Levofloksatsiin - kasutusjuhendid, ülevaated, analoogid ja ravimvormid (250 mg, 500 mg ja 750 mg Hailefloxi tabletid, infusioonilahus, 0,5% antibiootikumi silmatilgad) ravim kopsupõletiku raviks täiskasvanutel, lastel ja raseduse ajal. Struktuur

Selles artiklis saate lugeda ravimi Levofloksatsiini kasutamise juhiseid. Annab tagasisidet saidi külastajatelt - selle ravimi tarbijatelt, samuti meditsiiniekspertide arvamusi antibiootikumi Levofloksatsiini kasutamise kohta nende praktikas. Suur taotlus on aktiivselt oma arvustuste lisamine ravimi kohta: ravim aitas või ei aidanud haigusest vabaneda, milliseid tüsistusi ja kõrvaltoimeid täheldati, mida tootja võib-olla annotatsioonis ei teatanud. Levofloksatsiini analoogid saadaolevate struktuurianaloogide juuresolekul. Kasutamine kopsupõletiku, prostatiidi, klamüüdia ja muude infektsioonide raviks täiskasvanutel, lastel, samuti raseduse ja imetamise ajal. Ravimi koostis ja koostoime alkoholiga.

Levofloksatsiin on fluorokinoloonide rühma kuuluv sünteetiline laia toimespektriga antibakteriaalne ravim, mis sisaldab toimeainena levofloksatsiini, mis on vasakule pööratav ofloksatsiini isomeer. Levofloksatsiin blokeerib DNA güraasi, häirib DNA katkemist ja ristsidestamist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja membraanides.

Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu (aeroobsed gram-positiivsed ja gram-negatiivsed, aga ka anaeroobsed).

Muud antibiootikumi Levofloksatsiini suhtes tundlikud mikroorganismid on Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium umpoclimis tuberma tuberoma, Mycobacterium.

Struktuur

Levofloksatsiini hemihüdraat + abiained.

Farmakokineetika

Levofloksatsiin imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja peaaegu täielikult. Söömine imendumise kiirusele ja täielikkusele vähe mõjutab. See tungib hästi organitesse ja kudedesse: kopsudesse, bronhide limaskesta, röga, Urogenitaalsüsteemi organitesse, luukoesse, tserebrospinaalvedelikku, eesnäärmesse, polümorfonukleaarsetesse leukotsüütidesse, alveolaarsetesse makrofaagidesse. Maksas väike osa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse. See eritub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritub umbes 87% võetud annusest muutumatul kujul uriiniga 48 tunni jooksul, vähem kui 4% väljaheitega 72 tunni jooksul..

Näidustused

Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimit tundlikud mikroorganismid:

  • alumiste hingamisteede infektsioonid (kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik);
  • ENT organite infektsioonid (äge sinusiit);
  • kuseteede ja neeruinfektsioonid (sealhulgas äge püelonefriit);
  • suguelundite infektsioonid (sealhulgas bakteriaalne prostatiit);
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid (ateroomi, abstsessi, keeb);
  • kõhuõõnesisesed infektsioonid;
  • tuberkuloos (ravimresistentsete vormide kompleksne ravi).

Vabastage vormid

250 mg, 500 mg ja 750 mg õhukese polümeerikattega tabletid (Haileflox).

5 mg / ml infusioonilahus.

Silmatilgad 0,5%.

Kasutamis- ja annustamisjuhised

Toas, söömise ajal või toidukordade vaheajal, ilma närimata, juua palju vedelikke.

Annused määratakse nakkuse olemuse ja raskusastme, samuti kahtlustatava patogeeni tundlikkuse järgi.,

Soovitatav annus normaalse neerufunktsiooniga täiskasvanutele (CC> 50 ml / min):

Ägeda sinusiidi korral - 500 mg 1 kord päevas 10-14 päeva jooksul;

Kroonilise bronhiidi ägenemisega - 250 kuni 500 mg 1 kord päevas 7-10 päeva;

Kogukonnas omandatud kopsupõletikuga - 500 mg 1 või 2 korda päevas 7-14 päeva jooksul;

Kuseteede ja neerude tüsistusteta infektsioonidega - 250 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul;

Kuseteede ja neerude keeruliste infektsioonidega - 250 mg 1 kord päevas 7-10 päeva;

Bakteriaalse prostatiidiga - 500 mg 1 kord päevas 28 päeva jooksul;

Naha ja pehmete kudede infektsioonidega - 250 mg - 500 mg 1 või 2 korda päevas 7-14 päeva jooksul;

Intraabdominaalsed infektsioonid - 250 mg 2 korda päevas või 500 mg 1 kord päevas - 7-14 päeva (koos anaeroobset floorat mõjutavate antibakteriaalsete ravimitega).

Tuberkuloos - seespool 500 mg 1-2 korda päevas kuni 3 kuud.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei ole spetsiaalne annuste valik vajalik, kuna levofloksatsiin metaboliseerub maksas vaid vähesel määral ja eritub peamiselt neerude kaudu.

Kui olete unustanud ravimi võtmise, peate pilli võtma nii kiiresti kui võimalik, kuni järgmise annuse aeg on käes. Seejärel jätkake levofloksatsiini võtmist vastavalt skeemile.

Ravi kestus sõltub haiguse tüübist. Kõigil juhtudel peaks ravi jätkuma 48 kuni 72 tundi pärast haiguse sümptomite kadumist.

Kõrvalmõju

  • naha sügelus ja punetus;
  • üldised ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid) koos selliste sümptomitega nagu urtikaaria, bronhide ahenemine ja võimalik tõsine lämbumine;
  • naha ja limaskestade turse (näiteks näos ja neelu);
  • vererõhu järsk langus ja šokk;
  • ülitundlikkus päikese- ja ultraviolettkiirguse suhtes;
  • allergiline kopsupõletik;
  • vaskuliit;
  • toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom);
  • eksudatiivne multiformne erüteem;
  • iiveldus, oksendamine;
  • kõhulahtisus;
  • isutus;
  • kõhuvalu;
  • pseudomembranoosne koliit;
  • vere glükoosikontsentratsiooni langus, mis on eriti oluline suhkruhaigusega patsientide puhul (hüpoglükeemia võimalikud nähud: isu suurenemine, närvilisus, higistamine, värisemine);
  • porfüüria ägenemine patsientidel, kes juba põevad seda haigust;
  • peavalu;
  • pearinglus ja / või tuimus;
  • unisus;
  • unehäired;
  • ärevus;
  • värisemine;
  • psühhootilised reaktsioonid nagu hallutsinatsioonid ja depressioon;
  • krambid
  • teadvuse segadus;
  • nägemis- ja kuulmiskahjustus;
  • maitsetundlikkuse ja lõhna rikkumine;
  • vähenenud puutetundlikkus;
  • suurenenud pulss;
  • liigeste ja lihaste valu;
  • kõõluse rebend (nt Achilleuse kõõlus);
  • neerufunktsiooni kahjustus kuni ägeda neerupuudulikkuse korral;
  • interstitsiaalne nefriit;
  • eosinofiilide arvu suurenemine;
  • valgevereliblede arvu vähenemine;
  • neutropeenia, trombotsütopeenia, millega võib kaasneda suurenenud verejooks;
  • agranulotsütoos;
  • pantsütopeenia;
  • palavik.

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes;
  • neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga alla 20 ml / min. - selle ravimvormi doseerimise võimatuse tõttu);
  • epilepsia;
  • kõõluste kahjustused eelneva raviga kinoloonidega;
  • lapsed ja noorukid (kuni 18 aastat);
  • rasedus ja imetamine.

Rasedus ja imetamine

Vastunäidustatud raseduse ja imetamise ajal.

Kasutamine lastel

Levofloksatsiini ei saa kasutada laste ja noorukite (alla 18-aastaste) raviks liigesekõhre kahjustamise tõenäosuse tõttu.

erijuhised

Pneumokokkidest põhjustatud raske kopsupõletiku korral ei pruugi levofloksatsiin anda optimaalset ravitoimet. Teatud patogeenide (P. aeruginosa) põhjustatud haiglanakkused võivad vajada kombineeritud ravi.

