Betaksolool: kasutusjuhised ja ülevaated
Ladinakeelne nimetus: Betaxolol
ATX-kood: S01ED02, C07AB05
Toimeaine: beetaksolool (beetaksolool)
Tootja: Moskva endokriinsed taimed (Venemaa)
Kirjelduse ja foto värskendamine: 19.08.2019
Hinnad apteekides: alates 93 rubla.
Beetaksolool on beetablokaator, mida kasutatakse hüpertensiooni raviks (suukaudne manustamine) ja glaukoomivastase ravimina silmasisese rõhu vähendamiseks (paikseks kasutamiseks).
Väljalaske vorm ja koostis
Betaksolooli vabanemise ravimvormid:
- õhukese polümeerikattega tabletid: peaaegu valged või valged, ümmargused, kaksikkumerad, riskiga; väljalõigatud südamik on peaaegu valge või valge (10 kaupa mullpakendites, 1-3, 5 või 10 pakki pappkimbus);
- silmatilgad: läbipaistvad, värvusetud või kergelt kollakad (1,5, 2 või 5 ml polümeertorude tilgutites, 1, 2, 4, 5 või 10 tilgutitoru pappkimbus; 5 või 10 ml plastpudelites) -püstolid, 1 või 2 tilgapudelit pappkarbis; 5 või 10 ml pudelites, 1 pudel pappkarbis).
1. koostise tablett:
- toimeaine: beetaksoloolvesinikkloriid - 20 mg;
- abikomponendid: aerosil (kolloidne ränidioksiid) - 1,2 mg; laktoosmonohüdraat (piimasuhkur) - 128,1 mg; naatriumkarboksümetüültärklis (primogeel) - 7,4 mg; mikrokristalne tselluloos - 85,8 mg; magneesiumstearaat - 2,5 mg;
- kest: Opadry II valge 85F18422 (titaandioksiid - 1,25 mg; polüetüleenglükool - 1,01 mg; polüvinüülalkohol - 2 mg; talk - 0,74 mg).
Koostis 1 ml tilka:
- toimeaine: beetaksolool - 5 mg (beetaksoloolvesinikkloriidi kujul - 5,6 mg);
- abikomponendid: naatriumkloriid - 8 mg; dinaatriumedetaadi dihüdraat (etüleendiamiintetraäädikhappe dinaatriumdihüdraat) - 0,1 mg; bensetooniumkloriid - 0,1 mg; 1 M soolhapet või 1 M naatriumhüdroksiidi - kuni pH 6,0–7,8; puhastatud vesi - kuni 1 ml.
Farmakoloogilised omadused
Farmakodünaamika
Suukaudsel manustamisel on beetaksoloolil kardioselektiivne β-adrenergiline blokeeriv toime. Terapeutiliste annuste ületamisel täheldatakse nõrka membraani stabiliseerivat toimet (nagu lokaalanesteetikumid või kinidiin). Betaksolooli iseloomustab osalise agonistliku toime puudumine (see tähendab, et sellel puudub oma sümpatomimeetiline toime).
Ravimi selektiivne toime β-le1-adrenergilisi retseptoreid ei peeta absoluutseteks, kuna beetaksolooli suurtes kontsentratsioonides võtmisel on kokkupuude β-ga2-adrenoretseptorid, mis paiknevad peamiselt veresoonte ja bronhide silelihastes (selline mõju on märkimisväärselt nõrgem võrreldes mitteselektiivsete β-blokaatorite toimega β)2-adrenergilised retseptorid).
Betaksolooli blokeeriv toime β1-adrenergilised retseptorid, mis avalduvad järgmiste farmakodünaamiliste mõjudena:
- südame kokkutõmbumiste arvu vähenemine füüsilise koormuse ajal ja puhkeseisundis (selle tagab β-adrenergiliste retseptorite blokeerimine siinussõlmes ja beetaksolooli sisemise sümpatomimeetilise toime puudumine, mis koos aeglustab siinussõlme automatismi);
- südame väljundi vähendamine füüsilise koormuse ajal ja puhkeolekus (mida tagab konkurents antagonism katehhoolamiinidega perifeersetes adrenergilistes närvilõpmetes);
- diastoolse ja süstoolse vererõhu langus treeningu ajal ja puhkeolekus (hüpotensiivse toime mehhanismi kirjeldatakse allpool);
- vähenenud reflektoorse ortostaatilise tahhükardia.
Nende mõjude tagajärjel väheneb südame koormus treeningu ajal ja puhkeolekus. Hüpotensiivse toime mehhanism pole täielikult välja kujunenud. Eeldatavasti toimivad β-blokaatorid kehas järgmiselt:
- vähendada südame väljundit;
- kõrvaldada perifeersete arterite spasmid (tsentraalse toimingu tagajärjel, mis vähendab perifeeria sümpaatilist impulssi ja pärsib reniini aktiivsust).
Beetaksolooli pikaajalisel kasutamisel selle hüpotensiivne toime ei vähene. Beetasolooli ühekordse annuse 5–40 mg päevas kasutamisel on antihüpertensiivne toime sama 3-4 tundi pärast manustamist (aeg maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks veres) ja 1 päev hiljem (enne järgmise annuse võtmist)..
Beetasolooli võtmisel annustes 5 ja 10 mg on ravimi hüpotensiivne toime vastavalt 50% ja 80% hüpotensiivsest toimest, mis tekib beetaksolooli kasutamisel annuses 20 mg. Annuste vahemikus 5 kuni 20 mg sõltub hüpotensiivne toime annusest ja annuse suurendamisel 10 mg-lt 20 mg-le on hüpotensiivse toime suurenemine tühine. Beetaksolooli annuse suurendamisel 20–40 mg-ni muutub hüpotensiivne toime pisut. Iga beetaksolooli annuse korral saavutatakse maksimaalne hüpotensiivne toime 1-2 nädala pärast.
Südame kontraktsioonide arvu vähendamise mõju, vastupidiselt beetaksolooli hüpotensiivsele toimele, ei suurene annuse suurendamisel (10–40 mg)..
Samal ajal võib beetaksolooli võtmine põhjustada atrioventrikulaarse sõlme juhtivuse aeglustumist.
