Azarga riigi tootja

Brändinimi: Azarga

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus:

Brinsolamiid + timolool (Brinzolamidum + Timololum)

Annustamisvorm: silmatilgad

Toimeaine: brinsolamiid + timolool

Farmakoterapeutiline rühm:

kombineeritud glaukoomivastane ravim (karboanhüdraasi inhibiitor + beetablokaator)

Farmakoloogilised omadused:

Glaukoomivastane kombineeritud preparaat, mis sisaldab kahte toimeainet: brinsolamiidi ja timoloolmaleaati, mis vähendavad silmasisese rõhu suurenemist, vähendades peamiselt silmasisese vedeliku sekretsiooni, kuid mitmel viisil. Brinsolamiidi ja timolooli koosmõju ületab silmasisese rõhu vähendamiseks iga aine toimet eraldi. Brinsolamiid on karboanhüdraasi II inhibiitor. Süsihappe anhüdraasi pärssimine silmamuna tsiliaarses kehas vähendab silmasisese vedeliku tootmist, arvatavasti vesinikkarbonaatioonide moodustumise aeglustumise tõttu, millele järgneb naatriumi ja vedeliku transpordi vähenemine. Timolool on mitteselektiivne β-adrenoretseptori blokaator, millel puudub sümpatomimeetiline toime, sellel puudub otsene depressioon mõju müokardile, tal puudub membraani stabiliseeriv toime. Mitmed uuringud on näidanud, et timolooli paikne pealekandmine vähendab silmasisese vedeliku teket ja suurendab veidi selle väljavoolu.

Näidustused:

Suurenenud silmasisese rõhu vähendamine avatud nurga glaukoomi ja silmasisese hüpertensiooni korral patsientidel, kellel monoteraapia ei olnud silmasisese rõhu vähendamiseks piisav.

Vastunäidustused:

Reaktiivsed hingamisteede haigused, sealhulgas bronhiaalastma, anamneesis bronhiaalastma, raskekujuline krooniline obstruktiivne kopsuhaigus; raske allergiline riniit; siinuse bradükardia; SSSU; sinoatrial blokk; AV blokaad II-III aste; raske südamepuudulikkus; kardiogeenne šokk; hüperklooreemiline atsidoos; raske neerupuudulikkus; Rasedus; imetamine (imetamine); alla 18-aastased lapsed ja noorukid; individuaalne ülitundlikkus ravimi komponentide, sulfoonamiidide või muude beetablokaatorite suhtes.

Annustamine ja manustamine:

Ravimit rakendatakse paikselt. Enne kasutamist raputage pudelit. Määrake üks tilk silma konjunktiivikotti 2 korda / päevas. Pärast ravimi kasutamist soovitatakse süsteemsete kõrvaltoimete tekke riski vähendamiseks 1–2 minutit pärast ravimi sisenemist kergelt sõrme vajutada silma sisenurgas asuvate piimakottide projektsioonialale - see vähendab ravimi süsteemset imendumist. Kui annus on vahele jäänud, tuleb ravi jätkata järgmise annusega vastavalt ettenähtud ajale. Annus ei tohi ületada 1 tilka silma konjunktiivikotti 2 korda päevas. Mis tahes glaukoomivastase ravimi asendamise korral ravimiga Azarga peate alustama Azarga kasutamist järgmisel päeval pärast eelmise ravimi tühistamist. Ärge puudutage tilguti pudeli otsa ühegi pinna külge, et vältida tilgakese pudeli ja selle sisu saastumist. Pärast iga kasutamist tuleb pudel sulgeda..

Kõrvalmõju:

Kõige tavalisemad kliinilistes uuringutes esinenud kõrvaltoimed olid nägemise hägustumine, silmade ärritus, silmavalu, mida esines umbes 2–7% patsientidest. Allpool on toodud ravimi Azarga ja selle üksikute komponentide - brinsolamiidi ja timolooli - kliinilistes uuringutes täheldatud kõrvaltoimed. Kõrvaltoimed on loetletud järgmise esinemissageduse märkimisel: väga sage (≥1 / 10), sageli (≥1 / 100 kuni

Azarga analoogid

Sellel lehel on loetelu Azargi kõigi analoogide koostisest ja näidustustest. Odavate analoogide loend ja saate ka apteekides hindu võrrelda.

• Azargi odavaim analoog: Timolol
• Azargi kõige populaarsem analoog: Betaxolol-Solofarm
• ATX klassifikatsioon: Timolool kombinatsioonis teiste ravimitega
• Toimeained / koostis: Brinsolamiid, Timolol
  

Azargi odavate analoogide maksumuse arvutamisel võeti arvesse miinimumhinda, mis leiti apteekide esitatud hinnakirjadest

See ravimite analoogide loetelu põhineb enim taotletud ravimite statistikal

Kõik Azargi analoogid

Analoogid koostises ja näidustuses

Ülaltoodud ravimite analoogide loetelu, milles on märgitud Azarga asendajad, on kõige sobivam, kuna neil on toimeainete sama koostis ja need kattuvad vastavalt näidustusele

Analoogid näidustuse ja kasutusmeetodi järgi

Erinev koostis võib näidustuses ja rakendusmeetodis kokku langeda

Kuidas leida kalli ravimi odavat analoogi ?

Ravimi, analoogi või sünonüümi odava analoogi leidmiseks soovitame kõigepealt pöörata tähelepanu koostisele, nimelt samadele toimeainetele ja näidustustele. Ravimi samad toimeained osutavad, et ravim on ravimi, farmatseutiliselt ekvivalentse või farmatseutilise alternatiivi sünonüüm. Kuid ärge unustage sarnaste ravimite inaktiivseid komponente, mis võivad mõjutada ohutust ja tõhusust. Ärge unustage arstide nõuandeid, ise ravimine võib teie tervist kahjustada, seetõttu pidage enne mis tahes ravimite kasutamist nõu arstiga..