Levofloksatsiinravi ajal võib patsientidel, kellel on olnud varem ajukahjustus, näiteks insuldi või raske trauma tõttu, tekkida krambihoog..

Vaatamata asjaolule, et levofloksatsiini kasutamisel on valgustundlikkust väga harva, ei soovitata selle vältimiseks patsientidel ilma erilise vajaduseta läbi viia tugevat päikesevalgust ega kunstlikku ultraviolettkiirgust..

Pseudomembranoosse koliidi kahtluse korral tuleb levofloksatsiini manustamine kohe lõpetada ja alustada sobivat ravi. Sellistel juhtudel ei tohiks kasutada soolestiku motoorikat pärssivaid ravimeid..

Levofloksatsiini ravis on alkoholi ja alkohoolsete jookide kasutamine keelatud.

Ravimi kasutamisel harva täheldatud levofloksatsiini kõõlusepõletik (peamiselt Achilleuse kõõluse põletik) võib põhjustada kõõluste rebenemist. Eakad patsiendid on kõõlusepõletiku suhtes altid. Ravi glükokortikosteroididega suurendab suure tõenäosusega kõõluse rebenemise riski. Kõõlusepõletiku kahtluse korral peate viivitamatult katkestama ravi Levofloksatsiiniga ja alustama kahjustatud kõõluse sobivat ravi.

Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega (pärilik ainevahetushäire) patsiendid võivad reageerida fluorokinoloonidele, hävitades punaseid vereliblesid (hemolüüs). Sellega seoses tuleks selliste patsientide ravi levofloksatsiiniga läbi viia väga ettevaatlikult..

Mõju sõidukite juhtimisvõimele ja juhtimismehhanismidele

Levofloksatsiini kõrvaltoimed, nagu peapööritus või tuimus, unisus ja nägemishäired, võivad kahjustada reaktsioonivõimet ja keskendumisvõimet. See võib tekitada teatava riski olukordades, kus need võimed on eriti olulised (näiteks autojuhtimisel, masinate ja mehhanismide hooldamisel ning ebastabiilses asendis töö tegemisel)..

Ravimite koostoime

On teateid konvulsioonivalmiduse künnise märkimisväärsest langusest kinoloonide ja ainete samaaegse kasutamise korral, mis omakorda võivad vähendada krambivalmiduse aju künnist. See kehtib ka kinoloonide ja teofülliini samaaegse kasutamise kohta..

Samaaegse sukralfaadiga kasutamisel nõrgeneb märkimisväärselt ravimi Levofloksatsiini toime. Sama juhtub magneesiumi või alumiiniumi sisaldavate antatsiidide, samuti raudsoolade samaaegse kasutamisega. Levofloksatsiini tuleks võtta vähemalt 2 tundi enne või 2 tundi pärast nende vahendite kasutamist. Koostoimeid kaltsiumkarbonaadiga ei tuvastatud.

K-vitamiini antagonistide samaaegsel kasutamisel on vajalik vere hüübimissüsteemi kontrollimine.

Tsimetidiini ja probenitsiidi toimel aeglustub levofloksatsiini eritumine (renaalne kliirens). Tuleb märkida, et sellel koostoimes praktiliselt puudub kliiniline tähendus. Teatud eritumist (toruja sekretsiooni) blokeerivate ravimite, näiteks probenitsiidi ja tsimetidiini samaaegsel kasutamisel tuleb levofloksatsiiniga ravida ettevaatusega. See kehtib peamiselt piiratud neerufunktsiooniga patsientide kohta..

Levofloksatsiin pikendab veidi tsüklosporiini poolestusaega.

Glükokortikosteroidide võtmine suurendab kõõluste rebenemise riski.

Ravimi Levofloksatsiini analoogid

Toimeaine struktuurianaloogid:

  • Vasak;
  • Ivatsiin;
  • Lebel;
  • Levolet R;
  • Levotek;
  • Levoflox;
  • Levofloksabool;
  • Levofloksatsiin STADA;
  • Levofloxacin Teva;
  • Levofloksatsiini hemihüdraat;
  • Levofloksatsiini hemihüdraat;
  • Leobag;
  • Leflobact;
  • Lefoccin;
  • Maklevo;
  • OD Levox;
  • Oftaquix;
  • Remedi
  • Signicef;
  • Tavanic;
  • Tanflomed;
  • Flexid;
  • Floratsid;
  • Hayleflox;
  • Ekolevid;
  • Eleflox.

Levofloksatsiin: kasutusjuhendid, koostis, terapeutilise efektiivsuse spekter

Praeguseks peetakse patogeense bakteriaalse floora vastupanuvõitlust kodumaise ja välismaise farmakoloogia kiireloomuliseks probleemiks. Seda protsessi seostatakse päriliku mikroorganismi geenide mutatsiooniga. Antimikroobne resistentsus kasvab iga aastaga, mis nõuab uute ja sageli kallimate ravimite ning nende kombinatsioonide kasutuselevõtmist kliinilises praktikas. Levofloksatsiin - kasutusjuhised, milles kirjeldatakse üksikasjalikult annustamist ja muid manustamisaspekte - ei ole põhimõtteliselt uus antibiootikum, kuid see on efektiivne paljude patogeense floora esindajate vastu.

Kinolooniklassi ravimid on saanud teada suhteliselt hiljuti. Selle rühma esimest ravimit kasutati 1962. aastal, see oli nalidiksiinhape. Aastail lisati struktuurvalemi fluori ja piperasiini, hiljem hakati kõiki selle keemilise koostisega ravimeid nimetama fluorokinoloonideks. Need erinevad eelkäijatest antimikroobse toime laiemas spektris..

Ravimi Levofloksatsiini põhikomponent, kasutusjuhend, nimetab ofloksatsiini fluorokinoloonide grupist varem sünteesitud antibiootikumi samanimelist isomeeri. Selle efektiivsuse tõttu kasutatakse ravimit laialdaselt tundmatu etioloogiaga nakkushaiguste, luu-, kõhre-, kõhuõõne, ENT-organite, urogenitaalsüsteemi kahjustuste raviks. Arstide sõnul kasutatakse ravimit edukalt bakteriaalsete komplikatsioonide ennetamiseks raske immuunpuudulikkusega patsientidel. Levofloksatsiin, kasutusjuhendid kinnitavad selle toimet, esmavaliku ravim nosokomiaalse kopsupõletiku raviks.

Arvestades vastuvõtu näidustuste laia valikut, on ravim saadaval järgmistes vormides:

  • süstelahus, mida manustatakse ainult intravenoosselt, toimeaine annusega 5 mg 1 ml süstena, tavaliselt 1 ampulli või viaali pakendis;
  • kaetud tabletid 0,25 ja 0,5 g;
  • silmatilgad 0,5% 5 ja 10 ml pudelites.

Ravimit toodetakse nii algupärase nime all kui ka analoogide kujul erinevate kaubamärkide all, näiteks Levofloxacin-Teva, Remedia jne. Ravimi hind sõltub ka päritoluriigist. Kuigi mõnel juhul on kõrge hind õigustatud, kuna see tuleneb ravimi valmistamiseks kasutatud aine kvaliteedist, toime kiirusest ja biosaadavusest.

Mis puutub ravimi Levofloksatsiini "töö" põhimõttesse, siis kasutusjuhendis kirjeldatakse seda ebapiisavalt. Antibiootikumi aktiivne komponent tungib bakteritesse läbi rakumembraani ja mõjutab paljunemisprotsessi, pärssides spetsiifilisi ensüüme. Gramnegatiivsetes mikroorganismides pärsib Levofloksatsiin DNA hüdraasi topoisomeraas II tootmist, mis reguleerib DNA õige keerdumise protsesse. Gram-positiivsetes bakterites blokeerib see fluorokinoloonide rühma kuuluv antibiootikum IV tüüpi topoisomeraasi aktiivsust, mis reguleerib ka DNA molekulide spiraalprotsesse.

Levofloksatsiin mõjutab ainult mikroobsete rakkude paljunemist, mõjutamata seejuures keha terveid kudesid.

