Levofloksatsiini originaal

Bakteritsiidset ja antibakteriaalset toimet omav antibiootikumide fluorokinoloonide rühm. Viitab laia toimespektriga ravimitele.

Toimemehhanism

Kui organism on kehas, blokeerib see bakterirakus spetsiifilisi ensüüme, mis on vajalikud nende paljunemiseks (DNA geneetilise ahela jagamiseks). Tervete keemiliste reaktsioonide ahelate tagajärjel lakkab patogeeni kasv ja arvu suurenemine ning seejärel surevad kõik parasiidi isikud.

Levofloksatsiin viitab laia toime spektriga ravimitele ja on aktiivne paljude mikroobide vastu. Nende hulgas on grampositiivseid: enterokokk, streptokokk, stafülokokk, klostridia. Gramnegatiivsed bakterid: E. coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Enterobacter, Legionella, Proteus, Moraxella, Chlamydia, Pseudomonas, Mycoplasma, Morganella, Bordetella.

Näidustused

Levofloksatsiini kasutatakse selle ravimi suhtes tundliku taimestiku põhjustatud haiguste korral:

  • kopsupõletik, sealhulgas ebatüüpiline kulg;
  • bakteriaalne sinusiit;
  • äge ja krooniline bronhiit;
  • püelonefriit;
  • põiepõletik;
  • prostatiit;
  • tuberkuloos;
  • bakteriaalne konjunktiviit;
  • furunkuloos;
  • naha karbunkulid;
  • püoderma;
  • naha abstsess
  • impetiigo;
  • haavainfektsioon;
  • bakteriaalne uretriit;
  • klamüüdia
  • sepsis;
  • kõhuõõne ja retroperitoneaalse ruumi infektsioon.

Vastunäidustused

  • allergia ravimile;
  • alla 18-aastased lapsed (sissepääs on lubatud ainult juhul, kui haiguse põhjustaja ei ole tundlik teiste rühmade antibiootikumide suhtes);
  • epilepsia;
  • glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudumine;
  • raseduse ajal;
  • imetamise periood.

Kõrvalmõjud

  • nahalööve ja sügelus;
  • iiveldus;
  • oksendamine
  • pearinglus;
  • peavalu;
  • valu või ebamugavustunne kõhus;
  • isutus;
  • suurenenud ärrituvus;
  • unisus päeva jooksul;
  • unetus öösel;
  • kuulmispuue;
  • nägemisteravuse langus;
  • hemoptüüs;
  • köha;
  • puhitus;
  • maksapuudulikkus;
  • maksa kooma;
  • verejooks maost või sooltest;
  • krambid
  • teadvuse kahjustus;
  • vererõhu erinevused;
    müokardi infarkt;
  • südame rütmihäired;
  • südame löögisageduse rikkumine;
  • vererakkude vähendamine;
  • bronhiaalastma;
  • kuiv suu
  • lihasvalu
  • liigesevalu
  • jäsemete ja näo turse;
  • kehatemperatuuri tõus;
  • halvatus;
  • hingeldus;
  • angioödeem;
  • anafülaktiline šokk.

Üleannustamine

Soovitatava annuse eiramise ja annustamisskeemi rikkumise korral võib Levofloksatsiin põhjustada üleannustamise sümptomeid:

  • hingeldus;
  • värisevad jäsemed;
  • krambid
  • väljendunud nõrkus;
  • ülemiste silmalaugude prolaps (ptoos);
  • teravad valud kõhus;
  • iiveldus;
  • oksendamine.

Selliste seisundite raviks on vaja kohe magu loputada, anda sümptomaatilisi ravimeid, välja kirjutada rikkalik jook..

Levofloksatsiini (Levofloksatsiin) kasutusjuhendid

Registreerimistunnistuse omanik:

See on valmistatud:

Kõnede kontaktid:

Annustamisvormid

reg. Nr: LSR-001519/08 alates 03/14/08 - piiramatu
Levofloksatsiin
reg. Nr: LSR-001519/08 alates 03/14/08 - piiramatu

Ravimi levofloksatsiini vabastamise vorm, pakend ja koostis

Kollased õhukese polümeerikattega tabletid on ümmargused, kaksikkumerad; kaks kihti on ristlõikes nähtavad.

1 vahekaart.
levofloksatsiini hemihüdraat256,23 mg,
mis vastab levofloksatsiini sisaldusele250 mg

Abiained: mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), primelloos (kroskarmelloosnaatrium), kaltsiumstearaat.

Koore koostis: hüpromelloos, makrogool 4000, talk, titaandioksiid, kollane raudvärvoksiid.

5 tükki. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
5 tükki. - mullpakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
10 tükki. - mullpakendid (1) - papppakendid.

Kollased õhukese polümeerikattega tabletid on ümmargused, kaksikkumerad; kaks kihti on ristlõikes nähtavad.

1 vahekaart.
levofloksatsiini hemihüdraat512,46 mg,
mis vastab levofloksatsiini sisaldusele500 mg

Abiained: mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), primelloos (kroskarmelloosnaatrium), kaltsiumstearaat.

Koore koostis: hüpromelloos, makrogool 4000, talk, titaandioksiid, kollane raudvärvoksiid.

5 tükki. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
5 tükki. - mullpakendid (1) - papppakendid.
5 tükki. - mullpakendid (2) - kartongpakendid.
10 tükki. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
10 tükki. - mullpakendid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Levofloksatsiin on fluorokinoloonide rühma kuuluv sünteetiline laia toimespektriga antibakteriaalne ravim, mis sisaldab toimeainena levofloksatsiini, mis on vasakule pööratav ofloksatsiini isomeer. Levofloksatsiin blokeerib DNA güraasi, häirib DNA katkemist ja ristsidestamist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja membraanides.

Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu nii in vitro kui ka in vivo.

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium difhtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koagulaasnegatiivsed methi-S (I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis Shi methiCocti ja G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobactereophius gippi happli Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3 + / p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Pasteuris Purella Purellida neurele Purellllaidaure mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Muud mikroorganismid: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma homickicis micepicica.

Farmakokineetika

Levofloksatsiin imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja peaaegu täielikult. Söömine imendumise kiirusele ja täielikkusele vähe mõjutab. 500 mg levofloksatsiini biosaadavus pärast suukaudset manustamist on peaaegu 100%. Pärast 500 mg levofloksatsiini ühekordse annuse võtmist on Cmax 5,2–6,9 μg / ml, Cmax saavutamise aeg on 1,3 tundi, T 1/2 on 6–8 tundi.

Side plasmavalkudega - 30–40%. See tungib hästi elunditesse ja kudedesse: kopsudesse, bronhide limaskesta, röga, Urogenitaalsüsteemi organitesse, luukoesse, tserebrospinaalvedelikku, eesnäärmesse, polümorfonukleaarsetesse leukotsüütidesse, alveolaarsetesse makrofaagidesse.

Maksas väike osa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse. See eritub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritub umbes 87% võetud annusest muutumatul kujul uriiniga 48 tunni jooksul, vähem kui 4% väljaheitega 72 tunni jooksul..

Näidustused ravimist Levofloksatsiin

Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad vastuvõtlikud mikroorganismid:

  • äge sinusiit;
  • kroonilise bronhiidi ägenemine;
  • kogukonnas omandatud kopsupõletik;
  • keerulised kuseteede infektsioonid (sealhulgas püelonefriit);
  • tüsistusteta kuseteede infektsioonid;
  • prostatiit;
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid;
  • ülalnimetatud näidustustega seotud septitseemia / baktereemia;
  • intraabdominaalne infektsioon.
Avage koodide loend ICD-10
RHK-10 koodMärge
A40Streptokokiline sepsis
A41Muu sepsis
J01Äge sinusiit
J15Mujal klassifitseerimata bakteriaalne kopsupõletik
J20Äge bronhiit
J32Krooniline sinusiit
J42Krooniline bronhiit, määratlemata
K65.0Äge peritoniit (sh mädanik)
K81.0Äge koletsüstiit
K81.1Krooniline koletsüstiit
K83.0Cholangiit
L01Impetiigo
L02Naha abstsess, keema ja carbuncle
L03Phlegmon
L08.0Püoderma
N10Äge tubulointerstitsiaalne nefriit (äge püelonefriit)
N11Krooniline tubulointerstitsiaalne nefriit (krooniline püelonefriit)
N30Tsüstiit
N34Uretriit ja kusejuha sündroom
N41Eesnäärme põletikulised haigused

Annustamisskeem

Ravimit võetakse suu kaudu 1 või 2 korda päevas. Ärge närige tablette ja jooge palju vedelikke (0,5–1 tassi), võite võtta enne sööki või söögikordade vahel. Annused määratakse nakkuse olemuse ja raskusastme, samuti kahtlustatava patogeeni tundlikkuse järgi..