Paikselt silmatilkade kujul manustatuna alandab beetaksolool silmasisest rõhku, vähendades silmasisese vedeliku tootmist. Erinevalt teiste β-blokaatorite kasutamisest ei põhjusta ravimi võtmine nägemisnärvi verevoolu langust. Betaksolool ei põhjusta tsiliaarse lihase (majutuse spasm) ja ümmarguse lihase (mioos) kokkutõmbumist, hemeraloopiat, silmade ees oleva “võra” ilmumist..
Hüpertensioonivastane toime avaldub 30 minutit pärast tilgutamist ja maksimaalne toime 2 tunni pärast. Ravimi toime oftalmotoonusele püsib 12 tundi pärast ühekordset tilgutamist.
Farmakokineetika
Pärast suukaudset manustamist imendub beetaksolool täielikult (100%) ja imendub seedetraktist kiiresti. Biosaadavus on umbes 85%. Maksimaalse plasmakontsentratsiooni saavutamiseks kulub 2–4 tundi. Suhtlus vereplasma valkudega - umbes 50%.
Ravimit iseloomustab madal läbilaskvus platsenta ja hematoentsefaalbarjääri kaudu ning kerge eritumine rinnapiimaga.
See metaboliseeritakse maksas inaktiivseteks metaboliitideks. Jaotusruumala on umbes 6 l / kg. Iseloomulik on nõrk lahustuvus rasvades..
Üle 80% eritub neerude kaudu metaboliitidena. Muutumatul kujul eritub 10–15% ravimist. Beetaksolooli poolväärtusaeg on 15–20 tundi. Maksafunktsiooni kahjustuse korral pikeneb poolväärtusaeg konstantse kliirensiga 33%. Neerufunktsiooni kahjustuse korral kahekordistub poolväärtusaeg (vajalik on annuse vähendamine).
Hemodialüüsi ei eemaldata.
Paikselt manustades on beetaksolooli süsteemne imendumise võimalus. Resorptiivne toime on tühine. Umbes 50% seondub plasmavalkudega. Poolväärtusaeg on 14 kuni 22 tundi. See eritub neerude kaudu (muutumatul kujul - 15%).
Näidustused
Tabletid
- arteriaalne hüpertensioon;
- stenokardiahood (ennetamine).
Silmatilgad
Betaksolool on ette nähtud silmasisese rõhu vähendamiseks järgmiste haiguste ravis (monoteraapiana või kombineeritud ravi osana):
- avatud nurga glaukoom;
- hüpertensioon.
Vastunäidustused
Tabletid
- kardiogeenne šokk;
- atrioventrikulaarne II ja III astme blokk (ilma kunstlikku südamestimulaatorit ühendamata);
- anafülaktiliste reaktsioonide koormatud ajalugu;
- nõrk siinuse sündroom (sealhulgas sinoatriaalblokaad);
- feokromotsütoom (ilma kombineeritud kasutamiseta α-blokaatoritega);
- arteriaalne hüpotensioon (süstoolse vererõhuga alla 90 mm Hg. Art.);
- raske bradükardia (vähem kui 50 lööki / min);
- äge südamepuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, mis nõuab inotroopset ravi;
- metaboolne atsidoos;
- Prinzmetali stenokardia;
- perifeerse vereringe rasked häired;
- kaasasündinud galaktoseemia, galaktoosi / glükoosi malabsorptsiooni sündroom või laktaasi defitsiit (Betaxolol sisaldab laktoosi);
- kardiomegaalia (ilma südamepuudulikkuse tunnusteta);
- bronhiaalastma ja krooniline obstruktiivne kopsuhaigus, esinevad rasketes vormides;
- kombineeritud kasutamine flaktafeniini, sultopridi, monoaminooksüdaasi inhibiitoritega;
- aeglaste kaltsiumikanali blokaatorite, nagu diltiaseem ja verapamiil ning muud antiarütmikumid (näiteks disopüramiid, amiodaroon jne) samaaegne intravenoosne manustamine;
- vanus kuni 18 aastat (selle patsientide rühma ohutusprofiili pole uuritud);
- laktatsiooniperiood (selle patsientide rühma ohutusprofiili ei ole uuritud);
- ülitundlikkus ravimi komponentide, aga ka teiste beetablokaatorite suhtes.
Suhteline (Betaxololi tablette määratakse järgmiste haiguste / seisundite esinemisel ettevaatusega):
- koormatud allergiliste reaktsioonide ajalugu;
- diabeet;
- psoriaas;
- perifeersete veresoonte hävitavad haigused (katkendlik klaudikatsioon, Raynaud 'sündroom);
- maksapuudulikkus;
- türotoksikoos;
- neerufunktsiooni kahjustus;
- müasteenia gravis;
- hemodialüüs;
- atrioventrikulaarne blokaad I aste;
- krooniline südamepuudulikkus;
- emfüseem;
- krooniline obstruktiivne kopsuhaigus (bronhiaalastma);
- depressioon (praegu / ajaloos);
- desensibiliseeriv teraapia;
- eakas vanus;
- rasedus (beetaksolooli määramine on võimalik pärast kasu ja riski suhte hindamist).
Silmatilgad
- müasteenia gravis;
- kardiogeenne šokk;
- bronhiaalastma;
- arteriaalne hüpotensioon;
- raske obstruktiivne hingamispuudulikkus;
- siinusbradükardia (vähem kui 45-50 lööki / min);
- atrioventrikulaarne blokaad II - III aste;
- haige siinuse sündroom;
- raske südamepuudulikkus raskel kursusel;
- vanus kuni 18 aastat;
- ülitundlikkus ravimi komponentide suhtes.
Suhteline (Betaxolol silmatilgad on ette nähtud järgmiste haiguste / seisundite esinemisel ettevaatlikult):
- hüpoglükeemia;
- feokromotsütoom;
- Raynaud 'sündroom;
- ebastabiilne stenokardia;
- krooniline obstruktiivne kopsuhaigus;
- bradükardia tekkimise kalduvus;
- atrioventrikulaarne blokaad I aste;
- dekompenseeritud suhkruhaigus;
- perifeerse vereringe kahjustus;
- neerude / maksa funktsionaalne kahjustus;
- müasteenia gravis;
- türotoksikoos;
- eakas vanus;
- rasedus ja imetamine (beetaksolool on võimalik pärast kasu ja riski suhte hindamist).