Kõik antibiootikumid - fluorokinoloonid jagunevad sõltuvalt nende aktiivsuse spektrist neljaks põlvkonnaks. Varasemad ravimid mõjutavad peamiselt ainult gramnegatiivseid patogeene ega loo kudedes piisavalt suuri kontsentratsioone. Aastate lõpus ilmusid ravimiturule stafülokokkide vastu aktiivsed teise põlvkonna fluorokinoloonid. Kolmanda põlvkonna ravimite toime spekter on veelgi laiem, hävitades ka pneumokokid ja rakusisesed patogeenid.

Kui räägime antibiootikumi Levofloksatsiini aktiivsusest, loetletakse kasutusjuhendis bakterid, millega ravim võitleb:

  • enterokoki väljaheide, kõige patogeensem enterokoki tüüp, kuseteede, südamelihase ja muude elundite püsivate nosokomiaalsete infektsioonide peamine põhjus;
  • Staphylococcus aureus kuldne ja epidermaalne, üks levinumaid baktereid;
  • pneumokokk, peamine meningiidi põhjustaja ja ENT-organite patoloogiad;
  • β-hemolüütilise streptokoki tüved, mille pikaajaline kokkupuude põhjustab autoimmuunseid protsesse;
  • haruldased Streptococcus viridians, mis põhjustab endokardiiti;
  • mitmesugused enterobakteri tüved, põhjustades seede- ja kuseteede süsteemi, alumiste hingamisteede haigusi;
  • E. coli peetakse tinglikult patogeenseks bakteriks, kontrollimatu paljunemisega võib see põhjustada peritoniiti, kolpiti, prostatiiti;
  • hemofiilne batsill, meningiidi, perikardiidi, kopsupõletiku ja muude raskete haiguste põhjustaja, oma struktuuri tõttu ei hävita seda keha enda immuunrakud;
  • Pfeifer bacillus, ülemiste ja alumiste hingamisteede tõsiste bakteriaalsete haiguste põhjus;
  • Klebsiella, kuseteede infektsioonide peamine põhjustaja;
  • Legionella, kliimaseadmete saastunud filtrite sagedane elanik, Legionelloosi põhjustaja;
  • moraxella catarralis, põhjustab keskkõrvapõletikku, sinusiiti ja muid ENT organite haigusi;
  • Proteus mirabilis, muutub sageli Urogenitaalsüsteemi nakkuste tekke põhjustajaks;
  • Pseudomonas aeruginosa, põhjustab nosokomiaalseid infektsioone, eriti kuseelundite, pehmete kudede kahjustusi;
  • klamüdofülli kopsupõletik, hingamisteede nakkuste tavaline põhjustaja;
  • mükoplasma, on kopsupõletiku ja muude kopsude ja bronhide puu kahjustuste põhjustaja;
  • acinetobacter, põhjustab vereringe, ENT - organite, närvisüsteemi, lihasluukonna süsteemseid bakteriaalseid infektsioone;
  • Bakter Bordet-Zhangu, läkaköha põhjustaja;
  • tsütrobakter, põhjustab sageli sepsist, meningiiti, gastroenteriiti, eritussüsteemi organite nakkuslikke patoloogiaid;
  • Morganbakterid, soolenakkuste põhjustaja;
  • Proteus, põhjustab seedetrakti bakteriaalseid haigusi;
  • Tõenäosus rettimise kohta, patogeeni mõjul arenevad kuseteede süsteemi patoloogiad, mis on resistentsed teiste antibiootikumide suhtes;
  • seerumid, koloniseerivad hingamisteede ja kuseteede, põhjustades vastavaid sümptomeid;
  • Clostridia, toidust leviva nakkuse patogeen.

Levofloksatsiinil on bakteritsiidne toime kõigi loetletud patogeensete mikroorganismide vastu..

Sellel antibiootikumil on ka antibiootikumijärgne toime. See on nimi bakterite kasvu jätkuvaks pärssimiseks pärast ravimi peatamist. Sellepärast võib mõne haiguse korral võtta antibiootikumi üks kord päevas ja lühendada ka raviperioode..

Tablettide kujul levofloksatsiin siseneb kiiresti vereringesse. Selle antibiootikumi biosaadavus on analoogidest palju suurem ja arstide sõnul kuni 99%. Tungib kõigisse kahjustatud kudedesse, eritub peamiselt neerude kaudu 1–2 päeva jooksul pärast manustamist.

Intravenoosse manustamise korral saavutatakse Levofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon veres peaaegu kaks korda kiiremini kui suukaudse manustamise korral..

Vaatamata kõigile ravimi eelistele on antibiootikumi kasutamisel varases eas teatud vastunäidustused. Loomadega läbi viidud kliiniliste uuringute kirjelduses on tõendeid negatiivse mõju kohta liigesekõhre arengule. Seetõttu piirab ravimi Levofloksatsiini määramine, kasutamisjuhend lastele ja noorukitele kuni 18 aastat.

Levofloksatsiin: mis aitab, näidustused ja vastunäidustused, võimalikud kõrvaltoimed

Ravimi väljakirjutamise peamised näidustused on sellised haigused:

  • ENT organite kahjustused: keskkõrvapõletik, sinusiit;
  • alumiste hingamissüsteemide infektsioonid: kopsupõletik, bronhiit, sealhulgas krooniliste protsesside ägenemine;
  • kuseteede keerulised ja komplitseerimata kahjustused: püelonefriit, uretriit, tsüstiit;
  • reproduktiivse süsteemi infektsioonid, sealhulgas sugulisel teel levivad infektsioonid: bakteriaalne prostatiit, gonorröa, klamüüdia;
  • naha ja pehmete kudede haigused: ateroomide, abstsesside, keemise suupusimine;
  • sepsis;
  • silmainfektsioonid
  • kõhuõõnesisesed infektsioonid, sealhulgas peritoniit.

Antibakteriaalsel ravimil Levofloksatsiin, mida saab annotatsioonis üksikasjalikult kirjeldada, on gram-negatiivsete ja grampositiivsete patogeenide vastu lai spekter..

Nagu kõigil muudel tugevatoimelistel ravimitel, on ka sellel fluorokinoloonide rühmal oleval antibiootikumil mitmeid vastunäidustusi:

  • Rasedus;
  • imetamise periood;
  • vanus kuni 18 aastat (silmatilku koos Levofloksatsiiniga võib kasutada lastele alates 1. eluaastast);
  • pseudomembranoosne koliit;
  • epilepsia ja muud kesknärvisüsteemi häired, millega kaasnevad krambihood;
  • kõõluste ja sidekudede kahjustus, mis on põhjustatud eelnevast ravist antibiootikumidega - kinoloonidega;
  • neerupuudulikkus;
  • ülitundlikkus levofloksatsiini ja ravimite valmistamisel kasutatavate abiainete suhtes.

Eakatele patsientidele on vajalik Levofloksatsiini annuse ja kestuse korrigeerimine neerufunktsiooni vanusest tingitud muutuste tõttu.

Antibakteriaalne aine on tavaliselt hästi talutav. Kõrvaltoimete ilmnemine on seotud ravimi annusega. Kuid isegi kui arst määrab ravimi maksimaalses lubatud koguses, ei ületa kõrvaltoimete esinemissagedus 13,5% (vastavalt USA-s läbi viidud kliiniliste uuringute tulemustele).

Kõik Levofloksatsiini põhjustatud kõrvaltoimed on ajutiselt pöörduvad ja ainult üksikjuhtudel (2% patsientidest) on ettekäändeks antibiootikumi võtmise lõpetamiseks.

Sageli täheldatakse ravimi kasutamise taustal seedetrakti häireid, need on:

  • söögiisu vähenemine;
  • valu ja ebamugavustunne kõhus;
  • iiveldus;
  • oksendamine
  • kõhukinnisus või vastupidi, kõhulahtisus;
  • maksa kahjustused, mis kliinilises vereanalüüsis kajastuvad transaminaaside, bilirubiini ja aluselise fosfataasi kontsentratsiooni suurenemise näol) ja patsient võib kaevata ebamugavust paremas hüpohondriumis;
  • düsbioos, üksikjuhtudel soole ja suuõõne kandidoos;
  • koliit.