Azarga hind

Allpool olevatel saitidel leiate Azarga hinnad ja saate teavet läheduses asuvas apteegis saadavuse kohta

Azarga juhis

JUHISED
uimasti kasutamise kohta
AZARGA

Farmakoloogilise toime kirjeldus
Brinsolamiid on karboanhüdraasi II inhibiitor. Karboanhüdraasi II pärssimise tõttu toimub vesinikkarbonaatioonide moodustumise aeglustumine, millele järgneb naatriumi ja vedeliku transpordi vähenemine, mis põhjustab silmasisese vedeliku tekke vähenemist silma tsiliaarses kehas. Selle tulemuseks on silmasisese rõhu (IOP) langus.
Timolool on mitteselektiivne beeta-adrenergiliste retseptorite blokaator, millel puudub sümpatomimeetiline toime, sellel puudub otsene depressioon müokardile ja tal puudub membraani stabiliseeriv toime. Paikselt manustades vähendab see silmasisest rõhku, vähendades vesivedeliku teket ja selle väljavoolu kerget suurenemist.
Brinsolamiidi ja timolooli koosmõju ületab iga aine toime eraldi.

Näidustused
Suurenenud silmasisese rõhu vähendamine avatud nurga glaukoomi ja silmasisese hüpertensiooni korral patsientidel, kellel monoteraapia ei olnud silmasisese rõhu vähendamiseks piisav.

Vabastusvorm
silmatilgad; plastist tilgapudel “Drop Tainer” 5 ml, pakend 1.

Farmakokineetika
Paiksel manustamisel tungivad brinsolamiid ja timolool süsteemsesse vereringesse. Brinsolamiid imendub punastes verelibledes selektiivse seondumise tagajärjel peamiselt karboanhüdraas II-ga. Brinsolamiidi Cmax punastes verelibledes on umbes 18,4 μM. Seondumine plasmavalkudega on umbes 60%.
Brinsolamiidi metabolism toimub N-propüül-külgahela N-dealküülimise, O-dealküülimise ja oksüdeerimise teel. Peamine metaboliit on N-deetüülbrinsolamiid, brinsolamiidi juuresolekul seob see peamiselt karboanhüdraasi I ja akumuleerub ka punastes verelibledes. In vitro uuringud näitavad, et brinsolamiidi metabolism toimub peamiselt isoensüümi CYP3A4, aga ka isoensüümide CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 ja CYP2C9 eest. Brinsolamiid eritub peamiselt neerude kaudu muutumatul kujul - umbes 60%. Ligikaudu 20% eritub metaboliitidena: peamine metaboliit (N-desetüülbrinsolamiid) ja teiste metaboliitide (N-desmetoksüpropüül ja O-desmetüül) kontsentratsioonid.
Timolooli Cmax vereplasmas on umbes 0,824 ng / ml ja püsib kuni avastamisläveni 12 tundi. Timolooli T1 / 2 on 4,8 tundi pärast Azarga paikset manustamist. Timolooli metabolism toimub kahel viisil: koos etiadoolamiini külgahela moodustumisega tiadiasooli tsüklil ja etanooli külgahela moodustamisega morfoliinlämmastiku jaoks ning sarnase kõrvalahela moodustamisega lämmastikuga seotud karbonüülrühmaga. Timolooli metabolism toimub peamiselt CYP2D6 isoensüümi toimel. Timolool ja sellest tulenevad metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Umbes 20% timoloolist eritub muutumatul kujul, ülejäänud - metaboliitide kujul.

Kasutada raseduse ajal
Ravim on vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Kasutamine neerufunktsiooni kahjustuse korral
Ravim on vastunäidustatud raske neerupuudulikkuse korral (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min).

Vastunäidustused
Ravimit ei soovitata kasutada bronhiaalastma ja muude raskete krooniliste obstruktiivsete kopsuhaiguste, bronhide hüperreaktiivsuse, raske südamepuudulikkuse, siinusbradükardia, kardiogeense šoki, AV-blokaadi II-III astme korral. Vastunäidustuste hulka kuulub raske allergiline riniit, raske neerupuudulikkus (kreatiniini kliirens alla 30 ml / min), ülitundlikkus beetablokaatorite, sulfoonamiidide, ravimi komponentide suhtes tervikuna või eraldi, ka siis, kui neid kasutatakse koos suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitoritega. Ärge kasutage ravimit nurga sulgemise glaukoomi korral.
Azargi silmatilgad on vastunäidustatud raseduse, imetamise ajal ja alla 18-aastastel.

Azarga on ettevaatusega ette nähtud hüpertüreoidismi, häiritud tsentraalse ja perifeerse vereringe, arteriaalse hüpotensiooni, Prinzmetali stenokardia, suhkruhaiguse, hüpoglükeemia tekke, pseudoeksfoliatsiooni või pigmenteerunud glaukoomi korral (silma siserõhu pideva jälgimisega). Patsientidel, kellel on esinenud raskeid anafülaktilisi reaktsioone erinevate allergeenide suhtes, samuti atoopiat, võib beeta-adrenoblokaatorite kasutamisel täheldada anafülaktiliste reaktsioonide ravis resistentsust tavaliste adrenaliiniannuste suhtes..
Enne üldnarkoosis kavandatud operatsiooni vähendatakse ravimi annust järk-järgult ja tühistatakse see 48 tundi enne anesteesiat.

