige vähem mao sekretsiooni. Atropiini mõju inimkehale on mitmesuunaline ja hõlmab sõltuvalt sihtorganist: hingamisteed: silelihaste lõdvestamine, mille tagajärjel suureneb bronhide valendik, väheneb lima sekretsioon; süda: põhjustab südame löögisageduse ja südame väljundi suurenemist ning mõjutab ka südame sinoatriaalset sõlme (vähemal määral atrioventrikulaarsõlme), kiirendades sõlmejuhtivust ja lühendades PQ-intervalli. Atropiini mõju südamele avaldub selgemalt noortel inimestel, kellel on vagusnärvi kõrge toon; eakatel, väikestel lastel, mustanahalistel inimestel, suhkurtõve ja ureemilise neuropaatiaga patsientidel põhjustab atropiin vähem kliinilisi toimeid. Atropiin toimib seedetraktis: põhjustab seedetrakti lihaste siledate seinte toonuse langust, nõrgestab soolestiku liikuvust, vähendades maomahla eritumist ja maosisu kogunemist, toimib antiemeetiliselt; kuseteede süsteem: vähendab kusejuhade seinte ja põie silelihaste toonust; eksokriinnäärmed: vähendab pisarate, higi, sülje, lima ja seedeensüümide sekretsiooni; silmamuna: müdriaas ja tsiliaarne lihaste halvatus. Atropiin ei mõjuta nikotiiniretseptoreid. Sellel on nõrk valuvaigistav toime. Suurendab ainevahetust. Suukaudsel manustamisel imendub see hästi. Intravenoosse manustamisega hakkab see toimima kohe, sissehingamisel 3-5 minuti jooksul, intramuskulaarse manustamisega mitmest minutist kuni poole tunnini. Pärast konjunktiivikotti sissetoomist ilmneb müdriaas 30 minuti pärast ja püsib 8-14 päeva ning kohanemishalvatus toimub umbes 2 tunni pärast ja kestab umbes 5 päeva. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 3 tundi (täiskasvanud) kuni 10 tundi (lapsed ja eakad). 25-50% atropiin seondub plasmavalkudega, tungib ajuvereringesse, läbi platsenta ja rinnapiima. 30-50% ravimist eritub muutumatul kujul neerude kaudu, 50% inaktiivsete metaboliitide kujul maksa kaudu; ülejäänud osa laguneb ensümaatiliselt.

Pealkiri

Belladonna (bella donna, mis tõlgitakse itaalia keeles “ilus naine”) sai oma nime tänu sellele, et vanasti kasutati seda silmade pupillide laiendamiseks, mida peeti ilusaks kosmeetiliseks efektiks. Atropiini nimi ja perekonna belladonna nimi pärinevad Atropa nimest, kes on üks kolmest saatusejumalannast, kes kreeka mütoloogia kohaselt said valida surmatee.

Meditsiiniline kasutamine

Atropiin on M1, M2, M3, M4 ja M5 muskariini atsetüülkoliini retseptorite konkureeriv antagonist. Seda klassifitseeritakse antikolinergiliseks ravimiks. Töötades mitteselektiivse muskariini atsetüülkolinergilise antagonistina, suurendab atropiin vabanemist siinussõlmest ja juhtivust südame atrioventrikulaarse sõlme (AC) kaudu, toimides vagusnärvi vastu, blokeerides atsetüülkoliini retseptorite alasid ja vähendades bronhide sekretsiooni.