Kasutamisjuhend Betaxolol: meetod ja annus
Tabletid
Betaxololi tablette võetakse suu kaudu koos piisava koguse vedelikuga, ärge närige tablette.
Päevane annus: algne - 10 mg, toetav - 20 mg.
Maksapuudulikkuse korral määratakse Betaxolol standardses algannuses, kuid kursuse alguses on vajalik regulaarne meditsiiniline järelevalve.
Neerupuudulikkuse korral kasutatavad omadused (sõltuvalt kursuse raskusest):
- kerge / mõõdukas aste: algannuse korrigeerimine ei ole vajalik, ravi alguses on vajalik regulaarne meditsiiniline jälgimine;
- raske raskusaste (kreatiniini kliirensiga alla 20 ml / min): algannus - mitte üle 10 mg, maksimaalne päevas - 20 mg.
Silmatilgad
Betaxolol silmatilku manustatakse paikselt (konjunktiivikotti).
Annustamisskeem: 2 korda päevas, 1 tilk.
Ravi esimest kuud tuleb reguleerida silmasisese rõhu abil.
Kõrvalmõjud
Tabletid
Võimalikud rikkumised (> 10% - väga sageli;> 1% ja 0,1% ning 0,01% ja
Betaksolool
Struktuur
Valge õhukese polümeerikattega tablett sisaldab 20 mg toimeainet beetaksoloolvesinikkloriidi.
Lisakomponendid: Na-karboksümetüültärklis, Mg-stearaat, mikrokristalne tselluloos, laktoosmonohüdraat, aerosil.
Koore koostis: polüvinüülalkohol, valge opadrai-2, titaandioksiid, talk ja makrogool.
1 ml tilka sisaldab 5 mg toimeainet beetaksoloolvesinikkloriidi.
Lisakomponendid: Na hüdroksiid, bensetooniumkloriid, dinaatriumedetaadi dihüdraat, Na kloriid, vesi, soolhape.
Vabastusvorm
Tabletid
Ümar kilemembraanis, ohtlik, kaksikkumer, valge värvusega. Jaos visualiseeritakse valge südamik (lubatud on ka muude värvide ühekordsed lisamised). Betaxolol tabletid on pakendatud 10 tükki blistrites. Papppakendis on juhised ja blistrid (1-10).
Silmatilgad
Kergelt kollakas, peaaegu läbipaistev vedelik. Saadaval spetsiaalsetes tilgakorgiga pudelites (5–10 ml), tilgutitorus (1,5–5 ml). Papppakendis on juhend ja 1 tilgapudel.
farmakoloogiline toime
Aktiivne komponent on beeta-1-blokaator (kardioselektiivne), millel puudub sümpatomimeetiline sisemine aktiivsus. Toimeainet iseloomustab kerge membraani stabiliseeriv toime.
Beetaksoloolil on hüpotensiivne toime, mis saavutatakse stimuleeriva sümpaatilise efekti vähendamisega perifeerselt paiknevatele veresoontele, aga ka minutilise südamemahu vähendamisega.
Terapeutiliste annuste puhul ei ole kardiodepressiivne toime iseloomulik. Aktiivne komponent ei aita kaasa Na-ioonide viivitusele kehas, ei vähenda beeta-adrenergiliste agonistide bronhodilataatorite aktiivsust, ei mõjuta glükoosi metabolismi. Pikaajaline kokkupuude.
Paikselt manustatuna võivad silmatilgad vähendada silmasisest rõhku. Resorptiivne aktiivsus on veidi väljendunud..
Farmakodünaamika ja farmakokineetika
95% per osist võetud annusest imendub seedetrakti valendikus kiiresti. "Maksimaalse läbimise" mõju maksasüsteemile on iseloomulik. Cmax registreeritakse 1-2 tunni pärast. Plasmavalkudega seondub 50%. Vd on 6 l / kg. Poolväärtusaeg on 15-20 tundi. Metaboliitide elimineerimise eelistatud viis on neerusüsteemi kaudu; umbes 10-15% ravimist eritub algsel kujul.
Näidustused
Oftalmoloogias on Betaxolol silmatilgad ette nähtud:
- pärast tehtud laser-trabeculoplasty;
- suurenenud silmasisese rõhu tasemega;
- avatud nurga kujul glaukoom (krooniline kulg).
Süsteemi rakendus:
- stenokardiahoogude ennetamine;
- arteriaalne hüpertensioon.
Vastunäidustused
- kroonilise südamepuudulikkuse dekompenseeritud vorm (koos AKE inhibiitorite, inotroopsete ravimite, dirutiitsete ravimite ja muude vasodilataatorite ebaefektiivsusega);
- kardiogeenne šokk;
- Prinzmetali stenokardia;
- atrioventrikulaarne blokaad 2 ja 3 kraadi implanteeritud südamestimulaatori puudumisel;
- äge südamepuudulikkus;
- raske KOK, bronhiaalastma;
- perifeersest verevarustusest tulenev raske patoloogia;
- raske bradükardia pulsiga 45-50 lööki minutis või vähem;
- sinoatrial blokk;
- SSSU;
- anafülaktiliste reaktsioonide ajalugu patsiendil;
- individuaalne ülitundlikkus beetaksolooli suhtes;
- vanusepiirangud - kuni 18 aastat;
- Floktafenini ja Sultopridi samaaegne manustamine;
- kardiomegaalia (südamepuudulikkuse tunnuste puudumisel);
- metaboolne atsidoos;
- feokromotsütoom patsientidel, kes ei võta alfa-blokaatoreid;
- perifeerselt paiknevate arterite hävitav patoloogia;
- raske Raynaud 'tõbi;
- arteriaalne hüpotensioon;
- ravi MAO inhibiitoritega.