1-4% -l patsientidest täheldati Levofloksatsiini võtmisel järgmisi kesknärvisüsteemi kõrvaltoimeid:

  • peavalud;
  • unetus;
  • õudusunenäod;
  • teravad meeleolumuutused;
  • üldine nõrkus;
  • pearinglus;
  • ärevus, hirmutunde ilmumine;
  • 1% -l patsientidest täheldasid arstid krambihoogude ilmnemist.

Naha kõrvaltoimeid täheldatakse nii Levofloksatsiini suu kaudu manustamisel kui ka süstimisel.

Võimalik areng:

  • fotodermatoos;
  • lööbed;
  • flebiit süstekohal või tilguti.

1,5 - 2% patsientidest, kes võtavad Levofloksatsiini, millest ravim võib arsti abi anda, on vereloomesüsteemis muutusi. Leukotsüütide, trombotsüütide ja erütrotsüütide tase mõnikord väheneb (kuigi mõnel juhul täheldatakse leukotsütoosi ja erütrotsüütide settereaktsiooni kiirenemist, mida ekslikult peetakse raviefekti puudumiseks), suureneb eosinofiilide kontsentratsioon.

Vererakkude arvu rikkumine toimub pikaajalise ravi taustal suurte Levofloksatsiini annustega.

Lihas-skeleti süsteemi kahjustusi täheldatakse 1% -l patsientidest. Need avalduvad skeletilihaste põletikuna, liigesevaluna, kahjustustena ja mõnikord ka kõõluste rebenemisena. Kõige sagedamini täheldatakse selliseid kõrvaltoimeid vanematel meestel.

Ilma eelneva tundlikkuse kontrollimiseta võib Levofloksatsiini intravenoosne ja suukaudne manustamine põhjustada Quincke ödeemi ja muid erineva raskusega allergilisi reaktsioone.

Kui arsti soovitatud antibiootikumi kogus ületatakse märkimisväärselt, võivad ilmneda üleannustamise sümptomid. Kõigepealt reageerib kesknärvisüsteem. Inimene on poolteadvuslikus seisundis, ilmneb pearinglus, mõnikord algavad epilepsia tüüpi konvulsioonilised krambid. Samuti ilmnevad Levofloksatsiini üleannustamise korral kõik seedehäire tunnused (iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus). Uurimisel leitakse mõnikord soole limaskesta erosiivseid kahjustusi.

Ravim ei eritu hemodialüüsi teel ning pesemine on efektiivne ainult suu kaudu manustamisel ja kui seda tuleks teha järgmise 10–15 minuti jooksul pärast manustamist.

Seetõttu tuleb üleannustamise kliiniliste tunnuste ilmnemisel pöörduda viivitamatult arsti poole. Selle seisundi ravi on siiski sümptomaatiline.

Vaatamata asjaolule, et see antibiootikum mõjutab ainult bakterite DNA-d ega mõjuta keha enda rakke, tuleb Levofloksatsiini kombineerimisel teiste ravimitega olla eriti ettevaatlik. Niisiis, metronidasooli, teofülliini, imipeneemi ja fenbufeeniga kombineeritult suureneb krampide tekke tõenäosus.

Levofloksatsiini efektiivsus väheneb märkimisväärselt, kui seda kasutatakse samaaegselt raua, alumiiniumi ja maania sisaldavate antatsiididega. Seda reaktsiooni saab siiski vältida, kui võtate antibiootikumi kaks tundi enne või 2 tundi pärast nende ravimite võtmist.

Glükokortikosteroidide kasutamine samaaegselt levofloksatsiiniga suurendab kõõluse rebenemise tõenäosust. Antibiootikumi kombineerimisel probenitsiidi ja teiste podagra sümptomite vastaste ravimitega mõjutab see antibakteriaalse aine farmakokineetikat, mis on seotud neerude suurenenud stressiga. Selle koostoime tagajärjel võivad ilmneda levofloksatsiini üleannustamise sümptomid. Arstid märgivad, et samaaegse kohtlemise korral immunosupressandiga Tsüklosporiin, on vajalik annuse kohandamine.

Kuidas Levofloksatsiini võtta: annuse omadused, kasutamine raseduse ajal ja lapsepõlves

Fluorokinoloonide laia toime ja suure aktiivsuse tõttu on need ravimid omamoodi raske suurtükivägi bakteriaalsete infektsioonide ravis. Ja levofloksatsiini kontrollimatu manustamine võib põhjustada patogeense floora resistentsuse arengut nii selle ravimi kui ka teiste, nõrgemate antibiootikumide toime suhtes.

Selle ravimi annuse määrab arst ka sõltuvalt nakkuse fookuse asukohast, patsiendi seisundi ja kliiniliste sümptomite raskusest.

Juhised annavad soovitusi, kuidas võtta Levofloksatsiini stafülokoki ja teiste tundlike mikroorganismide põhjustatud patoloogiate korral:

  • sinusiidi, tonsilliidi, keskkõrvapõletiku ja muude ENT organite infektsioonidega: 500 mg üks kord päevas 10-14 päeva jooksul;
  • äge bronhiit: üks tablett (500 mg) 1 kord päevas kuni 10 päeva;
  • kroonilise bronhiidi ägenemisega: 0,25 g üks kord päevas, võtke ravimit kuni 2 nädalat;
  • kopsupõletikuga: esimestel ravipäevadel manustatakse ravimit intravenoosselt 100 ml kaks korda päevas, seejärel viiakse patsiendi positiivse dünaamika korral ravimi suukaudseks manustamiseks annuses 250-500 mg kaks korda päevas;
  • põiepõletiku ja muude kuseteede infektsioonidega: haiguse rasketel juhtudel manustatakse Levofloksatsiini intravenoosselt (50 ml) üks kord päevas või tüsistusteta patoloogiate korral 250 mg üks kord päevas suukaudselt 3 kuni 10 päeva;
  • Epidermise ja pehmete kudede bakteriaalsed infektsioonid: 100 ml kaks korda päevas intravenoosselt, alates 3-4-päevasest haigusest - 250-500 mg 1-2 korda päevas tableti kujul 2 nädala jooksul;
  • peritoniit ja muud kõhuõõnesisesed kahjustused: 50-100 ml üks kord päevas intravenoosselt või 250-500 mg tableti kujul 2 nädala jooksul, vajadusel kombineeritakse Levofloksatsiin teiste antibiootikumidega;
  • nägemisorganite infektsioonid: esimesed 2 ravipäeva - 1–2 tilka iga 2 tunni järel (välja arvatud uneaeg), 3–7 ravipäeva - samas annuses 4 korda päevas.

Ravimi kasutamine eesnäärme põletiku korral

Täna nõustuvad uroloogid, et kroonilise prostatiidi korral on antibiootikumide kasutamine kohustuslik. Veelgi enam, antibiootikumiravi on näidustatud isegi patogeense floora puudumisel eesnäärme sekretsioonis. Fluorokinoloonid sobivad ideaalselt prostatiidi raviks. Levofloksatsiini iseloomustab kõrge biosaadavus ja kontsentratsioon eesnäärme kudedes. Lisaks saab erinevalt teistest tugevatest antibiootikumidest seda fluorokinoloonide rühma kuuluvat ravimit kasutada nii parenteraalselt haiglas kui ka suu kaudu, ambulatoorseks raviks tablettide kujul..

Ameerika Ühendriikides viidi läbi kliiniline uuring Levofloksatsiini efektiivsuse kohta kroonilise prostatiidi ravis annuses 500 mg päevas. Olulist paranemist täheldati 75% -l patsientidest. Sama testi käigus tõestati, et kui prostatiit jätkub ilma klamüüdiainfektsiooni lisamata, võib Levofloksatsiini kogust vähendada 250 mg-ni päevas.

Arst peaks pärast patsiendi uurimist, eesnäärme sekretsiooni bakteriaalse külvamise ja ultraheli abil määrama antibiootikumi annuse eesnäärmepõletiku ravis.

Paralleelselt sellega, kuidas võtta Levofloksatsiini prostatiidiga, on lubatud võtta mittesteroidseid põletikuvastaseid ravimeid. Näidustuste kohaselt on kortikosteroidide kasutamine võimalik, samas kui ravimite annust kohandatakse. Ravi kestuse osas on see keskmiselt 28 päeva või rohkem.