Normaalse või mõõduka neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirens> 50 ml / min) patsientidele on soovitatav järgmine annustamisskeem: sinusiit: 500 mg üks kord päevas - 10–14 päeva; kroonilise bronhiidi ägenemine: 250 mg või 500 mg 1 kord päevas - 7-10 päeva; kogukonnas omandatud kopsupõletik: 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva. tüsistusteta kuseteede infektsioonid: 250 mg 1 kord päevas - 3 päeva; prostatiit: 500 mg - 1 kord päevas - 28 päeva; keerulised kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit: 250 mg üks kord päevas - 7-10 päeva; naha ja pehmete kudede infektsioonid: 250 mg üks kord päevas või 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva; septitseemia / baktereemia: 250 mg või 500 mg 1–2 korda päevas 10–14 päeva; kõhuõõnesisene infektsioon: 250 mg või 500 mg üks kord päevas - 7–14 päeva (koos anaeroobset floorat mõjutavate antibakteriaalsete ravimitega).

Pärast hemodialüüsi või pidevat ambulatoorset peritoneaaldialüüsi patsiendid ei vaja täiendavaid annuseid.

Maksakahjustusega patsiendid ei vaja erilist annuse valimist, kuna levofloksatsiin metaboliseerub maksas ainult väga vähesel määral.

Nagu teistegi antibiootikumide puhul, soovitatakse ravi Levofloksatsiiniga jätkata vähemalt 48–78 tundi pärast kehatemperatuuri normaliseerumist või pärast laboratoorselt kinnitatud taastumist..

Kõrvalmõju

Kõrvaltoime sagedus määratakse järgmise tabeli abil:

SagedusKõrvalmõjud
sageli:1-10 patsienti 100-st
mõnikord:vähem kui 1 patsient 100-st
harva:vähem kui 1 patsient 1000-st
harva:vähem kui 1 patsient 10 000-st
üksikjuhtumidvähem kui 0,01%

Allergilised reaktsioonid: mõnikord - naha sügelus ja punetus; harva üldised ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid) koos selliste sümptomitega nagu urtikaaria, bronhide ahenemine ja võimalik tõsine lämbumine; väga harva - naha ja limaskestade turse (näiteks näos ja neelu), vererõhu järsk langus ja šokk, suurenenud tundlikkus päikese- ja ultraviolettkiirguse suhtes (vt "Erijuhised"), allergiline kopsupõletik, vaskuliit; mõnel juhul tugevad nahalööbed koos villide moodustumisega, näiteks Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom) ja multiformne eksudatiivne erüteem. Üldistele ülitundlikkusreaktsioonidele võib mõnikord eelneda leebemad nahareaktsioonid. Ülaltoodud reaktsioonid võivad tekkida pärast esimest annust mitu minutit või tund pärast ravimi manustamist.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, kõhulahtisus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (näiteks alaniinaminotransferaas ja aspartaataminotransferaas); mõnikord - isutus, oksendamine, kõhuvalu, seedehäired; harva - kõhulahtisus koos vere lisamisega, mis väga harvadel juhtudel võib olla märk soolepõletikust ja isegi pseudomembranoossest koliidist (vt "Erijuhised").

Ainevahetuse poolelt: väga harva - glükoosikontsentratsiooni langus veres, mis on eriti oluline suhkruhaiguse all kannatavatele patsientidele (hüpoglükeemia võimalikud tunnused: isu suurenemine, närvilisus, higistamine, värisemine). Teiste kinoloonide kasutamise kogemus näitab, et need võivad juba selle haiguse all kannatavatel patsientidel põhjustada porfüüria ägenemist. Sarnane toime pole välistatud ka ravimi levofloksatsiini kasutamisel.

Närvisüsteemist: mõnikord - peavalu, pearinglus ja / või tuimus, unisus, unehäired; harva - ärevus, käte paresteesia, värisemine, psühhootilised reaktsioonid, näiteks hallutsinatsioonid ja depressioonid, erutatud seisund, krambid ja segasus; väga harva - nägemise ja kuulmise halvenemine, halvenenud maitse ja lõhn, taktiilse tundlikkuse vähenemine.

Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - südame löögisageduse tõus, vererõhu langus; väga harva - vaskulaarne (šokitaoline) kollaps; mõnel juhul - Q-T intervalli pikendamine.

Lihas-skeleti süsteemist: harva - kõõluste kahjustused (sh kõõlusepõletik), liigese- ja lihasvalud; väga harva - kõõluse rebend (näiteks Achilleuse kõõlus); seda kõrvaltoimet võib täheldada 48 tunni jooksul pärast ravi algust ja see võib olla oma olemuselt kahepoolne (vt "Erijuhised"), lihasnõrkus, mis on eriti oluline bulbari sündroomiga patsientide jaoks; mõnel juhul lihaskahjustus (rabdomüolüüs).

Kuseelundkonnast: harva - bilirubiini ja kreatiniini sisalduse suurenemine vereseerumis; väga harva - kahjustatud neerufunktsioon kuni ägeda neerupuudulikkuse, interstitsiaalse nefriidini.

Hemopoeetilistest organitest: mõnikord - eosinofiilide arvu suurenemine, leukotsüütide arvu vähenemine; harva - neutropeenia, trombotsütopeenia, millega võib kaasneda suurenenud verejooks; väga harva - agranulotsütoos ja raskete infektsioonide teke (püsiv või korduv palavik, heaolu halvenemine); mõnel juhul hemolüütiline aneemia; pantsütopeenia.

Muu: mõnikord - üldine nõrkus; väga harv - palavik.

Mis tahes antibiootikumravi võib põhjustada muutusi mikroflooras, mis inimestel tavaliselt on. Sel põhjusel võib suureneda bakterite ja kasutatava antibiootikumi suhtes resistentsete seente paljunemine, mis harvadel juhtudel võib vajada täiendavat ravi..

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes;
  • neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga alla 20 ml / min. - selle ravimvormi doseerimise võimatuse tõttu);
  • epilepsia;
  • kõõluste kahjustused eelneva raviga kinoloonidega;
  • lapsed ja noorukid (kuni 18 aastat);
  • rasedus ja imetamine.

Neerufunktsiooni samaaegse languse tõenäosuse ning glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkuse tõttu tuleb eakatel inimestel olla ettevaatlik..

Levofloksatsiin (500 mg)

Kasutusjuhend

  • Vene keeles
  • қазақша

Ärinimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

Annustamisvorm

Kaetud tabletid, 500 mg

Struktuur

Üks tablett sisaldab

toimeaine - levofloksatsiini hemihüdraat, 514,5 mg

(levofloksatsiini sisaldus 500,0 mg),

abiained: mikrokristalne tselluloos, tärklise naatriumglükolaat, kolloidne ränidioksiid (aerosil), kaltsiumstearaat, steariinhape, naatriumalginaat,

kesta koostis: hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), polüsorbaat 80 (tween-80), kollane kinoliinvärv, vedel parafiin.

Kirjeldus

Kollased kaetud kaksikkumera pinnaga kaetud tabletid.

Farmakoterapeutiline rühm

Antibakteriaalsed ravimid süsteemseks kasutamiseks.

Antimikroobsed ained on kinolooni derivaadid. Fluorokinoloonid. Levofloksatsiin.

ATX-kood J01MA12

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub levofloksatsiin seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Biosaadavus on 95–100%. Söömine imendumise kiirusele ja täielikkusele vähe mõjutab. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1,6 ± 1,0 tunni pärast 500 mg ühekordse annusega. Seotud valkudega 30–40%. See eritub suhteliselt aeglaselt (eliminatsiooni poolväärtusaeg on 6-8 tundi). Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel..

See tungib hästi elunditesse ja kudedesse. Maksas väike osa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse. Biotransformatsiooni saadusena eritub vähem kui 5% levofloksatsiinist..