Kõrvalmõjud
Meeleelundid, närvisüsteem:
- unetus;
- asteenia;
- emotsionaalne labiilsus;
- depressiivne meeleolu;
- peavalud;
- vestibulaarne patoloogia;
- neuralgia;
- hallutsinatsioonid;
- õudusunenäod;
- tähelepanu kontsentratsiooni halvenemine;
- unisus;
- Peapööritus
- tundlikkuse rikkumine;
- minestus;
- amneesia;
- stuupor;
- neuropaatia;
- müra kõrvades;
- paresteesia;
- osaline kuulmislangus;
- kõrvavalu;
- jäseme värin.
Kuseteede:
- neerukoolikud;
- oliguuria;
- impotentsus;
- põiepõletik;
- piimanäärmete fibrotsüstilised muutused koos valu naistel;
- proteinuuria;
- düsuuria;
- Peyronie tõbi;
- prostatiit;
- vähenenud libiido;
- menstruatsiooni ebakorrapärasused;
- turse.
Kardiovaskulaarsüsteem:
- müokardi trofismi muutus;
- bradükardia;
- hüpotensioon;
- atrioventrikulaarne blokaad;
- südamepekslemine
- purpur;
- vahelduva klaudikatsiooni ägenemine;
- südamepuudulikkus;
- tromboos;
- leukotsütoos;
- aneemia;
- hüpertensioon;
- trombotsütopeenia;
- müokardi infarkt.
Seedetrakt:
- kõhukinnisus
- düsfaagia;
- iiveldus;
- düspeptilised häired;
- epigastriline valu;
- kõhulahtisuse sündroom;
- kuiv suu
- oksendamine
- anoreksia.
Hingamiselundkond:
- valu rinnus;
- ülemiste hingamisteede nakkuslikud kahjustused;
- nohu;
- bronhospasm;
- köha;
- sinusiit;
- farüngiit;
- hingeldus;
- hingamispuudulikkus;
- hingeldus.
Muud negatiivsed reaktsioonid:
- alopeetsia;
- nahalööbed;
- müalgia;
- kõõlusepõletik;
- liigesevalu;
- psoriaasi ägenemine;
- ekseem;
- prurigo;
- hüpertrichoos
- erüteem;
- allergilised reaktsioonid;
- hüpokaleemia;
- hüperurikeemia
- atsidoos;
- suurendada ALAT, ASAT ja muude maksasüsteemi ensüümide sisaldust;
- hüperlipideemia;
- kehakaalu muutus;
- hüpotermia;
- võõrutussündroom;
- kõrge kolesterool.
Negatiivsed reaktsioonid silmatilkade kasutamisel:
- kuivad silmad
- pisaravool
- süsteemsed reaktsioonid;
- sarvkesta plekiline värvumine;
- anisokoria;
- fotofoobia;
- võõrkehatunne silmas;
- ähmane nägemine;
- silmade tundlikkuse vähenemine;
- sügelus
- valu sündroom.
Betaksolool, kasutusjuhendid (meetod ja annus)
Tablettide vorm on ette nähtud süsteemseks kasutamiseks ja silmatilgad on ette nähtud paikseks kasutamiseks..
Tabletid on ette nähtud os osana 20 mg päevas. Dialüüsi (peritoneaalset), hemodialüüsi (püsivat) patsientidele määratakse algselt 10 mg. Vastuvõtmise aja valik toimub sõltuvalt dialüüsiseansside režiimist.
Betaxolol silmatilkade kujul on ette nähtud kaks korda päevas, 1 tilk kahjustatud silma. Teraapia esimene kuu nõuab silmasisese rõhu indikaatori kohustuslikku kontrolli. Lisaks viiakse selle parameetri mõõtmine läbi individuaalselt.
Üleannustamine
Suurte annuste kasutamine võib põhjustada:
- arütmia;
- äge südamepuudulikkus;
- bradükardia;
- pearinglus;
- hüpoglükeemia;
- konvulsiooniline sündroom;
- kokkuvarisemine;
- hüpotensioon.
Mürgituse korral on vaja läbi viia seedetrakti pesemise meetmed, on efektiivne välja kirjutada enterosorbivad ravimid (Polysorb, aktiivsüsi). Südame blokeerimise korral on võimalik transvenoosne stimulatsioon. Sümptomaatilise teraapiana manustatakse intravenoosselt 1-2 mg atropiini, kardiotoonikume (Dobutamiin, Dopamiin, Epinefriin, Norepinefriin), beeta-adrenergilisi agoniste (Isoprenaliin), rahustid (Diasepaam, Lorasepaam). Hemodialüüs on tunnistatud ebaefektiivseks.
Koostoime
Samaaegse ravi ksantiini derivaatidega, adrenomimeetikumide ravis on beetaksolooli efektiivsus vähenenud. Diarröavastaste ravimite ja antatsiidide võtmisel on toimeaine imendumine märkimisväärselt vähenenud. Muud antihüpertensiivsed ravimid tugevdavad ravimi hüpotensiivset toimet. Halogeeni sisaldava anesteesia kasutamisel suureneb negatiivne inotroopne toime.
Beetaksolool on võimeline pikendama mittedepolariseerivate lihasrelaksantide toimet. Glükokortikosteroidid ja MSPVA-d vähendavad Betaxololi hüpotensiivse toime raskust. Südameglükosiidid tugevdavad ravimi bradükardia omadusi. Tritsükliliste antidepressantidega (imipramiin) ravi ajal suureneb hüpotensiooni ortostaatilise vormi tekke oht.
Võimalikud juhtivushäired ja negatiivsete inotroopsete mõjude suurenenud raskusaste silmatilkade paiksel manustamisel glaukoomiga patsientidel, kes võtavad samaaegselt Verapamiili, Amiodarooni, beetablokaatoreid ja Diltiazemi. Betaksolool on võimeline suurendama lidokaiini kontsentratsiooni veres. Sulfasalasiin suurendab beetaksolooli taset veres. Katehhoolamiinide (sealhulgas Reserpiini) varusid kahandavate ravimite võtmisel suureneb bradükardia ja märgatav vererõhu langus..
Müügitingimused
Ravimit väljastatakse apteekides. Retsepti vorm on vabatahtlik.
Ladustamistingimused
Temperatuuri piir on kuni 25 kraadi. Soovitatav hoida pimedas..