Kõrvalmõjud
Kohalikud reaktsioonid: 1-10% juhtudest - nägemise hägustumine, silmavalu, silmade ärritus, võõrkeha tunne; 0,1–1% juhtudest - sarvkesta erosioon, punktkeratiit, kuiva silma sündroom, silma eritis, sügelus silmas, blefariit, allergiline konjunktiviit, silma eendamine silma eeskambrisse, konjunktiivi hüperemia, koorik silmalaugude servades, astenoopia, ebamugavustunne silmis, sügelus, silmalaugude erüteem, allergiline blefariit.
Süsteemsed kõrvaltoimed: 1-10% juhtudest - düsgeusia; 0,1–1% juhtudest - unetus, vererõhu langus, krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, valu neelu-, neelu-, rinorröa-, köha-, juuste kasvuhäiretes, samblik planus.
Brinsolamiid
Kohalikud reaktsioonid: keratiit, keratopaatia, optilise ketta suurenenud väljakaevamine, sarvkesta epiteeli defekt, suurenenud silmasisene rõhk, sarvkesta ladestused, sarvkesta defektid, sarvkesta tursed, konjunktiviit, meiboomi näärmepõletik, diploopia, fotofoobia, fotopsia, vähenenud nägemisteravus kuiv keratokonjunktiviit, silmade hüpesteesia, sklera pigmentatsioon, subkonjunktiivi tsüst, suurenenud pisaravool, nägemiskahjustus, silmade turse, allergilised silmareaktsioonid, müdriaas, silmalaugude tursed.
Süsteemsed kõrvaltoimed: apaatia, depressioon, libiido langus, õudusunenäod, närvilisus, unisus, motoorsed talitlushäired, amneesia, mäluhäired, kesknärvisüsteemi häired.
Ravi: loputada silmi kohe veega. Sümptomaatiline ja toetav ravi. Jälgida tuleb elektrolüütide taset ja vere pH-taset. Hemodialüüs on ebaefektiivne.

Annustamine ja manustamine
Kohati. Enne kasutamist raputage pudelit.
1 tilk silma konjunktiivikotti 2 korda / päevas.
Pärast ravimi kasutamist süsteemsete kõrvaltoimete tekkeohu leevendamiseks on soovitatav 1-2 minutit pärast ravimi paigaldamist kergelt sõrme vajutada silma sisenurgas asuvate piimakottide projektsioonipinnale - see vähendab ravimi süsteemset imendumist.
Kui annus jäi võtmata, tuleb ravi jätkata järgmise annusega vastavalt ettenähtud ajale. Annus ei tohi ületada 1 tilka silma konjunktiivikotti 2 korda päevas.
Kui asendate mõne glaukoomivastase ravimi Azargaga, peaksite Azarga kasutamist alustama järgmisel päeval pärast eelmise ravimi tühistamist..

Koostoimed teiste ravimitega
Koostoimeid teiste ravimitega ei ole läbi viidud. Suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitorite samaaegne kasutamine ei ole soovitatav, kuna on olemas süsteemsete kõrvaltoimete suurenemise võimalus.
Brinsolamiidi metabolismi eest vastutavad tsütokroom P450 isoensüümid: CYP3A4 (peamiselt), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 ja CYP2C9. Brinsolamiidi metabolismi võimaliku pärssimise tõttu on soovitatav määrata CYP3A4 isoensüümi pärssivaid ravimeid nagu ketokonasool, itrakonasool, klotrimasool, ritonaviir ja troleandomütsiin. CYP3A4 isoensüümi inhibiitorite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. Brinsolamiidi kuhjumine on ebatõenäoline, kuna see eritub neerude kaudu. Brinsolamiid ei ole tsütokroom P450 isoensüümide inhibiitor.
Timolooli samaaegsel kasutamisel koos suukaudseks manustamiseks mõeldud kaltsiumikanali blokaatoritega, guanetidiini, beeta-blokaatorite, antiarütmikumidega, südameglükosiidide ja parasümpaatiliste ravimitega on suurenenud hüpotensiivne toime ja / või raske bradükardia tekkimise võimalus..
Beeta-adrenoblokaatorite võtmise ajal võib hüpertensiooni teke pärast klonidiini järsku ärajätmist suureneda.
CYP2D6 inhibiitorite (kinidiin, tsimetidiin) ja timolooli samaaegsel kasutamisel võib areneda beetablokaatorite süsteemne toime (vähendada südame löögisagedust)..
Beeta-blokaatorid võivad tugevdada diabeediravimite hüpoglükeemilist toimet. Beeta-blokaatorid võivad varjata hüpoglükeemia sümptomeid.
Teiste kohalike oftalmoloogiliste preparaatide kasutamisel peaks nende vaheline intervall olema vähemalt 15 minutit.

Spetsiaalsed juhised vastuvõtmiseks
Eakatel patsientidel võivad suu kaudu manustatavad karboanhüdraasi inhibiitorid mõjutada võimet tegeleda tegevustega, mis nõuavad suuremat tähelepanu või koordinatsiooni. Seda mõju tuleks Azarga väljakirjutamisel arvestada, kuna paikselt manustades siseneb ravim süsteemsesse vereringesse.
Brinsolamiidi kasutamisel kontaktläätsi kandvatel patsientidel tuleb jälgida sarvkesta seisundit, kuna karboanhüdraasi inhibiitorid võivad halvendada hüdratsiooni. Sarvkesta kõrvalekallete, suhkurtõve või sarvkesta düstroofiaga patsiente on soovitatav hoolikalt jälgida..
Bensalkooniumkloriid, mis on osa ravimist Azarga, võib põhjustada punktkeratopaatiat ja / või toksilist haavandilist keratopaatiat. Ravimi pikaajalise kasutamise korral on soovitatav patsiente hoolikalt jälgida. Kontaktläätsed võivad absorbeerida bensalkooniumkloriidi. Enne ravimi kasutamist tuleb läätsed eemaldada ja tagasi paigaldada mitte varem kui 15 minutit pärast ravimi kasutamist.
Ärge puudutage tilguti pudeli otsa ühegi pinna külge, et vältida tilgakese pudeli ja selle sisu saastumist. Pärast iga kasutamist tuleb pudel sulgeda..

Mõju sõidukite juhtimisvõimele ja juhtimismehhanismidele
Pärast ravimi kasutamist võib nägemise selgus ajutiselt väheneda ning enne selle taastamist ei soovitata autot juhtida ega suuremat tähelepanu vajavate tegevuste juurde.

Ladustamistingimused
Temperatuuril 2-30 ° C.

Säilitusaeg
24 kuud.

Kuulumine ATX klassifikatsiooni:
S01ED51 Timolool kombinatsioonis teiste ravimitega

Azarga silmatilgad

Azarga silmatilgad on näide oftalmoloogias edukate ja ohutute raviainete kombinatsioonidest. Ravimi töötas välja ja patenteeris Ameerika korporatsioon Alcon (asutatud 1945).