Muutumatul kujul eritub 75–90% uriiniga ja isegi pärast ühekordset annust tuvastatakse see uriiniga 20–24 tunni jooksul, fekaalides leitakse 4% siseannusest.

Farmakodünaamika

Levofloksatsiin on antibakteriaalne aine, millel on laia spektriga bakteritsiidne toime fluorokinoloonide grupist, mis on leloksatsiini vasakule suunav isomeer. Levofloksatsiini toimemehhanism on allasuruda bakteriaalse DNA güraasi ja topoisomeraasi IV aktiivsust, häirib DNA purunemiste ülekeerdumist ja ristsidumist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas.

Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu

- aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlik), Staphylococcus haemoliticus (metitsilliinitundlik), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (sh penitsilliiniresistentsed Streptococcuscus) Staphylococcus haemoliticus (metitsilliiniresistentne);

- aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampitsilliinitundlikud ja vastupidavad), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrulis mult mult mult mult mult mult mult mult mult Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella liigid, Shigella liigid, Yersinia enterocolitica, muud Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii ja Providencia spp.;

- anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, peptostreptokokid; muud Bacteroides spp., Clostridium difficile;

- rakusisesed mikroorganismid: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.

Näidustused

kroonilise bronhiidi ägenemine

naha ja pehmete kudede infektsioonid

krooniline bakteriaalne (gonorröa, klamüüdia) prostatiit

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud: 500 mg tablette võetakse 1-2 korda päevas. Annused ja ravi kestus määratakse kindlaks nakkuse iseloomu ja raskusastme, samuti arvatava patogeeni tundlikkuse järgi. Tablette tuleb võtta närimata, juua palju vedelikku, võtta söögikordade ajal või söögikordade vahel. Kasutamisjuhendit tuleb rangelt järgida..

Normaalse neerufunktsiooni või mõõdukalt nõrgenenud neerufunktsiooniga patsientidel, kreatiini kliirens (CC)> 50 ml / min, võib soovitada järgmist annustamisskeemi:

- äge sinusiit - 500 mg üks kord päevas 10-14 päeva jooksul;

- kroonilise bronhiidi ägenemine - 500 mg üks kord päevas 7-10 päeva jooksul;

- kogukonnas omandatud kopsupõletik - 500 mg 1-2 korda päevas 7-14 päeva jooksul;

- naha ja pehmete kudede infektsioonid - 500 mg üks kord päevas 7-10 päeva jooksul;

- krooniline bakteriaalne (gonorröa, klamüüdia) prostatiit - 500 mg üks kord päevas 28 päeva jooksul.

Maksimaalne ühekordne annus on 500 mg ja maksimaalne ööpäevane annus on 1000 mg.

Levofloksatsiin

Struktuur

Ravimi toimeaine on levofloksatsiin. Silmatilgad ja sisemiseks manustamiseks mõeldud lahus sisaldavad järgmisi abikomponente:

  • naatriumkloor;
  • deioniseeritud vesi;
  • dinaatriumedetaadi dihüdraat.

Tahvelarvutitel on järgmised lisakomponendid:

  • MCC;
  • primelloos;
  • makrogool;
  • raudoksiid kollane;
  • hüpromelloos;
  • kaltsiumstearaat;
  • titaan dioksiid.

Vabastusvorm

Ravimi vabastamise vorm:

  • kollased, ümmargused ja kaksikkumerad tabletid kilekattes;
  • silmatilgad;
  • lahendus sisehalduseks.

Tuntud on ka selline sünonüümravim nagu Levofloxacin Teva, mis on saadaval tablettidena ja erineb abiainete koostisest pisut.

farmakoloogiline toime

Ravim on antimikroobne ravim.

Farmakodünaamika ja farmakokineetika

Ravim on antibiootikum. Kuulub fluorokinoloonide rühma. Ravimi aktiivsel komponendil on bakteritsiidsed omadused. See on tingitud ensüümide pärssimisest, mis vastutavad DNA replikatsiooni eest bakterirakkudes..

See tööriist on aktiivne enamike bakteriaalsete hingamisteede infektsioonide patogeenide vastu. Efektiivne penitsilliiniresistentsete pneumokokkide, Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Citobacter spp..

Tühja kõhuga võttes on selle biosaadavus umbes 100%. Kui söögikorra ajal võetakse annus 500 mg, saavutatakse maksimaalne plasmakontsentratsioon tund hiljem.

Ravim jaotub interstitsiaalses vedelikus ja plasmas ning akumuleerub suures osas ka kudedesse. Ainult 5% ravimist laguneb. Neerud erituvad kuni 85%. Eliminatsiooni poolväärtusaeg on 6-7 tundi. Kuid postantibiootiline toime kestab 2-3 korda kauem.

Näidustused

Tablettide kujul olevat ravimit kasutatakse nakkuslike ja põletikuliste haiguste korral, mida provotseerivad tundlikud mikroorganismid:

  • intraabdominaalne infektsioon;
  • äge sinusiit;
  • tüsistusteta kuseteede infektsioonid;
  • kroonilise bronhiidi ägenemine;
  • prostatiit;
  • kogukonnas omandatud kopsupõletik;
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid;
  • keerulised kuseteede infektsioonid;
  • septitseemia või baktereemia.

Sisemise manustamise lahust kasutatakse alumiste hingamisteede ja kuseteede, neerude, naha ja pehmete kudede, ENT organite, suguelundite infektsioonide korral..

Levofloksatsiini silmatilgad on ette nähtud bakteriaalse päritoluga silmade pindmiste infektsioonide korral.

Vastunäidustused

Sellel ravimil on järgmised vastunäidustused:

Eakad peaksid võtma antibiootikumi Levofloksatsiini ettevaatusega ning ka need, kellel on glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudus.

Kõrvalmõjud

Selle ravimi võtmisel on soovimatuid kõrvaltoimeid üsna palju. Nad võivad areneda erinevate organite ja süsteemide poolt..

Kõige sagedamini teatatud kõhulahtisus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine ja iiveldus, mis on põhjustatud ravimi võtmisest.

Harvadel juhtudel on teatatud anafülaktilistest reaktsioonidest, tugevast bronhospasmist, porfüüria ägenemisest, keha värisemisest, hallutsinatsioonidest, liigsest erutusest, segasusest, rõhu langusest, lihasvaludest, bilirubiini ja kreatiniini taseme tõusust veres, trombotsüütide sisalduse vähenemisest veres, urtikaariast ja vere eritistest. koos kõhulahtisusega, suurenenud ärevus, käte paresteesia, depressioon, krambid, südamepekslemine, kõõlusepõletik, liigesevalu, vere neutrofiilide arvu vähenemine, suurenenud verejooks.

Äärmiselt harvadel juhtudel on tõenäoline, et tursed tekivad näol ja kurgus, villid nahal ja šokk. Võimalik nägemis-, maitse- ja neerufunktsiooni halvenemine, lõhnade ja kombatava tundlikkuse eristamise vähenemine, kõõluste rebenemine, kõigi vererakkude arvu vähenemine, püsivate infektsioonide teke, rõhu järsk langus, aga ka glükoos ja basofiilide arv veres. Lisaks võib tekkida ülitundlikkus päikesevalguse ja ultraviolettkiirguse mõjude suhtes, kopsupõletik, multiforme eksudatiivne erüteem, veresoonte kollaps, lihaste nõrkus, hemolüütiline aneemia, palavik, vaskuliit, Lyelli sündroom, rabdomüolüüs, interstitsiaalne nefriit..

Lisaks loetletud kõrvaltoimetele võib Levofloksatsiin kui antibiootikum põhjustada düsbioosi ja põhjustada ka seente suurenenud paljunemist. Seetõttu on selle kasutamisel soovitatav soole mikrofloora normaliseerimiseks võtta ka seenevastaseid ravimeid ja baktereid sisaldavaid aineid..

Levofloksatsiini silmatilgad võivad põhjustada järgmisi soovimatuid kõrvaltoimeid:

  • limaskestade moodustumine silmades;
  • põletamine silmades;
  • konjunktiivi kemoos;
  • silmalau turse;
  • sügelus silmas;
  • konjunktiivi punetus;
  • silmalaugude erüteem;
  • kontaktdermatiit;
  • peavalu;
  • allergia;
  • nägemisteravuse vähenemine;
  • blefariit;
  • papillide vohamine konjunktiivil;
  • silmade ärritus;
  • fotofoobia;
  • nohu.