Säilitusaeg
erijuhised
KOK-i, bronhiaalastma mõõduka käigu korral alustatakse beetaxolol-ravi väikeste annustega, jälgides välise hingamise funktsioonide parameetreid. Rünnakud peatatakse beeta-2-adrenergiliste agonistide poolt. Stenokardia, südame isheemiatõve korral toimub ravimi kaotamine järk-järgult.
Toimeaine ei suuda pupilli suurust muuta, seetõttu määratakse glaukoomi nurgese vormi all kannatavatele patsientidele lisaks ka miotootikumid. Võimalikud on süsteemsed reaktsioonid, aga ka silmasisese rõhu aditiivsed mõjud, kasutades samaaegselt Betaxololi sisaldavaid silmatilku ja võttes per osal beetablokaatoreid. Enne kavandatud kirurgilisi sekkumisi ravim tühistatakse.
Betaxololi silmatilkade kasutamisel on kontaktläätsede kandmine lubamatu. Ei soovitata kasutada pediaatrilises praktikas..
Betaksolool
Hinnang 4,6 / 5 |
Tõhusus |
Hinna kvaliteet |
Kõrvalmõjud |
Betaxolol (Betaxolol): 1 arsti ülevaade, kasutusjuhendid, analoogid, infograafikud, 2 vabastamisvormi.
Arstid kommenteerivad beetaksolooli
Hinnang 4,6 / 5 |
Tõhusus |
Hinna kvaliteet |
Kõrvalmõjud |
Beetaksolool blokeerib selektiivselt beeta (1) - adrenergiliste retseptorite katehhoolamiini stimulatsiooni südames ja veresoonte silelihastes. See viib südame löögisageduse, südame väljundi, süstoolse ja diastoolse vererõhu languseni ja võib-olla reflektoorse ortostaatilise hüpotensioonini. Betaksolool on konkureeriv, beeta (1) -selektiivne (kardioselektiivne) adrenergiline antagonist. "Betaksolooli" kasutatakse hüpertensiooni, rütmihäirete, südame isheemiatõve, glaukoomi raviks.
Betaksolooli patsientide ülevaated
Vabastage vormid
Annustamine | Pakkimine | Ladustamine | Soodustus | Säilitusaeg | |
---|---|---|---|---|---|
2; 5; 10 | 10; kakskümmend; kolmkümmend; viiskümmend; 100 | Betaksolooli kasutamise juhisedFarmakoloogiaSüdame selektiivne beeta1-blokaator ilma sisemise sümpatomimeetilise toimeta. Sellel on nõrk membraani stabiliseeriv toime. Sellel on hüpotensiivne toime, mis on seotud südame väljundi vähenemise ja perifeersete veresoonte sümpaatilise stimulatsiooni vähenemisega. Terapeutilistes annustes kasutamisel ei ole sellel kardiodepressiivset toimet, see ei mõjuta glükoosi metabolismi, ei vähenda beeta-adrenergiliste agonistide bronhodilateerivat toimet ega põhjusta naatriumioonide kehas viivitust. Kehtib pikka aega. Paikselt silmatilkade kujul manustatuna vähendab see suurenenud silmasisest rõhku. Resorptiivne toime avaldub veidi. FarmakokineetikaPärast suukaudset manustamist imendub seedetraktist kiiresti üle 95% beetaksolooli annusest. Cmax toimeaine vereplasmas saabub 1–2 tunni pärast. See puutub kokku maksa „esimese läbimise“ mõjuga. Seondumine plasmavalkudega on umbes 50%. Vd - umbes 6 l / kg. T1/2 beetaksolool - 15-20 tundi. See eritub neerude kaudu peamiselt metaboliitide kujul, 10–15% - muutumatul kujul. VabastusvormTabletid, õhukese polümeerikattega valged või peaaegu valged, ümmargused, kaksikkumerad, riskiga; sektsioonil - valge või peaaegu valge värvi südamik.
Abiained: laktoosmonohüdraat - 128,1 mg, mikrokristalne tselluloos - 85,8 mg, magneesiumstearaat - 2,5 mg, naatriumkarboksümetüültärklis - 7,4 mg, aerosil - 1,2 mg. Kilekatte koostis: Opadry II valge 85F18422, sealhulgas polüvinüülalkohol - 2 mg, titaandioksiid - 1,25 mg, makrogool - 1,01 mg, talk - 0,74 mg. 10 tükki. - mullpakendid (1) - papppakendid. AnnustamineSüstemaatiliseks kasutamiseks suu kaudu 20 mg 1 kord päevas. Püsivaid hemodialüüse või peritoneaaldialüüsi saavatel patsientidel on algannus 10 mg päevas; beetaksolooli manustamisaeg seatakse sõltumata dialüüsiseansside režiimist. Paikseks kasutamiseks oftalmoloogias - 1 tilk 2 korda päevas kahjustatud silma. Esimese kuu jooksul viiakse teraapia läbi silmasisese rõhu taseme kontrolli all, tulevikus määratakse silmasisese rõhu mõõtmise sagedus individuaalselt. Beetaksolooli korral pärast eelnevat ravi teise sarnase ravimiga määratakse annustamisskeem individuaalselt. KoostoimeSamaaegsel kasutamisel koos adrenomimeetikumide, ksantiini derivaatidega väheneb beetaksolooli efektiivsus. Samaaegsel kasutamisel koos antatsiidide ja antidiarröaga on võimalik vähendada beetablokaatorite imendumist. Samaaegsel kasutamisel koos antihüpertensiivsete ravimitega tugevneb antihüpertensiivne toime. Inhalatsioonianesteesia samaaegsel kasutamisel halogeeni sisaldavaid aineid on võimalik negatiivse inotroopse toime suurenemine. Mittedepolariseerivate lihasrelaksantide samaaegsel kasutamisel on võimalik nende toimekestust pikendada. MSPVA-de, kortikosteroidide samaaegsel kasutamisel väheneb beetaksolooli antihüpertensiivne toime. Südameglükosiidide samaaegse kasutamise korral on võimalik bradükardia suurenemine. Tritsükliliste antidepressantide (imipramiin) samaaegsel kasutamisel langeb vererõhk, on ortostaatilise hüpotensiooni oht. Amiodarooni, verapamiili, diltiaseemi ja beeta-blokaatorite samaaegsel kasutamisel paikseks kasutamiseks glaukoomi korral on võimalik negatiivse inotroopse toime tugevnemine ja juhtivuse halvenemine. Lidokaiini samaaegse kasutamise korral suureneb lidokaiini kontsentratsioon vereplasmas. Samaaegsel kasutamisel katehhoolamiinide varusid kahandavate ravimitega (sealhulgas reserpiiniga) on võimalik hüpotensiivse toime tugevnemine ja