Kasutamise omadused lastel, raseduse ja imetamise ajal

Rangete meditsiiniliste tingimuste kohaselt ja arstide järelevalve all kasutati laste raviks Levofloksatsiini ja teisi fluorokinoloonide rühma kuuluvaid antibiootikume. Pärast 10 000 haigusloo analüüsimist jõudsid arstid järeldusele, et kõrvaltoimete esinemissagedus ei ületa täiskasvanute oma. Andmeid laste kõõluste võimaliku kahjustuse kohta Levofloksatsiini võtmise ajal ei ole siiski ümber lükatud. Seetõttu keelduvad lastearstid selle antibiootikumi väljakirjutamisest.

Ravimit ei määrata rasedatele naistele. Arvatakse, et see ületab platsentaarbarjääri ja võib kahjustada loote liigeseid. Kuid loomadel tehtud kliinilistes uuringutes ei ole Levofloksatsiini seda toimet kinnitatud. On tõendeid selle kohta, et ravimit kasutatakse soovitatud annuses 2 nädala jooksul 10 raseda, kellel on resistentsed kõhuinfektsioonid, raviks. Seejärel ei täheldatud vastsündinutel kõhre patoloogiaid. Meditsiinilises kirjanduses on teatatud 130 antibiootikumi kasutamisest lapse sünnitamise esimese kolme kuu jooksul ilma tagajärgedeta.

Vaatamata vaieldavatele andmetele levofloksatsiini negatiivse mõju kohta loote arengule ei ole raseduse ajal seda ette nähtud, välja arvatud eluohtlikud seisundid.

Levofloksatsiin eritub rinnapiima, seetõttu tuleb ravi ajal toitmine lõpetada. Laktatsiooni saate jätkata mitte varem kui 2–3 päeva pärast selle fluorokinolooni kasutamise lõppu.

erijuhised

Nagu teisi tugevaid antibiootikume, on Levofloksatsiini apteekides ilma arsti retseptita väljastamine keelatud. Peaaegu kõik proviisorid vaatavad neid nõudeid läbi sõrmede. Kuid müümisel tuletatakse apteekritele meelde enesega ravimise ohtusid. Hoidke ravimipakendit laste eest eemal jahedas, otsese päikesevalguse eest kaitstud kohas. Temperatuur ruumis ei tohiks ületada 25ºС. Kõlblikkusaeg on 24 kuud alates valmistamiskuupäevast..

Sõltumata Levofloksatsiini annusest ja kestusest, tuleb ravi ajal järgida järgmisi reegleid:

  • suukaudse kasutamise korral purjus tabletid enne sööki, ravimit manustatakse intravenoosselt, sõltumata söögist;
  • tabletid neelatakse alla tervelt, pestakse piisava koguse veega või magustamata teega;
  • antibiootikum mõjutab närvisüsteemi tööd, seetõttu tuleb auto juhtimisel või muul suurenenud tähelepanu kontsentratsiooniga seotud tööl olla ettevaatlik;
  • insuldi põdevatel patsientidel suureneb Levofloksatsiini kasutamisel konvulsioonilise sündroomi oht;
  • fotodermatoosi riski vähendamiseks on soovitatav minimeerida päikese käes viibimist;
  • kõõlusepõletiku või koliidi ägenemise korral on vaja viivitamatult lõpetada antibiootikumi võtmine;
  • Levofloksatsiini tuleks kasutada meditsiinilise järelevalve all patsientidel, kellel on pärilikud metaboolsed patoloogiad, mis on seotud sünteesi kahjustumisega
  • silmatilkade kasutamine võib põhjustada lühiajalist põletust ja pisaraid.

Levofloksatsiini analoogid, millel on sama koostis ja näidustused, on järgmised ravimid:

  • Glevo (India);
  • L-Optic, silmatilgad (Rumeenia);
  • Levoximed (Türgi);
  • Levolet (India);
  • Levotek (India);
  • Levoflox (India);
  • Levofloksatsiin - Teva (Iisrael);
  • Leflobact (Venemaa) on lisaks „standardsele” infusioonilahusele ja tablettidele 250 ja 500 mg saadaval ka 750 mg kapslite kujul;
  • Oftaquix, silmatilgad (Soome);
  • Remedia (India);
  • Tavanik (Saksamaa), vastavalt ülevaadetele Levofloksatsiini kõige tõhusam analoog;
  • Flexid (Sloveenia).

Arstide arvamuste kohaselt on Levofloksatsiin parim vahend püsivate bakteriaalsete patoloogiate raviks. Enne ravimi väljakirjutamist on siiski vaja hinnata plusse ja miinuseid. Suure kõrvaltoimete riskiga püüavad nad valida ohutuma antibiootikumi. Patsientide ülevaated kinnitavad kiiret ravitulemust ja komplikatsioonid tekivad ainult üksikjuhtudel.

Levofloksatsiin

Levofloksatsiin: kasutusjuhendid ja ülevaated

Ladinakeelne nimetus: Levofloksatsiin

ATX-kood: J01MA12

Toimeaine: Levofloksatsiin (Levofloksatsiin)

Tootja: Belmedpreparaty RUE (Valgevene Vabariik), Synthesis OJSC, Dalkhimpharm, aktiivkomponent, MAKIZ-PHARMA, Krasfarma, VERTEX, Ozone LLC (Venemaa), VMG Pharmaceuticals Pvt. OÜ (India), Zhejiang Apeloa Pharmaceutical Co. (Hiina)

Uuendage kirjeldust ja fotot: 08.12.2019

Hinnad apteekides: alates 60 rubla.

Levofloksatsiin - antibakteriaalne ravim.

Väljalaske vorm ja koostis

Levofloksatsiin on saadaval järgmistes ravimvormides:

  • Õhukese polümeerikattega tabletid: kaksikkumer, ümmargune, kollane, ristlõikes on nähtavad kaks kihti (5, 7 või 10 tükki blisterpakendis, 1-5 või 10 pakki pappkarbis; 3 tükki blistrites pakendid, 1 pakk pappkarbis; 5, 10, 20, 30, 40, 50 või 100 tk purgis või pudelis, 1 purk või pudel pappkarbis);
  • Infusioonilahus: läbipaistev, kollakasrohelise värvusega (100 ml pudelites või pudelites, 1 pudel või pudel pappkarbis);
  • 0,5% silmatilgad: läbipaistvad, kollakasrohelised (1 ml tilgutites, 2 tuubi pappkimbus; 5 või 10 ml tilgakorgiga pudelites, 1 pudel pappkimbus).

1 tableti koostis sisaldab:

  • Levofloksatsiin - 250 või 500 mg (levofloksatsiini hemihüdraat - 256,23 või 512,46 mg);
  • Abikomponendid (vastavalt 250 või 500 mg tabletid): mikrokristalne tselluloos - 30,83 / 61,66 mg, hüpromelloos - 8,99 / 17,98 mg, kroskarmelloosnaatrium - 9,3 / 18,6 mg, polüsorbaat 80 - 1,55 / 3,1 mg, kaltsiumstearaat - 3,1 / 6,2 mg.

Koore koostis (vastavalt 250 või 500 mg tabletid): hüpromelloos - 7,5 / 15 mg, hüdroksüpropüültselluloos (hüproloos) - 2,91 / 5,82 mg, talk - 2,89 / 5,78 mg, titaandioksiid - 1, 63 / 3,26 mg, kollane raudoksiid (kollane oksiid) - 0,07 / 0,14 mg või kuiva segu kilekatteks (hüpromelloos 50%, hüproloos (hüdroksüpropüültselluloos) - 19,4%, talk - 19,26 %, titaandioksiid - 10,87%, kollane raudoksiid (kollane oksiid) - 0,47%) - 15/30 mg.

100 ml infusioonilahuse koostis sisaldab:

  • Toimeaine: levofloksatsiin - 500 mg (hemihüdraadi kujul);
  • Lisakomponendid: naatriumkloriid - 900 mg, süstevesi - kuni 100 ml.