Oftalmiliste preparaatide ja nägemise korrigeerimise tehnoloogiate uurimine on ettevõtte peamine prioriteet. 2011. aastal teatas Alcon 5 miljardi dollari suurusest panusest uurimisprojektidesse, et taastada nägemine.

Ravimit turustatakse Venemaal ravimifirma Novartis Pharma litsentsi alusel, mis 2010. aastal ühines Alconiga, et moodustada hiiglaslik Novartis - Alcon-Couvreur

Venemaal müüakse Azargi tilka, mida on Rostovi piirkonnas litsentsi alusel tootnud Biofarma LLC, või Belgias välja antud originaalravimit s.a. Alcon-Couvreur n.v. ”Poissis.

Struktuur

Brinsolamiid 10 mg. See blokeerib süsihappe muundamise vesinikuaatomiks ja silmasisese vedeliku anioonideks, lülitades välja spetsiaalse ensüümi, 2. tüüpi karboanhüdraasi. Seetõttu takistab see vereplasmast naatriumi osmootset omastamist. See tähendab, et see toimib diureetikumina, pärssides vedelikupeetust silmakambrites.

Ravimi juhised näitavad pikka poolestusaega, kuni 110 päeva. See on tingitud asjaolust, et brinsolamiid on seotud ka punaste vereliblede karboanhüdraasiga, mille eluiga on umbes 3 kuud. Need kontsentratsioonid on siiski tühised ega põhjusta praktiliselt mingil juhul süsteemset toimet. Suurem osa kontsentratsioonist imendub silma kudedes lokaalselt..

Timolool (maleaatsool) 5 mg. See kuulub mitteselektiivsete beetablokaatorite rühma. Selle mõju seostatakse vedeliku tootmise aeglustumisega silma tsiliaarses kehas. Samuti pole välistatud väljavoolu parandamise mõju. Monoteraapia (ühekordne kasutamine) korral vähendab see silmasisese rõhu (IOP) taset 18–34% allapoole algset taset juba esimese kasutamise hetkel. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 2,5 tundi..

Timolol on esimene beeta-blokaator, mille USA-s kiideti heaks 1978. aastal suurenenud silmasisese rõhu vastu. Korduvalt on üritatud seda kombineerida mõne muu tegevuse ravimitega. Brinsolamiidi kombinatsioon saadi eksperimentaalselt;

Abiained (stabilisaatorid ja lahustid). Väärib märkimist bensalkooniumkloriidi (50% lahuse kujul) - säilitusainet, mis kaitseb timolooli lagunemise eest päikesevalguse mõjul. Lahusti alus on destilleeritud vesi..

Kirjeldus

Azarga silmatilgad on kombineeritud preparaat, mis sisaldab silmasisese rõhu vähendamiseks mitmesuguste mehhanismidega raviaineid. Nende kombineeritud toime agregaadis ületab iga üksiku ravimi toime. Uuringute käigus leiti nende tõhususe võrdlemisel, et paaris langetasid nad silmasisese silmuse rõhku 8–8,7 mm Hg, samal ajal kui iga komponent eraldi, kuid samal kontsentratsioonil, umbes 5–5,6 mm..

Saadaval vesilahusena 5 ml tilgutiga pudelis. Need on valge või peaaegu valge poolläbipaistev suspensioon.

farmakoloogiline toime

Azarga silmatilgad on tõhus vahend glaukoomi vastu. Glaukoom on haigus, mille korral silmasisene rõhk tõuseb silma kambrites (ees ja taga) vedeliku väljavoolu aeglustumise tõttu neist. Rõhk mõlemas kambris mõjutab läätse ja klaaskeha huumorit. Selle tagajärjel toimub võrkkesta ja nägemisnärvi toitvate veresoonte kokkusurumine, põhjustades nende düstroofiat. Haigus ähvardab halvendada nägemist, mõnikord täielikku pimedust..

Kõigi glaukoomivastaste ravimite toimemehhanism on suunatud vedeliku väljavoolu hõlbustamisele ja selle moodustumise vähendamisele.

Näidustused

Kuni 90% glaukoomi juhtudest kuulub avatud nurga alla; selle vormi korral ei takista iiris vedeliku väljavoolu silmakambritest, vaid see on funktsionaalselt halvenenud, kuna vedeliku moodustumise ja väljavoolu kiirus erineb.

Vastunäidustused

Azargi tilkadel on mitmeid vastunäidustusi:

• Individuaalne talumatus ravimi komponentide, teiste sulfanilamiidpreparaatide (näiteks antibiootikum Biseptolum või diureetikum diakarb) või β-blokaatorite (concor, betalokzok, egilok) suhtes;
  
• Hingamisteede haigused, mis on seotud hingamisteede reaktiivse spasmiga ägedas staadiumis ja rasketel juhtudel (bronhiaalastma, obstruktiivne kopsuhaigus jne). Väga harva põhjustavad beeta-adrenoblokaatorid vereringesse sattumist bronhide silelihasrakkude vähenemist, muutes õhuvoolu läbiviimise keeruliseks;
  
• Impulsi juhtivuse aeglustumine südames (siinussõlme nõrkuse sündroom, mitmesugused blokaadid, südame löögisageduse väljendunud langus), raske südamepuudulikkus. Beeta-blokaatori süsteemse toime mõju võib rütmi veelgi aeglustada;
  
• Raske allergiline riniit;
  
• Raske neerukahjustus (glomerulaarfiltratsiooni kiirus alla 30 ml / min);
  
• Vere happesuse (atsidoosi) vähenemine kloriidide liigsusega (tõsises seisundis patsientidel);
  
• Rasedus (kasutamine on siiski mõnel juhul lubatud emale ja emale madala riskiga);
  
• Imetamise periood;
  
• Alla 18-aastased lapsed (mõju laste kehale ei ole uuritud).

Kasutusjuhend

Azargi silmatilkade kasutamise juhised soovitavad tilgutada ravimit konjunktiivikotti (oftalmoloogid nimetavad seda instillatsiooni). Selleks tõmmatakse alumine silmalaud ettevaatlikult välimisest servast. Pudeli otsik on varustatud patenteeritud Droptainer ™ süsteemiga - pikliku pikliku kuju tõttu on see analoogidest mugavam. Enne kasutamist raputage pudeli sisu ühtlaseks..