Oftalmiline rakendus

Atropiini kasutatakse lokaalselt tsükloplegikuna kohanemisrefleksi ajutiseks halvatuseks ja müdiaatiliseks õpilaste laiendamiseks. Atropiin laguneb aeglaselt, tavaliselt 7–14 päeva jooksul, seetõttu kasutatakse seda tavaliselt terapeutilise müdriaatikumina, oftalmoloogilisteks uuringuteks kasutatakse eelistatavamalt tropikamiidi (lühema toimega antikolinergiline antagonist) või fenüülefriini (α-adrenergilise retseptori agonist). Atropiin põhjustab pupilli laienemist, blokeerides õpilase ümmarguse sulgurlihase kokkutõmbumist, mida tavaliselt stimuleerib atsetüülkoliini vabanemine, aidates kokku tõmmata radiaalset lihast, mis pupilli kokku tõmbab ja laiendab. Atropiin põhjustab tsükloplegiat, halvades tsiliaarlihaseid, mille toime pärsib majutust, mis tagab lastel täpse murdumise ja leevendab iridotsüklitiga seotud valu. Atropiini saab kasutada tsiliaarkeha blokaadist põhjustatud glaukoomi (pahaloomuline glaukoom) raviks. Atropiin on vastunäidustatud glaukoomile kalduvatel patsientidel. Atropiini võib välja kirjutada silmamuna vigastustega patsientidele.

Elustamine

Atropiini kasutatakse bradükardia (eriti madal pulss) raviks. Atropiin blokeerib vagusnärvi tegevust, mis on osa südame parasümpaatilisest süsteemist ja mille peamine toime on vähendada pulssi. Seega on selle peamine funktsioon selles veenis südame löögisageduse suurendamine. Atropiin lisati asüstooli ja elektromehaanilise dissotsiatsiooniga seotud südameseiskumise rahvusvahelistes elustamisjuhistes, kuid eemaldati sealt tõendite puudumise tõttu 2010. aastal. Sümptomaatilise bradükardia raviks on ravimi tavaline annus 0,5-1 mg intravenoosselt, mida saab korrata iga 3-5 minuti järel, kuni saavutatakse koguannus 3 mg (maksimaalselt 0,04 mg / kg). Atropiini kasutatakse ka 1. tüüpi Mobitsa teise astme südameploki (Wenckebachi blokaad), samuti kolmanda astme südameploki raviks kõrge Purkinje rütmi või atrioventrikulaarse sõlme haru rütmiga. Ravim ei ole reeglina efektiivne II tüüpi Mobitzi teise astme südame blokaadi ja madala Purkinje rütmi või vatsakese ekstrasüstooliga kolmanda astme südame blokaadi raviks. Parasümpaatilise närvisüsteemi üks peamisi toiminguid on südame muskariinse M2 retseptori stimuleerimine, kuid Atropine pärsib seda toimet..

Sekretsioon ja bronhospasm

Atropiini toime parasümpaatilisele närvisüsteemile pärsib sülje ja limaskesta näärmeid. Samuti võib ravim pärssida sümpaatilise närvisüsteemi kaudu higistamist. Seda saab kasutada hüperhidroosi ravis ja see võib ära hoida surevate patsientide kurguvalu. Hoolimata asjaolust, et Atropiini ei ole ametlikult heaks kiitnud ükski neist rakendustest, on seda meditsiinipraktikas sel eesmärgil aktiivselt kasutatud..

Fosfaatmürgituse ravi

Optiline karistus

Murdumis- ja kohanemisvõimelise amblüoopia korral, kui oklusioonimeetod ei sobi, kasutatakse atropiini mõnikord terve silma hägususe tekitamiseks.