bradükardia. Samaaegsel kasutamisel sulfasalasiiniga suureneb beetaksolooli kontsentratsioon vereplasmas. KõrvalmõjudKardiovaskulaarsüsteemi osa: ravi alguses - AV blokaad, siinuse bradükardia, arteriaalne hüpotensioon, südamepuudulikkus, Raynaud 'sündroom. Seedesüsteemist: harva - kõhuvalu, iiveldus, oksendamine. Kesknärvisüsteemi ja perifeerse närvisüsteemi küljelt: ravi alguses - asteenia, jäsemete paresteesia, unehäired, depressioon, unisus, pearinglus. Hingamissüsteemist: harva - bronhospasm. Allergilised reaktsioonid: harva - psoriaasitaolised naha ilmingud. Kohalikud reaktsioonid: silmatilkade kujul vahetult pärast tilgutamist võib silmades tekkida lühiajaline ebamugavustunne, mõnikord pisaravool; harva - sarvkesta vähenenud tundlikkus, erüteem, kihelus, sarvkesta plekiline värvumine, keratiit, anisokoria, fotofoobia. NäidustusedSüsteemseks kasutamiseks: monoteraapiana ja kombineeritud ravi osana - arteriaalne hüpertensioon, stenokardiahoogude ennetamine. Paikseks kasutamiseks oftalmoloogias: krooniline avatud nurgaga glaukoom, suurenenud silmasisene rõhk, seisund pärast lasertrabekuloplastiat. VastunäidustusedKardiogeenne šokk; äge südamepuudulikkus, krooniline südamepuudulikkus dekompensatsiooni staadiumis, mida ei kompenseerita diureetikumide, inotroopsete ravimite, AKE inhibiitorite, muude vasodilataatoritega ravi tagajärjel; II ja III kraadi AV blokaad (ilma loodud kunstliku südamestimulaatorita); Prinzmetali stenokardia (monoteraapia on vastunäidustatud); SSSU, sinoatriaalblokaad; raske bradükardia (pulss alla 45-50 lööki / min); rasked perifeersed vereringehäired, bronhiaalastma ja KOK raskekujulised vormid; Raynaud tõve rasked vormid ja perifeersete arterite hävitavad haigused; feokromotsütoom ilma alfa-blokaatorite samaaegse kasutamiseta; arteriaalne hüpotensioon (süstoolne vererõhk 4 arvustust "Betaksolool": kasutusjuhised, näidustused, vabastamisvorm, analoogid, vastunäidustused, kõrvaltoimed, ülevaatedArteriaalse hüpertensiooniga patsiendid tunnevad hästi ravimit Betaxolol. See on kõikehõlmav beetablokaator, mida kasutatakse vererõhu alandamiseks. Stenokardia rünnakud ravimite võtmise ajal on vähem levinud. Kaalume selles artiklis Betaxololi kasutamise üksikasjalikke juhiseid, samuti pakume selle ravimi analooge ja ülevaateid. Mis vormis ravimit toodetakse??Ravimit toodetakse silmatilkade ja tablettide kujul ning toimeainete kontsentratsioon neis on erinev. Tabletid on ette nähtud suukaudseks manustamiseks süsteemse ravina. Lokaalse kokkupuute tilgad vähendavad silmasisest rõhku. Korduma kippuvad küsimused: "Millest Betaxolol aitab?" Vaatame allpool. Tabletid on õhukese polümeerikattega. Neil on kaksikkumer kuju, keset riski. Kest on valge või kergelt hallikas. Iga blister koosneb kümnest tabletist. Kuni kümme blistrit pakendis, samuti üksikasjalikud kasutusjuhendid. Betaxololi silmatilgad on vedelad, selged või kergelt kollakad. Ravimi manustamiseks sobiv tilguti on saadaval polümeeritorus. Pudeli maht on 1,5–10 ml. Originaalkarbis on tuub ja kasutusjuhendid. Toimeaine - beetaksoloolvesinikkloriid - loob antihüpertensiivse toime. Selle tulemusel blokeeritakse beeta-adrenergilised retseptorid, keskne impulss aeglustub ja müokard tarbib vähem hapnikku. See kinnitab ravimi "Betaxolol" kasutamise juhiseid. StruktuurRavimi koostises (1 tablett):
Kasutamisjuhised näitavad seda ravimile "Betaxolol". Silmasisene vedelik väheneb silmatilkade abil. Selle tõttu väheneb silmasisene rõhk. Tilgad toimivad sel juhul väga tõhusalt ja säästlikult. Silmatilkade koostises (1 ml):
Kehtib kuni kaksteist tundi. Toimeaine maksimaalne kontsentratsioon märgitakse paari tunni pärast. Mida ütleb ravimi "Betaxolol" näidustuste kohta kasutusjuhend? Millistel juhtudel on ravim välja kirjutatud?Arteriaalne hüpertensioon, millel on erinev päritolu, on peamine kasutamise näidustus. Haiguse eraldi klassifitseerimine ei nõua. Niisiis, ravim on ette nähtud:
Kui on südame isheemiatõbi, kasutatakse seda ravimit väga ettevaatlikult. Kontrollige kindlasti pulssi, maksa- ja neerufunktsiooni, määrates selleks laboratoorse jälgimise. Diabeetikutele näidatakse läbivaatus viis kuni kuus kuud pärast ravi alustamist. Seejärel tuleb seda regulaarselt teha. Sama on näidatud eakatel patsientidel.. Kuidas ravimit kasutada?Arteriaalset hüpertensiooni ja stenokardiat ravitakse tableti kujul. Nende patoloogiate tõestatud efektiivsusega tööriist. Samuti imendub glükoos hästi ja naatrium eritub kehast, see tähendab, et ravimil pole absoluutselt mingit mõju nendele protsessidele. Pikaajalise kasutamise korral ei teki sõltuvust ja vähenenud efektiivsust enamikul patsientidest. Lipiidide metabolism ja välise hingamise funktsioonid jäävad samaks. Seda kinnitavad ravimi kasutamise juhised. Betaxololi tablette kasutatakse vastavalt järgmisele skeemile ja sellistes annustes:
Närimistablette ei vaja, pestakse vajaliku koguse veega maha. Vastuvõtmise suhteline vastunäidustus on neeru- või maksapuudulikkus. Seetõttu, nagu eespool mainitud, on vaja jälgida patsiendi seisundit. Tilgad manustatakse paikselt kaks korda päevas. Iga silma jaoks piisab ühest tilgast. Instillatsioon viiakse läbi konjunktiivikotti. Silma siserõhku tuleb jälgida esimesel kasutamiskuul.. Millised on rakenduse omadused?