Soovitatav annus on 1 tilk mõlemasse silma 2 korda päevas. Instillatsiooni vahele jätmisel tuleb järgmine annus sisestada vastavalt järgmisele annustamiskavale. Topeltannuse manustamine pole vajalik. Kui varem kasutati glaukoomi raviks mõnda muud ravimit, siis enne Azargi silmatilkade esmakordset kasutamist peate tõenäoliselt tegema pausi 12–24 tundi.

Tilguti pudel tuleb pärast iga kasutamist tihedalt sulgeda, ärge puudutage nina võõrkehade ja pindadega. Hoida toatemperatuuril, kaitsta kuumuse ja otsese päikesevalguse, tolmu eest. 4 nädalat pärast pakendi avamist kaotab lahus ravimi aktiivsuse.

Kõrvalmõjud

Kohalikud

Päris tavaline. Neid täheldatakse 1–10% patsientidest. Esimesed minutid pärast instillatsiooni võib olla kerge põletustunne, ebamugavustunne, võõrkeha tunne, hägune ja hägune nägemine, sklera punetus ja pisaravool. Sensatsioonid mööduvad iseenesest 5-10 minuti jooksul.

Süsteem

Neid seletatakse aktiivsete komponentide sisenemisega süsteemsesse vereringesse. Üldiselt väga harv, kuni 1% patsientidest. Brinsolamiid - allergiline reaktsioon, pearinglus, peavalu, kõhulahtisus, iiveldus, suukuivus. Mõnikord pööravad patsiendid tähelepanu pärast instillatsiooni mõrule või ebaharilikule maitsele suus - see pole ohtlik ja tõenäoliselt on see seotud silmatilkade sisenemisega nina-neelu ja keele juurtesse läbi ninakõrvalkanali.

Timolool - allergiline reaktsioon, vererõhu ja südame löögisageduse langus, arütmia, aju verevarustuse halvenemine, pearinglus, peavalu, nõrkus, unetus, köha, õhupuudus, lämbumine, suukuivus, iiveldus.

Ravim tuleb välja kirjutada pärast arstiga konsulteerimist, võttes arvesse keha individuaalseid omadusi.

Analoogid

Azargi silmatilkade täielikke analooge, milles brinsolamiid ja tümool on kombineeritud, Venemaal ei registreerita. On olemas sarnane ravim Cosopt, mis sisaldab dorsolamiidi (samuti ravimit süsiniku anhüdraasi blokaatorite rühmast) koos timolooliga. Selle hind on umbes 80-100 rubla vähem, tootjariigid - Prantsusmaa, Saksamaa.

Mõnedes uuringutes oli Azarga ja Cosoptiga võrreldes kõrvaltoimete esinemissagedus Azargi tilkades 50% väiksem.

Venemaa turul on üsna palju timololooli sisaldavaid ravimeid - Oftan, Okamed, Timolol-Teva, TimoHEXAL, Glaumol, Timoptik, Arutimol.

Brinsolamiidi sisaldavad preparaadid - Azopt, Brinex-M, Brinzopt.

Azargi tilkade jaemüügihind on vahemikus 997 kuni 1350 rubla. Azargi tilgad ei kuulu elutähtsate ravimite, nagu ka brinsolamiidi, loetellu. OMS-süsteem pakub võimaluse saada timolooli soodusretsepte.

Ülevaated

Enamik patsiente hindab ravimi efektiivsust, mugavust ja ohutust 4,5–4,7 punkti 5-st. Negatiivsetest külgedest märgitakse tavaliselt tilkade kõrget hinda: mõlema komponendi eraldi ostmine on odavam. Azarga tilgad eristuvad soodsalt siiski mugavuse poolest - timolooli ja brinsolamiidi tilgutades kordamööda, peate iga tilgutamise vahel ootama 10 minutit, mis on ebamugav töötavatele inimestele ja eakatele, kes peavad sageli tilgutama muid tilkasid..

Azarga: kasutusjuhendid

Annustamisvorm

Silmatilgad, suspensioon, 5 ml

Struktuur

toimeained: brinsolamiid - 10 mg, timoloolmaleaat - 6,8 mg (vastab timoloolile - 5,0 mg),

abiained: bensalkooniumkloriidi 50% lahus, dinaatriumedetaat, naatriumkloriid, tyloxapol, mannitool, karbomeer (974P), soolhape ja / või naatriumhüdroksiid (pH reguleerimiseks), puhastatud steriilne vesi mahuni 1,00 ml.

Kirjeldus

Homogeenne valge või peaaegu valge suspensioon.

Farmakoterapeutiline rühm

Ravimid silmahaiguste raviks. Glaukoomivastased ravimid ja müotikumid. Beeta-blokaatorid. Timolool kombinatsioonis teiste ravimitega.

ATX-kood S01ED51

Farmakoloogilised omadused

Paiksel manustamisel imenduvad brinsolamiid ja timolool sarvkesta ja sisenevad süsteemsesse vereringesse. Pärast Azarga® silmatilkade pealekandmist saavutati timolooli keskmine Cmax 0,79 ± 0,45 tunni pärast. Brinsolamiidi seondumine plasmavalkudega on mõõdukas (umbes 60%). Brinsolamiid akumuleerub punastes verelibledes kõrge afiinsusastme CA-II suhtes ja vähemal määral CA-I suhtes. Selle aktiivne metaboliit N-desetüül akumuleerub ka punastes verelibledes, kuid peamiselt seostumise tõttu CA-I-ga. Tänu afiinsusele erütrotsüütide ja CA kudede suhtes on brinsolamiidi ja metaboliidi plasmakontsentratsioon madal. Tasakaaluses leitakse timolool inimese plasmas 12 tunni jooksul pärast Azarga® silmatilkade kasutamist.

Brinsolamiidi metabolism toimub N-propüül-külgahela N-dealküülimise, O-dealküülimise ja oksüdeerimise teel. Peamine metaboliit N-desetüülbrinsolamiid, mis moodustub inimestel, seostub ka brinsolamiidi juuresolekul CA-I-ga ja akumuleerub ka punastes verelibledes. Timolooli metabolism toimub peamiselt CYP2D6 isoensüümi toimel.