Kasutamisjuhend Levofloksatsiin (meetod ja annus)

Neile, kes võtavad Levofloksatsiini tablette, on kasutusjuhendis kirjas, et ravim on ette nähtud suukaudseks kasutamiseks 1-2 korda päevas. Sellisel juhul ei saa tablette närida, neid tuleb pesta veega (umbes 1 klaas). Võib võtta enne sööki või söögi ajal. Täpne annus sõltub haiguse olemusest ja raskusastmest..

Normaalse või mõõdukalt nõrgenenud neerufunktsiooniga inimestele on näidustatud järgmine annustamisskeem:

  • kroonilise bronhiidi ägenemine - määrake 250/500 mg üks kord päevas, ravi kestab 7-10 päeva;
  • sinusiit - 500 mg on ette nähtud üks kord päevas kasutamiseks, teraapia kestab 10-14 päeva;
  • tüsistusteta kuseteede infektsioon - üks kord päevas kasutamiseks on ette nähtud 250 mg, ravi kestab 3 päeva;
  • kogukonnas omandatud kopsupõletik - 500 mg on ette nähtud manustamiseks 1-2 korda päevas, teraapia kestab 1-2 nädalat;
  • keeruline kuseteede infektsioon - üks kord päevas on ette nähtud 250 mg; ravi kestab 7-10 päeva;
  • prostatiit - määratud 500 mg üks kord päevas, ravi kestab 4 nädalat;
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid - 250 mg on ette nähtud üks kord päevas või 500 mg 1-2 korda päevas, ravi kestab mõlemal juhul 1-2 nädalat;
  • kõhuõõne nakkus - 250/500 mg on ette nähtud kasutamiseks üks kord päevas, ravi kestab 1-2 nädalat (koos antibakteriaalsete ainetega, mis mõjutavad anaeroobset floorat);
  • septitseemia, baktereemia - määrake 250/500 mg üks kord päevas, ravi kestab 1-2 nädalat.

Levofloksatsiini juhised sisemiseks manustamiseks mõeldud lahuse kujul teatavad, et ravimit tuleb kasutada 1-2 korda päevas. Ravimit manustatakse tilguti. Vajadusel võib lahuse asendada tablettidega..

Kasutusaeg ei tohiks ületada 14 päeva. Teraapiat soovitatakse läbi viia kogu aeg haiguse ajal ja veel kaks päeva pärast temperatuuri normaliseerumist. Levofloksatsiini juhistes näidatud tavaline annus on 500 mg. Täpne manustamiskava ja soovitud ravi kestus määratakse sõltuvalt haigusest individuaalselt:

  • äge sinusiit - ravimit võetakse 1 kord päevas 10-14 päeva jooksul;
  • kopsupõletik, sepsis - ravimit võetakse 1-2 korda päevas 7-14 päeva jooksul;
  • äge püelonefriit - ravimit võetakse 1 kord päevas 3-10 päeva jooksul;
  • nahainfektsioon - ravimit võetakse 2 korda päevas 7-14 päeva jooksul;
  • tuberkuloos - ravimit võetakse 1-2 korda päevas 3 kuu jooksul;
  • kroonilise bronhiidi ägenemine - ravimit võetakse 1 kord päevas 7-10 päeva jooksul;
  • prostatiit - ravimit võetakse 1 kord päevas 14 päeva jooksul, siis peate üle minema tablettide kasutamisele annuses 500 mg sama skeemi kohaselt;
  • sapiteede infektsioon - ravimit võetakse 1 kord päevas;
  • siberi katk - ravimit võetakse 1 kord päevas. Pärast patsiendi seisundi stabiliseerumist peate veel 8 nädala jooksul minema üle sama tableti kujul oleva tableti vormi kasutamisele;
  • kõhuinfektsioon - ravimit võetakse 1 kord päevas 7-14 päeva jooksul.

Mis tahes haiguse korral võite pärast seisundi normaliseerumist tableti kujul levofloksatsiini võtta samal viisil kuni ravikuuri lõpuni..

Selle ravimiga ravi ei tohiks eelnevalt katkestada, samuti tahtlikult vahele jätta. Kui pill või infusioon jäeti sellest hoolimata vahele, peate kohe võtma soovitud annuse ja jätkama ravi nagu varem.

Raske neerufunktsiooni kahjustusega inimestele, kelle kreatiniini kliirens on kuni 50 ml / min, on vaja eraldi annustamisskeemi. Sõltuvalt kreatiniini kliirensist (QC) võib raviskeem olla järgmine:

  • KK 20 ml / min - 50 ml / min - võtke ravi alguses 250/500 mg, pärast mida peaks patsient saama poole algannusest, st 125/250 mg iga päev..
  • CC 10 ml / min - 19 ml / min - ravi alguses võetakse 250/500 mg, pärast mida peaks patsient saama poole algannusest, st 125/250 mg üks kord kahe päeva jooksul..

Selle ravimiga ravi ajal on soovitatav hoiduda päikesekiirgusest ja mitte minna solaariumisse.

Harvadel juhtudel võib patsientidel tekkida kõõlusepõletik. Kõõlusepõletiku vähima kahtluse korral lõpetage ravimite võtmine ja alustage kõõlusepõletiku ravi.

Lisaks võib ravim glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudumise korral provotseerida erütrotsüütide hemolüüsi. Seega tuleb sellesse kategooriasse patsiente manustada ettevaatusega, jälgides bilirubiini ja hemoglobiini taset.

Ravimil on negatiivne mõju psühhomotoorsete reaktsioonide kiirusele ja keskendumisvõimele, seetõttu on selle kasutamisel soovitatav loobuda tööst, mis nõuab tähelepanelikku tähelepanu koondamist ja kiireid reaktsioone. Nende tegevuste hulka kuulub ka auto juhtimine ja masinate hooldus..

Silmatilgad tilgutatakse konjunktiivikotti annuses 1-2 tilka ühes või mõlemas silmas. Seda tuleks teha iga kahe tunni järel (kuni kaheksa korda päeva jooksul) esimese kahe ravipäeva jooksul. Pärast seda peaks ravimit kasutama veel 3–7 päeva jooksul iga 4 tunni järel (kuni 4 korda päeva jooksul). Üldiselt on kursus ette nähtud 5-7 päevaks.

Kui peate lisaks silmadele kasutama ka muid ravimeid, peaksite jälgima instillatsioonide vahelist 15-minutist pausi.

Instillatsioonide ajal peaksite vältima tilguti otsa puudutamist silmalaugude ja silmade lähedal asuvate kudede vastu.

Üleannustamine

Ravimi üledoosiga kaasnevad närvisüsteemi kõige tõenäolisemad kõrvaltoimed: krambid, pearinglus, segasus jne. Lisaks võivad tekkida seedetrakti häired, Q-T intervalli pikenemine, erosiivsed limaskesta kahjustused..

Teraapia on sümptomaatiline. Dialüüs pole efektiivne ja spetsiifiline antidoot puudub.

Levofloksatsiini üleannustamine silmatilkade kujul on ebatõenäoline. Kudede võimalik ärritus: põletustunne, tursed, pisarad, punetus, silmade valu. Kui need sümptomid ilmnevad, loputage silmi toatemperatuuril puhta veega. Ja kui kõrvaltoimeid väljendatakse, peate pöörduma spetsialisti poole.

Koostoime

Ravimi efektiivsus väheneb märkimisväärselt, kui seda kombineerida Sukralfaadiga, samuti antatsiididega, mis sisaldavad alumiiniumi, magneesiumi ja raua sooli. Seega peaks nende rahaliste vahendite vastuvõtmise vahe olema vähemalt kaks tundi.

Ja vajadusel peaks K-vitamiini antagonistide samaaegne kasutamine kontrollima vere hüübimissüsteemi.

Tsimetidiin ja probenitsid aeglustavad mingil määral toimeaine Levofloksatsiini eritumist. Seega on soovitatav selle ravimikombinatsiooniga ravi läbi viia ettevaatlikult.

Vähesel määral suurendab ravim ka tsüklosporiini poolestusaega. Kombinatsioon glükokortikosteroididega suurendab kõõluse rebenemise tõenäosust.