1 ml silmatilkade koostis sisaldab:

  • Toimeaine: levofloksatsiin - 5 mg (hemihüdraadi kujul);
  • Lisakomponendid: bensalkooniumkloriid - 0,04 mg, naatriumkloriid - 9 mg, dinaatriumedetaat - 0,1 mg, 1 M soolhappe lahus - kuni pH 6,4, süstevesi - kuni 1 ml.

Farmakoloogilised omadused

Farmakodünaamika

Levofloksatsiin on ofloksatsiini optiliselt aktiivne pöörlev isomeer. Selle teine ​​nimi on L-ofloksatsiin (S - (-) - enantiomeer). Seda iseloomustab lai antibakteriaalne toime. Aine on bakteriaalse topoisomeraasi IV ja DNA güraasi (topoisomeraas I) blokeerija. Levofloksatsiin häirib DNA purunemiste ülekeerumise ja ristsidumise protsesse, kutsub esile sügavad morfoloogilised muutused mikroobsete rakkude membraanides ja seintes, aga ka tsütoplasmas. Kui neid kasutatakse annustes, mis on sarnased või ületavad minimaalseid inhibeerivaid kontsentratsioone (MIC), on sellel peamiselt bakteritsiidne toime. Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu nii in vivo kui ka in vitro.

Levofloksatsiini suhtes on tundlikud järgmised mikroorganismid (inhibeerimistsoon üle 17 mm, MPC vähem kui 2 mg / l):

  • aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Viridans streptokokid peni-S / R (penitsilliinitundlikud / resistentsed tüved), Bacillus anthracis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R (penitsilliinitundlikud / mõõdukalt tundlikud / vastupidavad kihid, resistentsed kihid). rühmad C ja G, Corynebacterium jeikeium, Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. KNS (koagulaasnegatiivne tüüp), Staphylococcus epidermidis methi-S (metitsilliinitundlikud tüved), Staphylococcus koagulaasnegatiivsed methi-S (I) (koagulaasnegatiivsed metitsilliinitundlikud / mõõdukalt tundlikud tüved), sealhulgas Staphylococcus auretia moniosis;
  • aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Salmonella spp., Acinetobacter spp., sealhulgas Acinetobacter baumannii, Serratia spp., sealhulgas Serratia marcescens, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Pseudomonas spp., sealhulgas Pseudomonas aeruginoserii, saab ühendada pseudomonas aeruginoseriiga, haiglas pseudomonas infektsioonidega, Providencia stuartii, Providencia spp., Sealhulgas Providencia rettgeri, Eikenella corrodens, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Sealhulgas Enterobacter aerogenes, Pasteurella multocida, Pasteurellallai Negmatis, Pasteurellalla Negmatis, Pasteurellalla Negmatis, Pasteurellalla Negmatis meningitiidid, Neisseria gonorrhoeae mitte PPNG / BPNG (penitsillinaasi sünteesivad ja mitte sünteesivad tüved), Gardnerella vaginalis, Morganella morganii, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae ampi-S / R (tundlikud ampitsilliinide suhtes / resistentsed catheramelius), Helicobacter pylori, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Sealhulgas Klebsiella oxytoca;
  • anaeroobsed mikroorganismid: Veilonella spp., Bacteroides fragilis, Propionibacterium spp., Bifidobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium perfringens;
  • Muud mikroorganismid: Ureaplasma urealyticum, Bartonella spp., Rickettsia spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycobacterium tuberculosis, Mycobactella legberium leberculium leculculium leculculium leberculium..

Mõõdukas tundlikkus (pärssimistsoon 16–14 mm, MPC üle 4 mg / l) levofloksatsiini suhtes on:

  • anaeroobsed mikroorganismid: Porphyromonas spp., Prevotella spp.;
  • aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Campylobacter coli, Campylobacter jejuni;
  • aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Staphylococcus haemolyticus methi-R ja Staphylococcus epidermidis methi-R (metitsilliiniresistentsed tüved), Corynebacterium xerosis, Corynebacterium urealylicum, Enterococcus faecium.

Levofloksatsiini suhtes on resistentsed järgmised mikroorganismid (inhibeerimistsoon alla 13 mm, IPC üle 8 mg / l):

  • anaeroobsed mikroorganismid: bakteroidid thetaotaomikron;
  • aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Alcaligenes ksülosoxidans;
  • aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Stafülokokk-koagulaasnegatiivsed methi-R (metitsilliiniresistentsed koagulaasnegatiivsed tüved), Staphylococcus aureus methi-R (metitsilliiniresistentsed tüved);
  • muud mikroorganismid: Mycobacterium avium.

Levofloksatsiini suhtes resistentsuse põhjustaja on geenimutatsioonide järkjärguline protsess, mille tõttu kodeeritakse mõlemad II tüüpi topoisomeraasid: topoisomeraas IV ja DNA güraas. Tuntud on ka muud resistentsuse kujunemise mehhanismid, sealhulgas väljavoolumehhanism (antimikroobse ravimi aktiivne eemaldamine mikroobirakkudest) ja toimemehhanism mikroobirakkude läbitungimistõketele (see on tüüpiline Pseudomonas aeruginosa puhul). Need võivad vähendada ka mikroorganismide tundlikkust levofloksatsiini suhtes..

Seoses levofloksatsiini toime mõne aspektiga ei ole selle aine ja teiste antimikroobsete ainete vahel ristresistentsuse juhtumeid praktiliselt ette nähtud..

Farmakokineetika

Suukaudse manustamise korral imendub levofloksatsiin seedetraktist peaaegu täielikult ja kiiresti. Ravimi ühekordse annuse 500 mg kasutamisel registreeritakse selle maksimaalne sisaldus vereplasmas 1-2 tunni pärast. Absoluutne biosaadavus ulatub 99–100% -ni. Levofloksatsiini imendumise kiirus ja täielikkus sõltub pisut toidu tarbimisest. Selle ühendi tasakaalukontsentratsioon vereplasmas, kui seda võetakse 500 mg 1-2 korda päevas, saavutatakse 48 tunni jooksul.

Levofloksatsiin seondub plasmavalkudega umbes 30–40%. Selle jaotusruumala on umbes 100 liitrit, mis näitab ravimi head läbitungimist inimkeha organitesse ja kudedesse: röga, bronhide limaskestale, kopsudesse, alveolaarsetesse makrofaagidesse, kuseelunditesse, polümorfsetes tuumaleukotsüütides, suguelundites, eesnäärmes, luukoes, väheste kontsentratsioonidega - tserebrospinaalvedelikus. Kui suukaudselt manustatakse 500 mg levofloksatsiini 2 korda päevas, täheldatakse selle kerget kuhjumist kehas..

Maas metaboliseerub väike kogus levofloksatsiini, moodustades levofloksatsiini ja demetlevofloksatsiini N-oksiidi. Levofloksatsiini molekuli iseloomustab stereokeemiline stabiilsus ja see ei läbi kiraalset inversiooni. Pärast 500 mg ühekordse annuse suukaudset manustamist on eliminatsiooni poolväärtusaeg 6-8 tundi. Levofloksatsiin eritub peamiselt uriiniga tubulaarsekretsiooni ja glomerulaarfiltratsiooni kaudu. Ligikaudu 85% manustatud annusest eritub neerude kaudu muutumatul kujul. Neerud erituvad metaboliitidena vähem kui 5% annusest..

Levofloksatsiini farmakokineetika meestel ja naistel on sarnane. Eakate patsientide farmakokineetika on sarnane noorte patsientidega, välistades erinevused kreatiniini kliirensi erinevuste tõttu.

Neerupuudulikkus mõjutab levofloksatsiini farmakokineetikat. Pärast 500 mg ravimi ühekordset suukaudset manustamist KK-ga 50–80 ml / min on renaalne kliirens 57 ml / min, mille poolväärtusaeg on 9 tundi, KK-ga 20–49 ml / min, neerukliirens on 26 ml / min, poolväärtusaeg on 27 tundi ja CC vähem kui 20 ml / min., Neerukliirens 13 ml / min., Poolväärtusaeg 35 tundi.