Brinsolamiid eritub peamiselt neerude kaudu (umbes 60%). Ligikaudu 20% annusest eritub uriiniga metaboliitidena. Timolool ja selle metaboliidid erituvad peamiselt neerude kaudu. Ligikaudu 20% timoloolist eritub muutumatul kujul uriiniga ja ülejäänud metaboliitidena. Timolooli poolväärtusaeg plasmas on 4,8 tundi pärast Azarg® silmatilkade kasutamist.

Azarga® silmatilgad, suspensioon sisaldab kahte aktiivset komponenti: brinsolamiidi ja timoloolmaleaati. Need kaks komponenti alandavad silmasisese rõhu tõusu, vähendades silmasisese vedeliku sekretsiooni, kuid toimivad kahe erineva toimemehhanismi kaudu. Nende kahe toimeaine koosmõju viib silmasisese rõhu täiendava languseni, võrreldes iga ainega eraldi.

Brinsolamiid on silma peamise isoensüümi - karboanhüdraasi II (CA-II) tugev inhibiitor. Süsihappe anhüdraasi pärssimine silma tsiliaarses protsessis vähendab silmasisese vedeliku sekretsiooni taset, aeglustades arvatavasti vesinikkarbonaatide ioonide moodustumist koos järgneva naatriumi ja vedeliku transpordi taseme langusega.

Timolool on mitteselektiivne beeta-adrenergilise retseptori blokaator, millel puudub sümpatomimeetiline toime, sellel puudub otsene depressioon mõju müokardile ja tal puudub membraani stabiliseeriv toime. Tonograafilised ja fluorofotomeetrilised uuringud on näidanud, et selle peamine toime on silmasisese vedeliku moodustumise ja selle väljavoolu kerge suurenemise vähendamine.

Näidustused

Suurenenud silmasisene rõhk avatud nurga glaukoomiga või silmasisese hüpertensiooniga patsientidel täiskasvanud patsientidel, kelle monoteraapia ei olnud silmasisese rõhu vähendamiseks piisav.

Annustamine ja manustamine

Enne kasutamist raputage pudelit!

Azarga® silmatilgad tilgutatakse konjunktiivikotti, 1 tilk 2 korda päevas kahjustatud silma (desse) samal ajal.

Pärast instillatsiooni on soovitatav 2 minuti jooksul vajutada nasolakrimaalset kanalit või katta silmalaud. See vähendab ravimi süsteemset imendumist ja aitab vältida süsteemsete kõrvaltoimete teket..

Kui annus jäi võtmata, tuleb ravi jätkata järgmise annusega vastavalt ettenähtud ajale. Annus ei tohiks kahjustatud silma (silmades) ületada 2 tilka päevas..

Viaali sisu saastumise vältimiseks ärge puudutage pipeti otsa silmade või muu pinna vastu..

Kui asendate teise glaukoomiravimiga Azarga® silmatilgad, peate lõpetama asendatava ravimi võtmise ja alustama järgmisel päeval Azarga® kasutamist.

Mitme paikse oftalmoloogilise preparaadi kasutamisel tuleb jälgida vähemalt 5-minutist intervalli tilgutamise vahel.

Ravi kestuse määrab raviarst.

Kõrvalmõjud

- silmade ärritus: põletustunne, kipitus, sügelus, pisarad, punetus, silmavalu, silma hüpesteesia, võõrkehatunne silmas

- keratiit, keratopaatia, suurenenud väljakaevamine / optiline ketas, sarvkesta epiteeli defekt, sarvkesta epiteeli kahjustus, suurenenud silmasisene rõhk, koroidi irdumine, sarvkesta värvumine, sarvkesta tursed

- allergiline konjunktiviit, konjunktiivi tursed, konjunktiviit, keratokonjunktiviit, subkonjunktiivi tsüst, pterügium

- meiboomi näärmepõletik

- opalestsents, sklera pigmentatsioon

- nägemishäired: nägemisteravuse vähenemine, hägune nägemine, diplopia, fotopsia

- silmalaugude ärritus: punetus, dermatiit, silmalaugude turse

- kulmude või ripsmete kadu

Ravimi koostisosade imendumisel harvadel juhtudel võib märkida järgmist:

- ebaharilik maitse suus (hapu või mõrkjas) pärast instillatsiooni, maitse tuimus, suuõõne paresteesia

- valu ülakõhus, söögitorupõletik, suukuivus, iiveldus, oksendamine, düspepsia, kõhulahtisus, ebamugavustunne maos, sagedane roojamine, seedetrakti ärritus, kõhupuhitus

- nasofarüngiit, farüngiit, sinusiit, riniit

- kardiorespiratoorse distressi sündroom, bradükardia, arütmia, südamepekslemine, valu rinnus, vererõhu tõus või langus, tursed, südamepuudulikkus, atrioventrikulaarne blokaad

- peavalu, peapööritus, ajuisheemia, insult, minestamine, tõsise müasteenia gravis'e nähud ja sümptomid, paresteesia, tinnitus

- unisus, motoorsed talitlushäired, amneesia, mäluhäired, paresteesia, treemor, hüpesteesia, maitsekaotus, väsimus

- apaatia, depressioon, depressioon, meeleolu langus, libiido langus, õudusunenäod, ärrituvus, unetus, seksuaalfunktsiooni häired

- bronhospasm, õhupuudus, köha, kurguvalu, ninakinnisus, ülemiste hingamisteede obstruktsioon, ninasõõrmejärgne ninakinnisus, aevastamine, kuiv nina, ninaverejooks

- jäsemevalu, alaseljavalu, lihaskrambid, müalgia, artralgia

- neeruvalu, pollakiuria

- ülitundlikkus, süsteemne allergiline reaktsioon, urtikaaria, Quincke ödeem, anafülaktilised reaktsioonid, lokaliseeritud ja generaliseerunud lööve, sügelus, naha pitsitustunne, dermatiit, alopeetsia, psoriaasitaoline lööve või psoriaasi ägenemine.