MSPVA-de ja teofülliiniga suheldes suureneb konvulsioonivalmidus.

Levofloksatsiin infusiooniks kombineeritakse järgmiste sisemiseks manustamiseks mõeldud lahustega:

  • Ringeri lahus dekstroosiga (kontsentratsioon 2,5%);
  • dekstroosilahus (kontsentratsioon 2,5%);
  • soolalahus;
  • parenteraalse toitumise lahendused.

Ärge segage ravimit hepariini või naatriumvesinikkarbonaadi lahusega.

Silmatilkade kliiniliselt oluline koostoime teiste ainetega on ebatõenäoline.

Müügitingimused

Müüakse retsepti alusel.

Ladustamistingimused

Hoidke ravimit väikelaste käeulatusest ja kuivas kohas, päikesevalguse eest kaitstult. Optimaalne temperatuur - kuni 25 ° С.

Säilitusaeg

Hoidke ravimit mis tahes vormis vabanemisel maksimaalselt 2 aastat. Pärast avamist silmatilkadega pudel sobib kasutamiseks 30 päeva jooksul. Ärge kasutage ravimit pärast kõlblikkusaega.

Levofloksatsiin: kasutusjuhendid

Kirjeldus

Kõvad želatiinkapslid kollane number 0.

Struktuur

Kapsli kohta:

toimeaine: levofloksatsiin (levofloksatsiini hemihüdraadi kujul) - 250 mg;

abiained: laktoosmonohüdraat, povidoon (E-1201), ränidioksiid, veevaba kolloidne, kaltsiumstearaat (E-470), kartulitärklis.

Kõva želatiinkapsli koostis: želatiin, titaandioksiid, kinoliinikollane (E-104), päikeseloojangukollane (E-110).

Farmakoterapeutiline rühm

Antibakteriaalsed ained süsteemseks kasutamiseks. Fluorokinoloonid.

PBX-kood: J01MA12.

Levofloksatsiin on sünteetiline laia toimespektriga antibakteriaalne ravim fluorokinoloonide rühmast, mis sisaldab toimeainena vasakule pööravat ofloksatsiini isomeeri. Levofloksatsiin blokeerib DNA güraasi (topoisomeraas II) ja topoisomeraasi IV kompleksi, häirib DNA katkemist ja ristsidestamist, pärsib DNA sünteesi ja põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja mikroobsete rakumembraanide koostises. Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu, nii in vitro kui ka in vivo.

Levofloksatsiini bakteritsiidse aktiivsuse määr sõltub seerumi maksimaalse kontsentratsiooni (Cmax) või farmakokineetilise kõvera aluse pindala (AUC) ja minimaalse inhibeeriva kontsentratsiooni (MIC) suhtest..

Levofloksatsiini resistentsus areneb sihtkoha järkjärgulise mutatsiooni kaudu mõlemas topoisomeraasis: DNA güraas ja topoisomeraas IV. Levofloksatsiini tundlikkuse muutuses võivad osaleda ka muud resistentsusmehhanismid, näiteks muutused rakuseina läbilaskvuses (levinud Pseudomonas aeruginosa puhul) ja raku väljavool..

Levofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide vahel täheldatakse ristresistentsust. Toimemehhanismi tõttu puudub aga levofloksatsiini ja teiste antimikroobikumide klasside vaheline ristresistentsus.

Allolevas tabelis on esitatud EUCAST (Euroopa antimikroobse tundlikkuse testimise komitee) levofloksatsiini BMD piirväärtused, mis jaotavad organismid tundlikeks, mõõdukalt resistentseteks ja resistentseteks..

Levofloksatsiini EUCAST MIC-i kliinilised piirväärtused (versioon 2.0, 2012-01-01):

PatogeenTundlikVastupidav
Enterobakterid≤1 mg / l> 2 mg / l
Pseudomonas spp.≤1 mg / l> 2 mg / l
Acinetobacter spp.≤1 mg / l> 2 mg / l
Staphylococcus spp.≤1 mg / l> 2 mg / l
S. pneumoniae1≤2 mg / l> 2 mg / l
Streptokokk A, B, C, G≤1 mg / l> 2 mg / l
H. gripp 2,3≤1 mg / l> 1 mg / l
M. catarrhalis3≤1 mg / l> 1 mg / l
Mittespetsiifilised piirväärtused 4≤1 mg / l> 2 mg / l

1 Levofloksatsiini piirväärtused vastavad suure annusega ravile.

2 Võib tekkida resistentsus fluorokinoloonide madala taseme (tsiprofloksatsiini MIC 0,12–0,5 mg / l) suhtes, kuid puuduvad tõendid selle resistentsuse kliinilise tähtsuse kohta H. influenzae hingamisteede infektsioonide ravis..

3 Tüved, mille IPC-väärtused ületavad näidatud resistentsuse piirväärtusi, on väga haruldased või neid pole veel täheldatud. Selliste isolaatide identifitseerimine ja antimikroobse tundlikkuse testimine tuleks läbi viia ning kui tulemused kinnitatakse, saadetakse isolaat kontrollilaborisse. Isoleed, mille MIC on üle näidatud piiri resistentsuse väärtuste, tuleb teatada resistentsuseni, kuni saadakse kliinilise vastuse andmed..

4 Piirväärtused viitavad suukaudsele annusele 500 mg 1-2 korda ja intravenoossele annusele 500 mg 1-2 korda.

Uue teabe selle ravimi kohta tundlikkuse testide tõlgendamiskriteeriumide ning testidega seotud meetodite ja kvaliteedikontrollistandardite kohta, mille EUCAST on kehtestanud, leiate eucast.org/clinical_breakpoints/

Resistentsuse esinemissagedus konkreetse liigi vahel võib varieeruda sõltuvalt geograafilisest piirkonnast ja aastaajast ning seetõttu on soovitav omada kohalikku teavet resistentsuse kohta, eriti raskete infektsioonide ravis. Juhtudel, kui resistentsus on nii levinud, et ravimi kasutamise sobivus tekitab vähemalt mõnel juhul küsimusi, on soovitatav konsulteerida eksperdiasutusega.

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus metitsilliinitundlik, Staphylococcus saprophyticus, Streptokokkide rühmad C ja G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyones.

Aeroobsed gram-negatiivsed mikroorganismid: Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.

Anaeroobsed mikroorganismid: peptostreptokokk.

Muud mikroorganismid: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

• Mikroorganismid, mis võivad muutuda resistentseks

Aeroobsed gram-positiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus metitsilliiniresistentne, koagulaasnegatiivne Staphylococcus spp.

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Acinetobacter baumanii, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Pseudomonas aerugincesc Serratia..

Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides fragilis.

• Levofloksatsiini suhtes resistentsed mikroorganismid

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecium.

Näidustused

Levofloksatsiin on ette nähtud täiskasvanutele järgmiste nakkuste raviks:

- äge bakteriaalne sinusiit;

- kroonilise bronhiidi ägenemine;

- naha ja pehmete kudede keerulised infektsioonid;

Tõsiste kõrvaltoimete ohu tõttu (vt jaotist "Ettevaatusabinõud") tuleks fluorokinoloone, sealhulgas levofloksatsiini, kasutada ülalnimetatud haigustega patsientide reservpreparaatidena ja ainult juhul, kui puuduvad muud ravivõimalused.

- püelonefriit ja keerulised kuseteede infektsioonid;

- krooniline bakteriaalne prostatiit;

- kopsu siberi katk: kokkupuutejärgne profülaktika ja ravi.

Levofloksatsiini saab kasutada ravi jätkamiseks patsientidel, kellel on ravi alustamisel levofloksatsiini intravenoosse vormiga paranenud..

Kaaluda tuleks antibakteriaalsete ainete õige kasutamise ametlikke juhiseid..

Annustamine ja manustamine

Levofloksatsiini, kapsleid, võetakse suu kaudu üks või kaks korda päevas. Kapsleid tuleb võtta närimata ja juues palju vedelikke (0,5–1 tassi). Ravimit võib võtta enne sööki või igal ajal söögikordade vahel, kuna söömine ei mõjuta ravimi imendumist.