Näidustused

Levofloksatsiin tablettide ja infusioonilahuse kujul on ette nähtud järgmiste nakkus- ja põletikuliste haiguste raviks, mida põhjustavad selle toimeaine toimele tundlikud mikroorganismid:

  • Äge sinusiit (tabletid);
  • Kroonilise bronhiidi ägenemine (tabletid);
  • Pehmete kudede ja nahainfektsioonid (tabletid);
  • Bakteriaalne prostatiit;
  • Kogukonnas omandatud kopsupõletik;
  • Tüsistusteta ja keerulised kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit;
  • Ülaltoodud näidustustega seotud baktereemia / septitseemia;
  • Intraabdominaalsed infektsioonid;
  • Ravimikindlad tuberkuloosi vormid (infusioonilahus, samaaegselt teiste ravimitega).

Silmatilgad on ette nähtud levofloksatsiini suhtes tundlike mikroorganismide põhjustatud silma eesmiste infektsioonide korral.

Vastunäidustused

  • Vanus kuni 1 aasta (silmatilgad), kuni 18 aastat (tabletid ja infusioonilahus);
  • Rasedus ja imetamine;
  • Ülitundlikkus ravimi komponentide või teiste kinoloonide suhtes.

Levofloksatsiini tablettide ja infusioonilahuse kasutamisel on täiendavad vastunäidustused:

  • Kõõlusekahjustused eelneva raviga kinoloonidega;
  • Epilepsia;
  • Neerupuudulikkus kreatiniini kliirensiga alla 20 ml minutis (tabletid);
  • Pikendatud Q-T intervall (infusioonilahus);
  • Samaaegne kasutamine IA klassi (kinidiin, prokaiinamiid) või III klassi (amiodaroon, sotalool) (infusioonilahus) antiarütmikumidega.

Nendes ravimvormides kasutatavat levofloksatsiini tuleb eakatel patsientidel (neerufunktsiooni samaaegse languse suure tõenäosuse tõttu), samuti glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega patsientidel kasutada ettevaatusega.

Kasutamisjuhend Levofloksatsiin: meetod ja annus

Levofloksatsiini tabletid võetakse suu kaudu, pestakse piisava koguse vedelikuga (0,5–1 tassi), eelistatavalt enne sööki või söögikordade vahel. Närimistablette ei tohiks olla. Ravimi võtmise sagedus on 1-2 korda päevas.

Levofloksatsiini infusioonilahust manustatakse intravenoosselt, tilgutades aeglaselt. 100 ml infusioonilahuse (500 mg) sisestamise kestus peaks olema vähemalt 60 minutit 1-2 korda päevas. Sõltuvalt patsiendi seisundist võite pärast mõnepäevast ravi minna üle suukaudseks manustamiseks ilma annustamisskeemi muutmata.

Ravimi annused ja kasutamise kestus määratakse vastavalt nakkuse raskusele ja laadile, samuti väidetava patogeeni tundlikkusele..

Normaalse või mõõdukalt nõrgenenud neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirensiga> 50 ml minutis) korral on soovitatav kasutada Levofloksatsiini järgmist annustamisskeemi tablettide ja infusioonilahuse kujul:

  • Sinusiit: 1 kord päevas, 500 mg, kursus - 10-14 päeva (tabletid);
  • Kroonilise bronhiidi ägenemine: 1 kord päevas, 250 mg või 500 mg, kursus - 7-10 päeva (tabletid);
  • Naha ja pehmete kudede infektsioonid: 1 kord päevas, 250 mg või 1-2 korda päevas, 500 mg, kursus - 7-14 päeva (tabletid);
  • Ravimikindlad tuberkuloosi vormid: 1-2 korda päevas, igaüks 500 mg, kursus - kuni 3 kuud (infusioonilahus, samaaegselt teiste ravimitega);
  • Kogukonnas omandatud kopsupõletik: 1-2 korda päevas, igaüks 500 mg, kursus - 7-14 päeva;
  • Bakteriaalne prostatiit: 1 kord päevas annuses 500 mg, kursus - 28 päeva;
  • Tüsistumata kuseteede infektsioonid: 1 kord päevas, 250 mg, kuur - 3 päeva;
  • Tüsistunud kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit: 1 kord päevas, 250 mg, kuur - 7-10 päeva;
  • Septitseemia / baktereemia: 1-2 korda päevas, 250 mg või 500 mg, kursus - 10-14 päeva;
  • Intraabdominaalne infektsioon: üks kord päevas, 250 mg või 500 mg, ravikuur 7-14 päeva (samaaegselt anaeroobset floorat mõjutavate antibakteriaalsete ravimite kasutamisega).

Pärast hemodialüüsi või pidevat ambulatoorset peritoneaaldialüüsi patsiendid ei vaja täiendavaid annuseid.

Levofloksatsiini (Levofloksatsiin) kasutusjuhendid

Registreerimistunnistuse omanik:

See on valmistatud:

Kõnede kontaktid:

Annustamisvormid

reg. Nr: LSR-001519/08 alates 03/14/08 - piiramatu
Levofloksatsiin
reg. Nr: LSR-001519/08 alates 03/14/08 - piiramatu

Ravimi levofloksatsiini vabastamise vorm, pakend ja koostis

Kollased õhukese polümeerikattega tabletid on ümmargused, kaksikkumerad; kaks kihti on ristlõikes nähtavad.

1 vahekaart.
levofloksatsiini hemihüdraat256,23 mg,
mis vastab levofloksatsiini sisaldusele250 mg

Abiained: mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), primelloos (kroskarmelloosnaatrium), kaltsiumstearaat.

Koore koostis: hüpromelloos, makrogool 4000, talk, titaandioksiid, kollane raudvärvoksiid.

5 tükki. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
5 tükki. - mullpakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
10 tükki. - mullpakendid (1) - papppakendid.

Kollased õhukese polümeerikattega tabletid on ümmargused, kaksikkumerad; kaks kihti on ristlõikes nähtavad.

1 vahekaart.
levofloksatsiini hemihüdraat512,46 mg,
mis vastab levofloksatsiini sisaldusele500 mg

Abiained: mikrokristalne tselluloos, hüpromelloos (hüdroksüpropüülmetüültselluloos), primelloos (kroskarmelloosnaatrium), kaltsiumstearaat.

Koore koostis: hüpromelloos, makrogool 4000, talk, titaandioksiid, kollane raudvärvoksiid.

5 tükki. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
5 tükki. - mullpakendid (1) - papppakendid.
5 tükki. - mullpakendid (2) - kartongpakendid.
10 tükki. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
10 tükki. - mullpakendid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Levofloksatsiin on fluorokinoloonide rühma kuuluv sünteetiline laia toimespektriga antibakteriaalne ravim, mis sisaldab toimeainena levofloksatsiini, mis on vasakule pööratav ofloksatsiini isomeer. Levofloksatsiin blokeerib DNA güraasi, häirib DNA katkemist ja ristsidestamist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja membraanides.

Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu nii in vitro kui ka in vivo.

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium difhtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus koagulaasnegatiivsed methi-S (I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis Shi methiCocti ja G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I / S / R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S / R.

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobactereophius gippi happli Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3 + / p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Pasteuris Purella Purellida neurele Purellllaidaure mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Muud mikroorganismid: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma homickicis micepicica.

Farmakokineetika

Levofloksatsiin imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti ja peaaegu täielikult. Söömine imendumise kiirusele ja täielikkusele vähe mõjutab. 500 mg levofloksatsiini biosaadavus pärast suukaudset manustamist on peaaegu 100%. Pärast 500 mg levofloksatsiini ühekordse annuse võtmist on Cmax 5,2–6,9 μg / ml, Cmax saavutamise aeg on 1,3 tundi, T 1/2 on 6–8 tundi.

Side plasmavalkudega - 30–40%. See tungib hästi elunditesse ja kudedesse: kopsudesse, bronhide limaskesta, röga, Urogenitaalsüsteemi organitesse, luukoesse, tserebrospinaalvedelikku, eesnäärmesse, polümorfonukleaarsetesse leukotsüütidesse, alveolaarsetesse makrofaagidesse.

Maksas väike osa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse. See eritub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritub umbes 87% võetud annusest muutumatul kujul uriiniga 48 tunni jooksul, vähem kui 4% väljaheitega 72 tunni jooksul..