Atropiini kõrvaltoimed ja üleannustamine

Atropiini kõrvaltoimed hõlmavad vatsakeste virvendust, supraventrikulaarset või vatsakeste tahhükardiat, pearinglust, iiveldust, nägemise hägustumist, tasakaalu kaotust, laienenud õpilasi, fotofoobiat, suukuivust ja potentsiaalselt äärmist erutusastet, dissotsiatiivseid hallutsinatsioone ja agitatsiooni, eriti vanemate inimeste seas. Need viimased toimed on tingitud asjaolust, et Atropiin on võimeline ületama hematoentsefaalbarjääri. Atropiini hallutsinogeensete omaduste tõttu on mõned inimesed seda ravimit harrastanud, kuigi selline kogemus on potentsiaalselt ohtlik ja sageli ebameeldiv. Üleannustamise korral toimib atropiin mürgina. Atropiini kombineeritakse mõnikord potentsiaalselt sõltuvust tekitavate ravimitega, eriti kõhulahtisuse vastaste opioidipreparaatidega, nagu difenoksülaat või difenoksiin, sel juhul võib atropiin vähendada ka kõhulahtisuse sekretsiooni. Ehkki Atropiini kasutatakse hädaolukordades bradükardia (pulsi aeglustamise) raviks, võib väga väikeste annuste manustamisel see põhjustada südame löögisageduse paradoksaalset aeglustumist, ilmselt kesknärvisüsteemile avalduva keskse toime tagajärjel. Atropiin ei toimi annustes 10 kuni 20 mg inimese kohta. Ravimi poolletaalne annus on 453 mg inimese kohta (suu kaudu). Atropiini antidoot on Physostigmine või Pilocarpine. Atropiini üledoosi füsioloogiliste ilmingute kirjeldamiseks kasutatavad tuntud mnemoonikad on järgmised: “kuum kui jänes, pime kui nahkhiir, kuiv kui luu, punane kui peet ja hull kui vihkaja” (“kuum kui jänes, pime kui lendav hiir, mis on nii kuiv kui luu, punane kui peet ja nii hull kui vihkaja. ”) Need seosed peegeldavad spetsiifilisi muutusi soojas, vähenenud higistamisega kuiva nahka, nägemise hägustumist, vähenenud higistamist / pisaraid, vasodilatatsiooni ja mõju kesknärvisüsteemi 4. ja 5. tüüpi muskariiniretseptoritele. Neid sümptomeid tuntakse antikolinergilise toksoidina ja neid võib põhjustada ka antikolinergiliste toimetega ravimite, näiteks skopolamiini, difenhüdramiini, fenotiasiini ja antipsühhootilise ravimi benstropiini kasutamine..

Keemia ja farmakoloogia

Atropiin on d-hüostsüamiini ja l-hüosotsüamiini ratseemiline segu, mille enamik füsioloogilisi toimeid on seotud l-hüosotsamiiniga. Selle farmakoloogiline toime on seotud seondumisega atsetüülkoliini muskariiniretseptoritega. Atropiin on antimuskariinne ravim. Kesknärvisüsteemi atropiini oluline tase saavutatakse 30 minuti - 1 tunni jooksul. Atropiin eritub kiiresti verest, selle poolväärtusaeg on umbes 2 tundi. Umbes 60% ravimist eritub muutumatul kujul uriiniga, suurem osa jäägist sisaldub uriinis hüdrolüüsi ja konjugatsiooni saadusena. Ravimi toime iirise- ja tsiliaarlihastele võib kesta kauem kui 72 tundi. Meditsiinis kasutatav kõige levinum atropiiniühend on atropiinsulfaat (monohüdraat) (C17H23NO3) 2 • H2O • H2SO4, täielik keemiline nimetus 1α H, 5α H-tropaan-3-ool α (±) - tropaat (ester), sulfaat monohüdraat. Vaguse (parasümpaatilised) närvid innerveerivad peamise vahendajana südames vabanevat atsetüülkoliini (AH). AH seondub muskariiniretseptoritega (M2), mis paiknevad peamiselt siinuse ja atrioventrikulaarseid sõlmi sisaldavatel rakkudel. Muskariiniretseptorid on seotud Gi-valguga, nii et vagaalne aktiveerimine vähendab cAMP-i. Gi-valgu aktiveerimine viib ka Kachi kanalite aktiveerumiseni, mis suurendavad kaaliumi väljavoolu ja hüperpolariseerivad rakke. Vagusnärvi aktiivsuse suurenemine SA-sõlme suhtes vähendab siinuseraku pulsatsiooni sagedust, vähendades südamestimulaatori potentsiaalide koefitsienti (aktsioonipotentsiaali 4. faas); see vähendab pulssi (negatiivne kronotroopia). Faasi 4 koefitsiendi muutus toimub kaaliumi ja kaltsiumi voogude muutuste, samuti siinuse voolu eest vastutava naatriumi aeglaselt siseneva voolu (If) tagajärjel. Rakku hüperpolariseerides suurendab vagusnärvi aktiveerimine raku pulsatsiooni sageduse läve, mis aitab vähendada pulsatsiooni sagedust. Sarnased elektrofüsioloogilised mõjud ilmnevad ka AV-sõlmel, kuid selles koes avalduvad need muutused AV-sõlme läbiva impulsi juhtivuse kiiruse vähenemisena (negatiivne dromotroopia). Puhkeseisundis täheldatakse südame suurt vagusnärvi tooni, mis vastutab südame löögisageduse vähendamise eest puhkeolekus. Esineb ka sissetungiva lihase vagusnärvi ja palju vähesemal määral ka vatsakese lihase sissetungi. Vagusnärvi aktiveerimine viib kodade kontraktsiooni (inotroopia) vähese vähenemiseni ja isegi vatsakeste kontraktsioonide vähenemiseni. Muskariiniretseptori antagonistid seonduvad muskariiniretseptoritega, takistades sellega ACh seondumist retseptoriga ja selle aktiveerimist. ACh toime blokeerimisega blokeerivad muskariiniretseptori antagonistid väga tõhusalt vagusnärvi toimet südamele. Seega suurendavad nad pulssi ja juhtivuse kiirust..