Ravimit tuleks võtta vähemalt 2 tundi enne või 2 tundi pärast antatsiidide kasutamist, mis sisaldavad magneesiumi ja / või alumiiniumi, raua, tsingi, didanosiini (ainult puhverkomponentidena magneesium- või alumiiniumsoola sisaldavad ravimvormid) või sukralfaadi kasutamist..

Annustamisskeem määratakse vastavalt nakkuse olemusele ja raskusastmele, samuti väidetava patogeeni tundlikkusele. Ravi kestus varieerub sõltuvalt haiguse käigust. Nagu teistegi antibiootikumide puhul, soovitatakse ravi levofloksatsiiniga jätkata vähemalt 48–72 tundi pärast kehatemperatuuri normaliseerumist või pärast patogeeni olulist hävitamist..

Normaalse neerufunktsiooniga patsiendid (kreatiniini kliirens> 50 ml / min):

- Äge bakteriaalne sinusiit: 2 kapslit Levofloksatsiini 250 mg 1 kord päevas (vastavalt 500 mg Levofloksatsiini) - 10–14 päeva.

- Kroonilise bronhiidi ägenemine: 2 kapslit Levofloksatsiini 250 mg 1 kord päevas (vastavalt 500 mg Levofloksatsiini) - 7-10 päeva.

- kogukonnas omandatud kopsupõletik: 2 kapslit Levofloksatsiini 250 mg 1-2 korda päevas (vastavalt 500–1000 mg Levofloksatsiini) - 7–14 päeva.

- Püelonefriit: 2 kapslit Levofloksatsiini 250 mg 1 kord päevas (vastavalt 500 mg Levofloksatsiini) - 7-10 päeva.

- Tüsistunud kuseteede infektsioonid: 2 kapslit Levofloksatsiini 250 mg üks kord päevas (vastavalt 500 mg Levofloksatsiini) - 7–14 päeva.

- tüsistumata põiepõletik: 1 kapsel 250 mg Levofloksatsiini 1 kord päevas (vastavalt 250 mg Levofloksatsiini) - 3 päeva;

- Krooniline bakteriaalne prostatiit: 2 kapslit 250 mg Levofloksatsiini 1 kord päevas (vastavalt 500 mg Levofloksatsiini) - 28 päeva.

- Naha ja pehmete kudede komplitseeritud infektsioonid: 2 kapslit Levofloksatsiini 250 mg 1-2 korda päevas (vastavalt 500–1000 mg Levofloksatsiini) - 7–14 päeva.

- Kopsu siberi katk: 2 kapslit Levofloksatsiini 250 mg 1 kord päevas (vastavalt 500 mg Levofloksatsiini) - 8 nädalat.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid (kreatiniini kliirens ≤50 ml / min)

Levofloksatsiin eritub peamiselt neerude kaudu, seetõttu on vähenenud neerufunktsiooniga patsientide ravimisel vajalik annuse vähendamine. Oluline teave ravimi annuse kohta sellistel patsientidel on esitatud järgmises tabelis:

Annustamisskeem
250 mg / 24 tundi500 mg / 24 tundi500 mg / 12 tundi
Kreatiniini kliirensesimene annus: 250 mgesimene annus: 500 mgesimene annus: 500 mg
50–20 ml / minsiis: 125 mg / 24 tundisiis: 250 mg / 24 tundisiis: 250 mg / 12 tundi
19-10 ml / minsiis: 125 mg / 48 tundisiis: 125 mg / 24 tundisiis: 125 mg / 12 tundi
50 ml / min, annust ei ole vaja muuta.

Levofloksatsiin on vastunäidustatud lastele ja noorukitele (kuni 18 aastat).

Toimingud ühe või mitme ravimiannuse vahelejätmisel

Kui unustasite ravimi võtmise kogemata, peate selle võtma nii kiiresti kui võimalik ja jätkama seejärel levofloksatsiini võtmist vastavalt soovitatud annustamisskeemile. Ärge kahekordistage annust, et kompenseerida unustatud annuseid.

Kõrvalmõju

Järgmised kõrvaltoimed on esitatud vastavalt järgmistele esinemissageduse kategooriatele: sageli (≥1 / 100%),

Vastunäidustused

- ülitundlikkus levofloksatsiini, teiste kinoloonide või ravimi ükskõik millise abikomponendi suhtes;

- ajalooliselt fluorokinoloonide kasutamisega seotud kõõluste kahjustused;

- lapsepõlv ja noorukieas (kuni 18 aastat);

Üleannustamine

Sümptomid Levofloksatsiini üleannustamise kõige tõenäolisemad sümptomid on kesknärvisüsteemi sümptomid (segasus, peapööritus, teadvusehäired ja krambihood, näiteks epipressursid, hallutsinatsioonid ja värinad). Lisaks võivad tekkida seedetrakti häired (nt iiveldus) ja erosiivsed limaskesta kahjustused..

Levofloksatsiini supratoterapeutiliste annuste abil läbi viidud kliinilistes ja farmakoloogilistes uuringutes näidati QT-intervalli pikenemist.

Üleannustamise leevendamise meetmed. Üleannustamise korral tuleb patsienti hoolikalt jälgida, sealhulgas jälgida EKG-d. Ravi on sümptomaatiline. Levofloksatsiini üleannustamise korral on mao limaskesta kaitsmiseks näidustatud maoloputus ja antatsiidide sisseviimine. Levofloksatsiin ei eritu dialüüsiga (hemodialüüs, peritoneaaldialüüs ja püsiv peritoneaaldialüüs). Spetsiifilist antidooti pole.

Ettevaatusabinõud

Levofloksatsiini tuleks vältida patsientidel, kellel on esinenud tõsiseid kõrvaltoimeid, mis on seotud kinolooni või fluorokinolooni sisaldavate ravimite võtmisega. Selliste patsientide ravi levofloksatsiiniga tuleks alustada ainult alternatiivsete ravivõimaluste puudumisel ja pärast kasu-riski suhte hoolikat hindamist..

Saadi teateid väga haruldaste, pikkade (kestvate kuude või aastate jooksul), invaliidistavate ja potentsiaalselt pöördumatute tõsiste kõrvaltoimete tekke kohta, mis avaldavad mõju inimese keha mitmesugustele, mõnikord mitmele (lihasluukonna, närvisüsteemi ja vaimsed süsteemid, meeleelundid) patsientidele ravitud kinoloonide või fluorokinoloonidega, sõltumata nende vanusest ja varasematest riskifaktoritest. Need reaktsioonid võivad areneda mõne tunni kuni mitme nädala jooksul pärast levofloksatsiinravi alustamist. Kui ilmnevad tõsise kõrvaltoime esimesed nähud ja sümptomid, peate kohe lõpetama levofloksatsiini võtmise ja konsulteerima arstiga.

Kuna fluorokinoloonide, sealhulgas levofloksatsiini kasutamist seostati ülaltoodud tõsiste kõrvaltoimetega, tuleks levofloksatsiini kasutada ainult antibiootikumivaruna patsientidel, kelle raviks pole muid võimalusi, vastavalt järgmistele näidustustele: äge sinusiit, kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonna omandatud kopsupõletik, naha ja pehmete kudede keerulised infektsioonid, tüsistumata põiepõletik.

Soovitage seda patsientidele, kellel esinevad tõsiste kõrvaltoimete esimesed nähud või sümptomid (näiteks kõõluse turse või valu, liigese- ja lihasvalu, põletustunne, kipitustunne, jäsemete nõrkus või valu, segasus, krambid, tugev peavalu või hallutsinatsioonid ) lõpetage kohe ravi ja pöörduge arsti poole.

Tendoniit ja kõõluste rebend

Kõõlusepõletik ja kõõluse (eriti Achilleuse kõõluse) rebend, mõnikord ka kahepoolsed, võivad ilmneda 48 tunni jooksul pärast kinoloonide ja fluorokinoloonidega ravi alustamist, samuti mõne kuu jooksul pärast ravi lõpetamist. Kõõlusepõletiku ja kõõluse rebenemise oht suureneb eakatel patsientidel, neerupuudulikkusega patsientidel, parenhüümi organite siirdamisel, kes saavad samaaegset ravi kortikosteroididega, levofloksatsiini ööpäevase annuse 1000 mg kasutamisel. Vältida tuleks kortikosteroidide ja fluorokinoloonide samaaegset kasutamist..