- suurenenud laktaatdehüdrogenaasi sisaldus veres, suurenenud kaaliumi sisaldus veres, punaste vereliblede vähenemine, kloriidi taseme tõus veres, maksafunktsiooni testide ebanormaalsed tulemused, hüpoglükeemia.

Vastunäidustused

- ülitundlikkus toimeainete või abiainete suhtes

- ülitundlikkus teiste beetablokaatorite suhtes

- ülitundlikkus sulfoonamiidide suhtes

- raske obstruktiivne kopsuhaigus

- siinussõlme sündroom

- atrioventrikulaarne blokaad II ja III aste

- raske südamepuudulikkus

- raske allergiline riniit

- raske neerupuudulikkus

Ravimite koostoime

Spetsiaalseid uuringuid ravimi Azarga koostoime kohta teiste ravimitega ei ole tehtud..

Azarga® sisaldab süsiniku anhüdraasi inhibiitorit brinsolamiidi ja hoolimata paiksest manustamisest imendub see süsteemselt. On teada juhtumeid, kus happe-aluse tasakaalustamatus on süsiniku anhüdraasi inhibiitorite suukaudsel manustamisel. Ravimi Azarga® väljakirjutamisel tuleb arvestada võimaliku koostoimega.

Võib-olla täiendav toime süsiniku anhüdraasi pärssimise teadaolevatele süsteemsetele mõjudele patsientidel, kes saavad nii karboanhüdraasi inhibiitoreid kui ka brinsolamiidi silmatilkade kujul. Brinsolamiidi ja suukaudsete karboanhüdraasi inhibiitoreid sisaldavate silmatilkade samaaegne kasutamine ei ole soovitatav.

Brinsolamiidi metabolismi eest vastutavad tsütokroom P450 isoensüümid: CYP3A4 (peamiselt), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 ja CYP2C9. Arvatakse, et ravimid, mis pärsivad CYP3A4 isoensüümi, nagu ketokonasool, itrakonasool, klotrimasool, ritonaviir ja troleandomütsiin, pärsivad brinsolamiidi metabolismi. CYP3A4 isoensüümi inhibiitorite samaaegsel kasutamisel tuleb olla ettevaatlik. Brinsolamiidi akumuleerumine on ebatõenäoline, kuna see eritub neerude kaudu. Brinsolamiid ei ole tsütokroom P450 isoensüümide inhibiitor.

Beeta-blokaatori oftalmoloogilisel kasutamisel koos kaltsiumikanali blokaatorite, beeta-blokaatorite, antiarütmikumide (sealhulgas amiodarooni), südameglükosiidide, parasümpatomimeetikumide või guanetidiiniga suukaudse manustamise korral on beeta-blokaatori oftalmoloogilisel kasutamisel tõenäoline aditiivne toime, mis võib põhjustada hüpotensiooni ja / või tugevat bradükardiat..

Beeta-blokaatorid võivad nõrgendada reaktsiooni adrenaliinile, mida kasutatakse anafülaktiliste reaktsioonide peatamiseks. Eriti ettevaatlik tuleb olla patsientidel, kellel on anamneesis atoopia või anafülaktilisi reaktsioone..

Hüpertensiooni arengut pärast klonidiini järsku ärajätmist võib beeta-adrenoblokaatorite võtmise ajal võimendada. Selle ravimi kasutamisel koos klonidiiniga on soovitatav olla ettevaatlik..

CYP2D6 inhibiitorite (kinidiin, fluoksetiin, paroksetiin) ja timolooli samaaegsel kasutamisel on täheldatud beetablokaatorite süstemaatilise toime tugevnemist (südame löögisageduse langus, depressioon). Ravimit soovitatakse välja kirjutada ettevaatusega..

Beeta-blokaatorid võivad tugevdada diabeediravimite hüpoglükeemilist toimet. Beeta-blokaatorid võivad varjata hüpoglükeemia sümptomeid.

Oftalmiliste beetablokaatorite samaaegsel kasutamisel adrenaliiniga (epinefriin) on mõnikord teatatud müdriaasi juhtudest.

Mõju silmasisesele rõhule või süsteemse beetablokaadi teadaolevat toimet saab suurendada Azarg® silmatilkade kasutamisega patsientidel, kes juba kasutavad süsteemseid beetablokaatoreid. Soovitatav on hoolikalt jälgida nende patsientide ravivastust. Kahe paikselt manustatava beetablokaatori või kahe paikse karboanhüdraasi inhibiitori kasutamine ei ole soovitatav..

erijuhised

Brinsolamiid ja timolool imenduvad süsteemse imendumisega. Beeta-blokaatorina esineva timolooli sisalduse tõttu on süsteemsetele beetablokaatoritele omane hingamisteede ja kardiovaskulaarsüsteemi kõrvaltoimete tõenäosus. Pärast paikset oftalmoloogilist manustamist on süsteemsete kõrvaltoimete esinemissagedus väiksem kui süsteemse manustamise korral.

Brinsolamiid on sulfoonamiid, võib esineda sulfoonamiididele iseloomulikke ülitundlikkusreaktsioone. Kui ilmnevad tõsiste reaktsioonide või ülitundlikkuse nähud, lõpetage ravimi kasutamine.

Kardiovaskulaarsete haiguste (nt südame isheemiatõbi, Prinzmetali stenokardia ja südamepuudulikkus) ja hüpotensiooniga patsientide ravimisel tuleb beetablokaatoritega olla ettevaatlik. Soovitav on kaaluda teistel toimeainetel põhineva ravi kasutamist. Südame-veresoonkonna haigustega patsiente tuleb jälgida, et tuvastada halvenemise märke ja tekkida kõrvaltoimeid..

Negatiivse mõju tõttu ärrituse ajale nõuab beetablokaatorite kasutamine esimese astme südameblokaadiga patsientidel ettevaatust.

Patsientidel, kellel on rasked perifeerse vereringe häired / haigused (st Raynaud 'tõve või Raynaud' sündroomi rasked vormid), tuleb välja kirjutada ettevaatusega..