Lugu

Neljandal sajandil eKr kirjeldas Theophrastus mandrakreemi kui haavade, podagra ja unetuse ravi, aga ka “armujoogat”. Esimese sajandi AD-ks kirjeldas Dioscorides mandrakeeli valu või unetuse raviks mõeldud anesteetikumina, mis tuleks manustada enne operatsiooni või cauterization. Kogu Rooma ja islami impeeriumis kasutati tuimastuseks tropaanalkaloide sisaldavaid solanatseatset, sageli koos oopiumiga. Sellist kasutamist jätkati Euroopas seni, kuni need ained asendasid eetrit, kloroformi ja muid tänapäevaseid anesteetikume. Cleopatra eelmisel sajandil eKr kasutatud õpilaste laiendamiseks pleegitati Egiptuse atropiini ekstrakte, kuna suuri õpilasi peeti väga atraktiivseteks. Renessansi ajal kasutasid naised silmade pupillide kosmeetilistel eesmärkidel suurendamiseks belladonna marjamahla. XIX sajandi lõpus ja kahekümnenda sajandi alguses jätkati seda tava lühidalt Pariisis. Atropiini müdriaatilisi toimeid uuris eriti Saksa keemik Fridlieb Ferdinand Runge (1795-1867). 1831. aastal töötas Saksa apteeker Heinrich F. G. Main (1799-1864) välja atropiini puhtal kristallilisel kujul. Ainet sünteesis esmakordselt saksa keemik Richard Willstatter 1901. aastal.

Looduslikud atropiini allikad

Atropiini leidub öösärgade perekonnas paljudes taimedes. Kõige tavalisemad allikad on Atropa belladonna, Datura inoxia, D. metel ja D. stramonium. Muud allikad hõlmavad perekondade Brugmansia ja Hyoscyamus taimi. Perekond Nicotiana (sealhulgas tubakataim, N. tabacum) kuulub samuti öökapsaste perekonda, kuid need taimed ei sisalda atropiini ega muid tropaanalkaloide.

Süntees

Atropiini saab sünteesida tropiini reageerimisel troopilise happega soolhappe juuresolekul.

Biosüntees

Atropiini biosüntees algab L-fenüülalaniiniga, mis läbib transaminatsiooni, moodustades fenüülpüruviinhappe, mis seejärel redutseeritakse fenüül-piimhappeks. Seejärel ühendab koensüüm A tropiini ja piimfenüülhappega littoriini, mis seejärel toimub radikaalse ümberkorraldamise teel, mille on algatanud ensüüm P450, et moodustuks hüostsüamiinaldehüüd. Seejärel redutseerib dehüdrogenaas aldehüüdi primaarse alkoholi (-) - hüoskamiini lahuseks, mille järel moodustub ratseemiline atropiin.

Saadavus:

Atropiin (lat. Atropinum) - antikolinergiline aine (m - antikolinergiline). Saadaval retseptiapteekidest.