Kui ilmnevad esimesed tendoniidi nähud (näiteks valulik turse, põletik), peate lõpetama levofloksatsiini võtmise ja kaaluma alternatiivset ravi. Haigestunud jäsemeid tuleb korralikult ravida (näiteks tagades piisava immobiliseerimise). Kui esinevad tendinopaatia nähud, ei tohiks kortikosteroide kasutada..

Kinoloone ja fluorokinoloone võtvatel patsientidel on teatatud sensoorse või sensomotoorse polüneuropaatia juhtudest, mis põhjustavad paresteesiat, hüpoteesiat (tundlikkuse vähenemine), düsesteesiat või nõrkust. Patsiente, kes võtavad levofloksatsiini, tuleb soovitada enne ravi jätkamist oma arstile teatada, kui neuropaatia sümptomiteks on valu, põletustunne, kipitus, tuimus või nõrkus, et vältida võimalike pöördumatute seisundite teket..

Kapsel sisaldab värvaineid kinoliinikollane (E-104) ja päikeseloojangukollast (E-110), mis võivad põhjustada allergilisi reaktsioone.

Metitsilliiniresistentne S. aureus on tõenäoliselt resistentne fluorokinoloonide, sealhulgas levofloksatsiini suhtes. Seetõttu ei soovitata levofloksatsiini MRSA põhjustatud teadaolevate ja kahtlustatavate infektsioonide raviks, välja arvatud juhul, kui laboratoorsete testide tulemused on kinnitanud mikroorganismi tundlikkust levofloksatsiini suhtes (ja MRSA nakkuste raviks üldiselt soovitatavaid antibakteriaalseid aineid peetakse ebasobivateks)..

Levofloksatsiini saab kasutada ägeda bakteriaalse sinusiidi ja kroonilise bronhiidi ägenemise raviks, kui need nakkused on pädevalt diagnoositud.

Kuseteede infektsioonide kõige tavalisema põhjustaja E. coli resistentsus fluorokinoloonide suhtes on erinev. Raviarstidel soovitatakse arvestada E. coli resistentsuse fluorokinoloonide lokaalse levimusega.

Teatud patogeenide (Pseudomonas aeruginosa) põhjustatud haiglanakkused võivad vajada kombineeritud ravi.

Kopsu siberi katk: inimeste kasutamine põhineb Bacillus anthracis'e in vitro tundlikkuse andmetel ja loomadelt saadud katseandmetel ning piiratud andmetel inimeste kohta. Kui selle patoloogiaga patsientidel on vaja kasutada levofloksatsiini, peab raviarst juhinduma siberi katku ravi käsitlevatest riiklikest ja / või rahvusvahelistest dokumentidest.

Levofloksatsiini ei saa kasutada laste ja noorukite raviks liigesekõhre kahjustamise tõenäosuse tõttu.

Pneumokokkidest põhjustatud väga raske kopsupõletiku korral ei pruugi levofloksatsiin anda optimaalset ravitoimet..

Krambihoogudega patsiendid

Nagu teisedki fluorokinoloonid, on levofloksatsiin vastunäidustatud epilepsiahaigetele. Ravi levofloksatsiiniga tuleb krambiolukorraga patsientide ravimisel olla äärmiselt ettevaatlik, pidades silmas rünnaku tekkimise võimalust. Krambivalmidus võib suureneda fenbufeeni ja sarnaste mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite või teofülliini samaaegsel kasutamisel. Krampide ilmnemisel tuleb ravi katkestada..

Clostridium difficilega seotud pseudomembranoosne koliit

Levofloksatsiinravi ajal või pärast seda (sealhulgas mitu nädalat pärast ravi) tekkinud kõhulahtisus, eriti raske, püsiv ja / või verine, võib olla Clostridium difficile põhjustatud pseudomembranoosse koliidi sümptom. Pseudomembranoosse koliidi kahtluse korral tuleb ravi levofloksatsiiniga kohe lõpetada ja alustada kohe spetsiifilist antibiootikumravi (vankomütsiini, teikoplaniini või metronidasooli sees). Peristaltikat pärssivad ravimid on selles kliinilises olukorras vastunäidustatud.

Valgustundlikkuse reaktsioonide ennetamine

Vaatamata asjaolule, et levofloksatsiiniga valgustundlikustamine on väga haruldane, ei soovitata selle arengu takistamiseks patsientidel levofloksatsiinravi ajal ega ravi ajal tugevat päikese või kunstliku ultraviolettkiirguse kiirgust (näiteks päikese käes viibimist kõrgetes mägedes ega solaariumi külastamist). 48 tundi pärast ravi katkestamist.

Levofloksatsiini kasutamine, eriti pika aja jooksul, võib põhjustada sellele tundlike mikroorganismide paljunemist. Ravi ajal on hädavajalik patsiendi seisundit uuesti hinnata ja superinfektsiooni korral tuleb võtta sobivad meetmed..

Südame ja veresoonte rikkumised

Fluorokinoloone, sealhulgas levofloksatsiini saavatel patsientidel on kirjeldatud väga harva QT-intervalli pikenemist. Nende ravimite kasutamisel tuleb olla ettevaatlik patsientide puhul, kellel on teadaolevad QT-intervalli pikendamise riskifaktorid: eakad patsiendid; korrigeerimata elektrolüütide häiretega patsiendid (hüpokaleemia, hüpomagneseemiaga); QT-intervalli kaasasündinud pikenemise sündroom; südamehaigused (südamepuudulikkus, müokardiinfarkt, bradükardia); QT-intervalli pikendavate ravimite samaaegne manustamine (antiarütmikumid, nt III klass, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid).

Eakad patsiendid ja naised võivad olla tundlikumad QT-intervalli pikendavate ravimite suhtes. Seetõttu peab fluorokinoloonide, sealhulgas levofloksatsiini kasutamisel selliste patsientide puhul olema ettevaatlik.

Epidemioloogiliste uuringute kohaselt on pärast fluorokinoloonide kasutamist suurenenud aneurüsmi ja aordi dissektsiooni oht, eriti eakatel patsientidel.

Patsiendid, kellel on aneurüsmi anamneesis või kellel on aneurüsm ja / või aordi dissektsioon, samuti muud riskifaktorid või seisundid, mis soodustavad aneurüsmi ja aordi dissektsiooni arengut (nt Marfani sündroom, vaskulaarset tüüpi Ehlers-Danlo sündroom, Takayasu arteriit, hiiglaslike rakkude arteriit, haigus) Behceti, arteriaalset hüpertensiooni, ateroskleroosi), fluorokinoloone tuleks kasutada ainult pärast kasu-riski suhte põhjalikku hindamist ja muude võimalike ravivõimaluste kaalumist.

Äkilise kõhu, rindkere või seljavalu korral peavad patsiendid viivitamatult pöörduma erakorralise meditsiini osakonna arsti poole.

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsiendid

Latentse või ilmse glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel on kinoloonidega ravi ajal eelsoodumus hemolüütiliste reaktsioonide tekkeks, mida tuleks levofloksatsiini määramisel arvestada.

Neerufunktsiooni kahjustusega patsiendid

Kuna levofloksatsiin eritub peamiselt uriiniga, tuleb neerukahjustusega patsientidel annust muuta.

Levofloksatsiin võib põhjustada tõsiseid ülitundlikkusreaktsioone kuni surmaga lõppenud (angioödeem ja anafülaktiline šokk), sealhulgas pärast ravimi esimest annust. Ülitundlikkusreaktsioonide tekkimisel katkestage kohe ravi ja pöörduge arsti poole.

Rasked bulloosilised reaktsioonid

Levofloksatsiini kasutamisel on teatatud raskete bulloossete nahareaktsioonide juhtudest, näiteks Stevensi-Johnsoni sündroom või toksiline epidermaalne nekrolüüs. Patsientidel tuleb soovitada enne ravi jätkamist viivitamatult arstiga nõu pidada, kui naha ja / või limaskestade piirkonnas ilmnevad reaktsioonid.

Nagu teiste kinoloonide puhul, esines levofloksatsiini kasutamisel vere glükoositaseme languse juhtumeid, sealhulgas nii hüperglükeemia kui ka hüpoglükeemia juhtumeid, tavaliselt suhkurtõvega patsientidel, kes said samaaegset ravi suukaudsete hüpoglükeemiliste ainetega (nt glibenklamiid) või insuliiniga. Need patsiendid vajavad vere glükoosikontsentratsiooni hoolikat jälgimist..