Üleannustamine kutsub esile arütmia, ägeda südamepuudulikkuse, hüpoglükeemia, vererõhu ülemäärase languse ja kollapsi. Krampide, bradükardia ja teadvuse kaotuse manifestatsioonid pole välistatud. Kui need ilmingud ilmnevad või ilmneb üks neist, on vaja kannatanu kiiresti haiglasse toimetada, et talle arstiabi anda. Loputage kindlasti kõht ja võtke imenduv ravim. Südame blokaadi korral viiakse läbi transvenoosne stimulatsioon. Hemodialüüsi määramine on ebaefektiivne, kuna ravim seob kiiresti plasmavalke. Rasedatele ja imetavatele emadele, sobib või mitte?Erandjuhtudel on ravimi määramine rasedatele naistele lubatud. Negatiivne mõju lootele peaks olema väiksem kui oodatav kasu emale. Kuid rinnaga toitmise puhul on olukord erinev. Te ei saa seda ravimit välja kirjutada, kuna toimeaine imendub piima ja see mõjutab negatiivselt lapse tervist. Allpool kaalume "Betaxololi" vahendite vastunäidustusi. Millistel juhtudel on ravim vastunäidustatud?"Betaksolool" mõjutab reaktsiooni (kontsentratsioon väheneb), seetõttu on see ohtlike mehhanismidega töötamisel ja sõidukite juhtimisel keelatud. Allpool on toodud muud vastunäidustused võtmiseks. Ravimit ei määrata:
Betaksolool ja selle analoogid rõhu vastuTänapäeval kannatavad paljud inimesed glaukoomi või hüpertensiooni all, mida ravitakse üsna raskelt. Kuid on olemas spetsiaalsed ravimid, mis säilitavad normaalset vererõhku ja silmarõhku. Üks parimaid abinõusid on Betaxolol.. Beeta-blokaator, mis aitab mõõduka kuni keskmise raskusega silma ja vererõhku normaliseerida. Ravimit toodetakse silmatilkade ja tablettide kujul. Betaxololi kasutamise juhised, hinnad ja ülevaated ravimi analoogide kohta, loe allpool. Annustamine ja manustamineBetaksolooli tablettides võetakse kakskümmend milligrammi päevas. Hemodialüüsi või dialüüsi saavad patsiendid võtavad kümme milligrammi ravimit päevas. Parem on ravimit võtta pärast klaasi sooja veega ärkamist.. Betaxolol silmatilku kasutatakse kaks korda päevas. Ravimi keskmine annus on 1 tilk. Esimese kuu jooksul on vaja jälgida silmarõhu näitajaid. Seejärel saate seda parameetrit vastavalt vajadusele mõõta.. NäidustusedTabletid on väga tõhusad järgmistel juhtudel:
Silmatilgad on ennast tõestanud:
StruktuurLatanoprostil ja nende analoogidel põhinevad tilgad. Tablettide põhikomponent on beetaksoloolvesinikkloriid. Üks tablett sisaldab 20 ml seda ainet. Lisaks sisaldab ravim selliseid aineid nagu: aerosil, stearaat, laktoosmonohüdraat, kristalne tselluloos, letsitiin jne.. Tilkadena on peamine toimeaine ka beetaksolool koguses 5 mg 1 ml ravimi kohta. Abiained on naatriumkloriid, bensetoonium, naatriumhüdroksiid, vesi, dinaatriumedetaat jne.. Toote vabastamise vormTabletid on saadaval ümaras vormis, kaetud õhukese valge kilega. Ühes pakendis on kümme tabletti. Silmatilgad on kollaka värvusega. Iga tilgutipudel sisaldab 5–10 ml ainet. Tilgutoru sisaldab 2–5 ml vedelikku. MaksumusTablettide keskmine hind riigis on alates 100 rubla. Silmatilgad - 150 rubla. Betaksolooli sünonüümidKui beetaksolooli kasutamine ühel või teisel põhjusel pole võimalik, on võimalik ravim asendada mõne muu sarnase, sama toimeaineid sisaldava ravimiga.. Silmatilkade kujulBeetaksolooli parimad analoogid silmatilkade kujul on järgmised ravimid: Betalmick ELSee analoog on farmakoloogilise ettevõtte Unimed Pharma arendus. Tilkasid toodetakse viies milliliitristes pudelites, mille väärtus on alates 180 rubla. Kuna ravimil puudub peaaegu igasugune reaktsioon muude vahenditega, kasutatakse seda sageli ravimina, mis moodustab silmahaiguste keeruka ravi. Betalmic EU-l on mitmeid kõrvaltoimeid, millest peamised on sügelus ja pisaravool, silmamembraani punetus, unepuudus, valu ajalises piirkonnas, pearinglus. Kuid väärib märkimist, et neid nähtusi täheldatakse ainult harvadel juhtudel. Tilku tuleb tilgutada hommikul ja õhtul. Annuse valib raviarst patsiendi keha individuaalsete omaduste põhjal. Keskmiselt üks kuni kaks tilka. Betalmic EU on vastunäidustatud väikelastele, rinnaga toitvatele emadele ja rasedatele. BetoftanRavim on Rumeenia ettevõtte Rompharm toodetud tõhusad silmatilgad. Tilkade keskmine maksumus on 200 rubla. Betoftani kasutatakse suurenenud silmasisese rõhu normaliseerimiseks, samuti suletud või avatud nurga glaukoomi raviks. Nagu Betaxolol, on selle sünonüümi põhikomponendiks beetaksoloolvesinikkloriid. Ravimi vastunäidustuste hulka kuuluvad südamepekslemine ja allergilised reaktsioonid Betoftani moodustavate ainete suhtes. Seda ei soovitata kasutada ka alla 18-aastastel lastel ja