Beeta-blokaatorid võivad varjata hüpertüreoidismi märke.

Beeta-adrenergilised ravimid tugevdavad teadaolevalt lihasnõrkuse tunnuseid, mis sarnanevad müasteenia gravise sümptomitega (nt diploopia, ptoos ja üldine nõrkus).

Hingamisteede haigused

Timoloolmaleaadi kasutamisel võib täheldada hingamisteede ja kardiovaskulaarsüsteemi tugevat reaktsiooni, mis võib isegi surmaga lõppeda astmahaigete bronhospasmi ja harvem südamepuudulikkuse tõttu. Kerge või mõõduka kroonilise obstruktiivse kopsuhaigusega (KOK) patsientidele määratakse ravim ettevaatusega ja ainult siis, kui potentsiaalne kasu ületab võimaliku riski.

Beeta-blokaatoreid tuleb spontaanse hüpoglükeemia tekkeks või ebastabiilse diabeediga patsientide puhul kasutada ettevaatusega, kuna beetablokaatorid võivad maskeerida ägeda hüpoglükeemia tunnuseid ja sümptomeid. Diabeedi korral on soovitatav sarvkesta kahjustuse ohuga patsiente pidevalt jälgida..

Happe-aluse tasakaalu häired

On teada juhtumeid, kus happe-aluse tasakaalu häired on süsiniku anhüdraasi inhibiitorite suukaudsel manustamisel. Neerupuudulikkuse ohuga patsientidele tuleb ravimi määramisel olla ettevaatlik, kuna on võimalik metaboolse atsidoosi tekke oht. Tõsiste reaktsioonide või ülitundlikkuse tunnuste ilmnemisel tuleb ravimi kasutamine lõpetada.

Beeta-adrenoblokaatorite kasutamisel atoopia ja raske anafülaktilise reaktsiooniga patsientidel võib olla esinenud resistentsust anafülaktilise reaktsiooni ajal ette nähtud tavaliste adrenaliiniannuste suhtes..

Beeta-blokaatorite oftalmilised vormid võivad blokeerida süsteemsete beeta-agonistide, näiteks adrenaliini, toimet. Enne operatsiooni tuleb anestesioloogi hoiatada, et patsient kasutab timolooli.

Beetablokaatorite toimet silmasisesele rõhule või teadaolevat süsteemset toimet saab suurendada timolooli määramisega patsientidele, kes saavad juba muid beeta-blokaatoreid. Sellistel patsientidel on vaja hoolikalt jälgida reaktsioone. Kahe beeta-blokaatori või kahe karboanhüdraasi inhibiitori samaaegne kasutamine paikseks kasutamiseks ei ole soovitatav.

Võib-olla täiendav toime süsiniku anhüdraasi pärssimise teadaolevatele süsteemsetele mõjudele patsientidel, kes saavad nii karboanhüdraasi inhibiitoreid kui ka Azarga®.

Andmed pseudoeksfoliatsiooniglaukoomi või pigmenteerunud glaukoomiga patsientide kohta on piiratud. Sellistel patsientidel on soovitatav silma siserõhku hoolikalt jälgida. Kasutamist nurga sulguvat glaukoomi põdevatel patsientidel ei ole uuritud ega soovitata. Beetablokaatoreid sisaldavad oftalmilised preparaadid võivad põhjustada silmade kuivust. Seda tuleb kasutada ettevaatusega nõrgenenud sarvkestaga patsientidel, näiteks suhkruhaiguse või sarvkesta düstroofia korral. Bensalkooniumkloriidi olemasolu tõttu, mis võib põhjustada punktkeratopaatiat ja / või toksilist haavandilist keratopaatiat, on sagedase või pikaajalise kasutamise korral vajalik hoolikas jälgimine.

Rasedus, imetamine

Azarga® silmatilgad on raseduse ja imetamise ajal tugevalt heidutavad..

Kasutamine lastel

Ravimi Azarga ohutus ja efektiivsus alla 18-aastastel patsientidel ei ole tõestatud, seetõttu pole soovitatav seda ravimit kasutada kuni 18-aastaseks saamiseni..

Läätsesid kasutavad patsiendid peavad brinsolamiidi kasutama ettevaatlikult, kuna süsihappe anhüdraasi inhibiitorid võivad mõjutada sarvkesta niiskust ja läätsede kasutamine suurendab sel juhul sarvkesta kahjustuste riski.

Kuna ravim Azarga® sisaldab bensalkooniumkloriidi, peaksite hoiduma pehmete (hüdrofiilsete) kontaktläätsede kandmisest ja eemaldama need tilgutamise ajal. Läätsi saab kanda ravimi kasutamise vahel ja sisestada mitte varem kui 15 minutit pärast instillatsiooni. Ärge kasutage Azargu® kontaktläätsede kohal.

Üleannustamine

Selle ravimi üleannustamise juhtumeid ei ole teada. Kui silma satub liiga palju ravimit, loputage silmi rohke sooja veega. Ravimi Azarga üleannustamise korral peab ravi olema sümptomaatiline.

Üleannustamise, elektrolüütide tasakaaluhäirete korral võivad tekkida atsidoos ja närvisüsteemi häired..

Ravi: on vaja jälgida seerumi elektrolüütide (eriti kaaliumi) taset, samuti kontrollida vere pH taset. Timolooli ei dialüüsita.

Juhusliku allaneelamise korral võivad beetablokaadi üleannustamise sümptomiteks olla bradükardia, hüpotensioon, südamepuudulikkus ja bronhospasm.

Väljalaskevorm ja pakend

5 ml ravimit asetatakse madala tihedusega polüetüleeni läbipaistmatusse pudelisse koos madala tihedusega polüetüleeni mõõtekorgi ja valge polüpropüleenkorgiga. Pakendis kartongpakendis on 1 pudel koos meditsiinilise kasutamise juhistega ja vene keeles.

Ladustamistingimused

Hoida temperatuuril 4 ° C kuni 30 ° C.

Hoida lastele kättesaamatus kohas!

Säilitusaeg

Kõlblikkusaeg pärast esmast avamist - 4 nädalat.