Pseudoparalüütilise müasteenia gravis (myasthenia gravis) ägenemised

Fluorokinoloonid, sealhulgas levofloksatsiin, omavad neuromuskulaarset blokeerivat toimet ja võivad pseudoparalüütilise myasthenia gravis'ega patsientidel lihasnõrkust veelgi süvendada. Turustamisjärgsel perioodil teatatud tõsiseid kõrvaltoimeid, sealhulgas surmajuhtumeid ja mehaanilise ventilatsiooni vajadust, on seostatud fluorokinoloonide kasutamisega myasthenia gravis'ega patsientidel. Levofloksatsiini ei soovitata kasutada patsientidel, kellel on anamneesis pseudoparalüütiline müasteenia gravis..

On esinenud maksa nekroosi juhtumeid kuni eluohtlike seisunditeni, eriti raskete varasemate haigustega (näiteks sepsis) patsientidel. Maksapuudulikkuse sümptomite (anoreksia, ikterus, tume uriin, sügelus) tekkimisel soovitatakse patsientidel lõpetada ravimi võtmine ja pöörduda arsti poole.

Nägemiskahjustuse või nägemisorgani kahjustamise korral peate viivitamatult pöörduma silmaarsti poole.

K-vitamiini antagonistid

Levofloksatsiini ja K-vitamiini antagonistide kombineeritud kasutamisel tuleb vere hüübimist jälgida suurenenud verejooksu riski tõttu.

Nende hulgas on vaimsete reaktsioonide juhtumeid fluorokinoloonide ja levofloksatsiini kasutamisel. Väga harvadel juhtudel täheldatakse selliseid reaktsioone nagu enesetapumõtted ja eluohtlik käitumine (sealhulgas pärast esimest annust). Selliste reaktsioonide esimeste märkide korral tuleb ravi katkestada. Psüühikahäiretega patsiente tuleb ravida eriti ettevaatlikult..

Mõju laboratoorsete ja diagnostiliste uuringute tulemustele

Levofloksatsiini võtvatel patsientidel võib opiaatide määramine uriinis anda valepositiivseid tulemusi. Võib osutuda vajalikuks kinnitada opiaatide kättesaadavuse analüüsi positiivsed tulemused spetsiifilisemate meetoditega..

Levofloksatsiin võib pärssida mücobacterium tuberculosis 'i kasvu ja seetõttu võib see põhjustada valenegatiivseid tulemusi tuberkuloosi bakterioloogilises diagnoosimises.

Kasutamine raseduse ja imetamise ajal

Rasedus. Levofloksatsiini kasutamise kohta rasedatel on piiratud arv andmeid. Loomkatsed ei näidanud otsest ega kaudset reproduktiivset toksilisust.

Kuna puuduvad andmed inimestel ja kui on olemas eksperimentaalsed andmed, mis näitavad kasvava keha kasvava kõhre kahjustamise ohtu fluorokinoloonidega kokkupuutumise tõttu, ei tohiks levofloksatsiini rasedatel kasutada..

Imetamise periood. Levofloksatsiin on naistel imetamise ajal vastunäidustatud. Levofloksatsiini eritumise kohta rinnapiima pole piisavalt teavet. Teised fluorokinoloonid erituvad aga rinnapiima. Kuna puuduvad andmed inimestel ja kuna katseandmed näitavad kasvava organismi kõhre kahjustamise ohtu fluorokinoloonidega kokkupuutumise tõttu, ei tohiks levofloksatsiini naistel imetamise ajal kasutada.

Mõju sõidukite ja muude potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimisvõimele

Levofloksatsiini kõrvaltoimed, nagu pearinglus, unisus ja nägemiskahjustus, võivad vähendada psühhomotoorseid reaktsioone ja keskendumisvõimet, mis võib sõidukite või potentsiaalselt ohtlike mehhanismide juhtimisel põhjustada teatavat ohtu.

Koostoimed teiste ravimitega

Raua soolad, tsinksoolad, magneesiumi või alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, didanosiin

Levofloksatsiini imendumine väheneb märkimisväärselt raua soolade, magneesiumi või alumiiniumi sisaldavate antatsiidide, didanosiini (ainult puhvritena alumiiniumi või magneesiumi sisaldavate didanosiiniga ravimite) kasutamisel. Fluorokinoloonide vastuvõtmine koos tsinki sisaldavate multivitamiinipreparaatidega vähendab nende imendumist suu kaudu manustamisel. Kaksvalentseid ja kolmevalentseid katioone sisaldavaid preparaate, nagu raudsoolad, tsinksoolad, magneesiumi või alumiiniumi sisaldavad antatsiidid, didanosiin (ainult puhverdavate ainetena alumiiniumi või magneesiumi sisaldavad didanosiiniga preparaadid) on soovitatav võtta vähemalt 2 tundi enne või läbi. 2 tundi pärast levofloksatsiini võtmist. Kaltsiumisooladel on levofloksatsiini suu kaudu imendumisele minimaalne mõju.

Levofloksatsiini biosaadavus väheneb märkimisväärselt samaaegsel kasutamisel sukrafaadiga. Kui vajate levofloksatsiini ja sukralfaadi samaaegset kasutamist, on soovitatav sukrafaat võtta 2 tundi pärast levofloksatsiini võtmist..

Teofülliin, fenbufeen või sarnased mittesteroidsed põletikuvastased ravimid

Kliinilistes uuringutes pole levofloksatsiini ja teofülliini farmakokineetilisi koostoimeid tuvastatud. Kinoloonide kasutamisel koos teofülliini, mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite ja teiste ravimitega, mis alandavad ajuhoogude läve, on aju krambiläve ilmne langus võimalik.

Levofloksatsiini kontsentratsioon fenbufeeni kasutamise ajal suurenes 13% võrreldes ühe levofloksatsiini võtmise kontsentratsiooniga.

Probenitsiid ja tsimetidiin

Probenitsiidil ja tsimetidiinil oli statistiliselt oluline mõju levofloksatsiini eritumisele. Levofloksatsiini renaalne kliirens vähenes tsimetidiini toimel 24% ja probenitsiidi toimel 34%. See on tingitud asjaolust, et mõlemad need ravimid on võimelised blokeerima levofloksatsiini sekretsiooni neerutuubulites. Kuid arvestades uuringus kasutatud annuseid, on ebatõenäoline, et sellel statistiliselt olulisel kineetilisel erinevusel on tõenäoliselt kliiniline tähtsus..

Levofloksatsiini tuleb kasutada ettevaatusega, kui samaaegselt kasutatakse tubulaarsekretsiooni mõjutavaid ravimeid, näiteks probenitsiidi ja tsimetidiini, eriti neerufunktsiooni kahjustusega patsientide puhul..

Levofloksatsiin koos tsüklosporiiniga pikendab tsüklosporiini eliminatsiooni poolväärtusaega 33%.

K-vitamiini antagonistid

Patsientidel, keda raviti levofloksatsiiniga kombinatsioonis K-vitamiini antagonistiga (nt varfariin), ilmnesid hüübimistestide (PT / MHO) tulemuste suurenemine ja / või verejooks rasketeni. Sellega seoses nõuab kaudsete antikoagulantide ja levofloksatsiini samaaegne kasutamine vere hüübivuse regulaarset jälgimist.

QT-ga pikendatud ravimid

Levofloksatsiini, nagu ka teisi fluorokinoloone, tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, kes saavad ravimeid, mille QT-intervall on teadaolevalt pikenenud (näiteks IA ja III klassi antiarütmikumid, tritsüklilised antidepressandid, makroliidid, antipsühhootikumid)..

Levofloksatsiini farmakokineetika koos kaltsiumkarbonaadi, digoksiini, glibenklamiidi ja ranitidiiniga samaaegsel kasutamisel ei muutu piisavalt, nii et sellel on kliiniline tähtsus. Farmakodünaamiliste koostoimete uuringus ei mõjutanud levofloksatsiin teofülliini (mis on CYP1A2 markerisubstraat), mis näitab, et levofloksatsiin ei inhibeeri CYP1A2.

Puudub kliiniliselt oluline koostoime toiduga. Levofloksatsiini võib võtta sõltumata toidu tarbimisest.

Ladustamistingimused

Niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C.