noorukitel. Imetavad ja rasedad naised saavad tilka rakendada raviarsti range järelevalve all. Tilgutage üks või kaks tilka konjunktiivikotti hommikul ja enne magamaminekut.. Mõnikord võib pärast Betoftani pealekandmist tekkida inimesel kõrvaltoimeid silmade sügeluse, silmade kuivuse või pisaravoolu ning närvi- ja hingamissüsteemi häirete korral. XonefVeel üks beetaksoloolvesinikkloriidil põhinev ravim. Seda toodab India ettevõte Promed Exports Pvt Ltd silmatilkade kujul, mille minimaalsed kulud on 160 rubla. Ravim on välja kirjutatud inimestele, kes kannatavad glaukoomi või kõrge silmarõhu all. Ravimit tuleb kasutada kaks korda päevas annuses kaks tilka. Ravi kestus sõltub haiguse tõsidusest ja patsiendi keha individuaalsetest omadustest. Ravi kestab keskmiselt kuni üks kuu.. Ravim on keelatud inimestele, kes on allergilised ravimi komponentide suhtes, samuti lastele ja neile, kellel on häiritud pulss. Kõrvaltoimed võivad ilmneda ainult harvadel juhtudel. Kui see juhtub, võib inimesel ajutiselt olla nägemiskahjustus. BetopticSilmatilgad koos toimeainega - beetaksolool. Pudeli keskmine maksumus on umbes kolmsada rubla. Ravim on välja kirjutatud glaukoomi korral. See aitab vähendada silmarõhku ja säilitada seda normaalses olekus.. Betoptikumi ei soovitata kasutada juhul, kui inimesel on ülitundlikkus toimeaine suhtes, siinusbradükardia, krooniline südamepuudulikkus või teise ja kolmanda astme atrioventrikulaarne blokaad.. Äärmiselt ettevaatlikult kasutage ravimit raseduse ajal, imetamise ajal, türeotoksikoosi või diabeediga. Tableti kujulBetaxololi tablettide analoogide hulka kuuluvad: LockrenÜks tablett toodet sisaldab 20 mg toimeainet beetaksoloolvesinikkloriidi. Üks pakend sisaldab 14 kuni 28 tabletti. Ravimi keskmine maksumus on 500 kuni 1000 rubla, sõltuvalt pakendis olevate tablettide arvust. Lokrenil on hüpotensiivsed, stenokardiavastased ja arütmiavastased omadused. See on ette nähtud stenokardia või esimese ja teise astme hüpertensiooni korral. Ei soovitata inimestele, kes kannatavad raske bradükardia, südamepuudulikkuse, kardiomegaalia all, samuti kardiogeense šoki ja ülitundlikkusega beetaksoloolvesinikkloriidi suhtes. BetakSelle ravimi töötas välja Küprose farmakoloogiline ettevõte. Tablettide ühe pakendi keskmine maksumus algab 150 rublast, mis on mitu korda vähem kui Betaxolol. Ravimi peamine aine on beetaksolool. Betaki kasutatakse vererõhu normaliseerimiseks ja stenokardia korral. Ravimit ei soovitata kasutada alla 18-aastastel, imetavatel emadel ega eakatel inimestel, kes kannatavad südamepuudulikkuse käes või kellel on probleeme kesknärvisüsteemiga. Võib-olla on need kõik ravimi Betaxolol analoogid, millele tuleks tähelepanu pöörata. Kuigi analoogid on sarnased originaaliga, on parem võtta neid arsti range järelevalve all. ÜlevaatedLisa, 49-aastaneTäna seisab iga inimene silmitsi terviseprobleemidega. Eriti levinud on südame-veresoonkonna haigused. Muidugi on raviks palju ravimeid, kuid mitte kõik neist ei suuda oma ülesandega hakkama saada. Olles keskealine naine ja töötades keerukate inimestega, on mul juba paar aastat olnud südameprobleeme. Arst määras mulle Betaxololi tabletid, kuid kuna elan väikelinnas, oli neid keeruline leida. Sõber soovitas abinõu - Betak. Ausalt, ma arvasin, et see ei aita. Lõppude lõpuks on hind väiksem ja kommentaarid Internetis pole eriti positiivsed. Kuid pärast lühikest ravikuuri lakkas mu suurenenud pulss mind enam häirimast ja vererõhk normaliseerus.. Svetlana Popova, 34-aastaneUmbes aasta tagasi juhtus minuga ebaõnne. Pärast tööd tundsin end halvasti. Abikaasa kutsus kiirabi ja arst, rünnaku peatades, ütles, et tõenäoliselt on mul isheemia. Diagnoos kinnitati hiljem. Mulle määrati Lokreni beetablokaator, mida võtsin kuus kuud. Kuid kõrge hinna tõttu muutsin selle odavamaks. Võtsin originaali Betaxolol. Panen tähele, et midagi pole muutunud, kui peate vähem raha kulutama. Originaali ja analoogi mõju on identne, nii et kui teile on määratud beeta-blokaator Betaxolol või Lokren, võtke see, mis on teile paremini kättesaadav. Kuid samal ajal ärge rääkige, sest tervist ei saa raha eest osta. Alex Frolov, 28-aastanePaar aastat tagasi leiti, et mul on glaukoom. Arst määras Betaxolol silmatilgad. Maetud vastavalt juhistele. Kuid pärast ravikuuri ei märganud ma mingeid muutusi paremuse poole. Siis otsustasin proovida Xonefi. Nädal hiljem ilmusid esimesed positiivsed tulemused. Ma tahan öelda, et mitte kõik analoogid ei suuda originaalset ravimit väärikalt asendada, kuid minu puhul see juhtus. |