Näidustused ravimist Levofloksatsiin

Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad vastuvõtlikud mikroorganismid:

  • äge sinusiit;
  • kroonilise bronhiidi ägenemine;
  • kogukonnas omandatud kopsupõletik;
  • keerulised kuseteede infektsioonid (sealhulgas püelonefriit);
  • tüsistusteta kuseteede infektsioonid;
  • prostatiit;
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid;
  • ülalnimetatud näidustustega seotud septitseemia / baktereemia;
  • intraabdominaalne infektsioon.
Avage koodide loend ICD-10
RHK-10 koodMärge
A40Streptokokiline sepsis
A41Muu sepsis
J01Äge sinusiit
J15Mujal klassifitseerimata bakteriaalne kopsupõletik
J20Äge bronhiit
J32Krooniline sinusiit
J42Krooniline bronhiit, määratlemata
K65.0Äge peritoniit (sh mädanik)
K81.0Äge koletsüstiit
K81.1Krooniline koletsüstiit
K83.0Cholangiit
L01Impetiigo
L02Naha abstsess, keema ja carbuncle
L03Phlegmon
L08.0Püoderma
N10Äge tubulointerstitsiaalne nefriit (äge püelonefriit)
N11Krooniline tubulointerstitsiaalne nefriit (krooniline püelonefriit)
N30Tsüstiit
N34Uretriit ja kusejuha sündroom
N41Eesnäärme põletikulised haigused

Annustamisskeem

Ravimit võetakse suu kaudu 1 või 2 korda päevas. Ärge närige tablette ja jooge palju vedelikke (0,5–1 tassi), võite võtta enne sööki või söögikordade vahel. Annused määratakse nakkuse olemuse ja raskusastme, samuti kahtlustatava patogeeni tundlikkuse järgi..

Normaalse või mõõduka neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirens> 50 ml / min) patsientidele on soovitatav järgmine annustamisskeem: sinusiit: 500 mg üks kord päevas - 10–14 päeva; kroonilise bronhiidi ägenemine: 250 mg või 500 mg 1 kord päevas - 7-10 päeva; kogukonnas omandatud kopsupõletik: 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva. tüsistusteta kuseteede infektsioonid: 250 mg 1 kord päevas - 3 päeva; prostatiit: 500 mg - 1 kord päevas - 28 päeva; keerulised kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit: 250 mg üks kord päevas - 7-10 päeva; naha ja pehmete kudede infektsioonid: 250 mg üks kord päevas või 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva; septitseemia / baktereemia: 250 mg või 500 mg 1–2 korda päevas 10–14 päeva; kõhuõõnesisene infektsioon: 250 mg või 500 mg üks kord päevas - 7–14 päeva (koos anaeroobset floorat mõjutavate antibakteriaalsete ravimitega).

Pärast hemodialüüsi või pidevat ambulatoorset peritoneaaldialüüsi patsiendid ei vaja täiendavaid annuseid.

Maksakahjustusega patsiendid ei vaja erilist annuse valimist, kuna levofloksatsiin metaboliseerub maksas ainult väga vähesel määral.

Nagu teistegi antibiootikumide puhul, soovitatakse ravi Levofloksatsiiniga jätkata vähemalt 48–78 tundi pärast kehatemperatuuri normaliseerumist või pärast laboratoorselt kinnitatud taastumist..

Kõrvalmõju

Kõrvaltoime sagedus määratakse järgmise tabeli abil:

SagedusKõrvalmõjud
sageli:1-10 patsienti 100-st
mõnikord:vähem kui 1 patsient 100-st
harva:vähem kui 1 patsient 1000-st
harva:vähem kui 1 patsient 10 000-st
üksikjuhtumidvähem kui 0,01%

Allergilised reaktsioonid: mõnikord - naha sügelus ja punetus; harva üldised ülitundlikkusreaktsioonid (anafülaktilised ja anafülaktoidsed reaktsioonid) koos selliste sümptomitega nagu urtikaaria, bronhide ahenemine ja võimalik tõsine lämbumine; väga harva - naha ja limaskestade turse (näiteks näos ja neelu), vererõhu järsk langus ja šokk, suurenenud tundlikkus päikese- ja ultraviolettkiirguse suhtes (vt "Erijuhised"), allergiline kopsupõletik, vaskuliit; mõnel juhul tugevad nahalööbed koos villide moodustumisega, näiteks Stevens-Johnsoni sündroom, toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom) ja multiformne eksudatiivne erüteem. Üldistele ülitundlikkusreaktsioonidele võib mõnikord eelneda leebemad nahareaktsioonid. Ülaltoodud reaktsioonid võivad tekkida pärast esimest annust mitu minutit või tund pärast ravimi manustamist.

Seedesüsteemist: sageli - iiveldus, kõhulahtisus, maksaensüümide aktiivsuse suurenemine (näiteks alaniinaminotransferaas ja aspartaataminotransferaas); mõnikord - isutus, oksendamine, kõhuvalu, seedehäired; harva - kõhulahtisus koos vere lisamisega, mis väga harvadel juhtudel võib olla märk soolepõletikust ja isegi pseudomembranoossest koliidist (vt "Erijuhised").

Ainevahetuse poolelt: väga harva - glükoosikontsentratsiooni langus veres, mis on eriti oluline suhkruhaiguse all kannatavatele patsientidele (hüpoglükeemia võimalikud tunnused: isu suurenemine, närvilisus, higistamine, värisemine). Teiste kinoloonide kasutamise kogemus näitab, et need võivad juba selle haiguse all kannatavatel patsientidel põhjustada porfüüria ägenemist. Sarnane toime pole välistatud ka ravimi levofloksatsiini kasutamisel.

Närvisüsteemist: mõnikord - peavalu, pearinglus ja / või tuimus, unisus, unehäired; harva - ärevus, käte paresteesia, värisemine, psühhootilised reaktsioonid, näiteks hallutsinatsioonid ja depressioonid, erutatud seisund, krambid ja segasus; väga harva - nägemise ja kuulmise halvenemine, halvenenud maitse ja lõhn, taktiilse tundlikkuse vähenemine.

Kardiovaskulaarsüsteemist: harva - südame löögisageduse tõus, vererõhu langus; väga harva - vaskulaarne (šokitaoline) kollaps; mõnel juhul - Q-T intervalli pikendamine.

Lihas-skeleti süsteemist: harva - kõõluste kahjustused (sh kõõlusepõletik), liigese- ja lihasvalud; väga harva - kõõluse rebend (näiteks Achilleuse kõõlus); seda kõrvaltoimet võib täheldada 48 tunni jooksul pärast ravi algust ja see võib olla oma olemuselt kahepoolne (vt "Erijuhised"), lihasnõrkus, mis on eriti oluline bulbari sündroomiga patsientide jaoks; mõnel juhul lihaskahjustus (rabdomüolüüs).

Kuseelundkonnast: harva - bilirubiini ja kreatiniini sisalduse suurenemine vereseerumis; väga harva - kahjustatud neerufunktsioon kuni ägeda neerupuudulikkuse, interstitsiaalse nefriidini.

Hemopoeetilistest organitest: mõnikord - eosinofiilide arvu suurenemine, leukotsüütide arvu vähenemine; harva - neutropeenia, trombotsütopeenia, millega võib kaasneda suurenenud verejooks; väga harva - agranulotsütoos ja raskete infektsioonide teke (püsiv või korduv palavik, heaolu halvenemine); mõnel juhul hemolüütiline aneemia; pantsütopeenia.

Muu: mõnikord - üldine nõrkus; väga harv - palavik.

Mis tahes antibiootikumravi võib põhjustada muutusi mikroflooras, mis inimestel tavaliselt on. Sel põhjusel võib suureneda bakterite ja kasutatava antibiootikumi suhtes resistentsete seente paljunemine, mis harvadel juhtudel võib vajada täiendavat ravi..

Vastunäidustused

  • ülitundlikkus levofloksatsiini või teiste kinoloonide suhtes;
  • neerupuudulikkus (kreatiniini kliirensiga alla 20 ml / min. - selle ravimvormi doseerimise võimatuse tõttu);
  • epilepsia;
  • kõõluste kahjustused eelneva raviga kinoloonidega;
  • lapsed ja noorukid (kuni 18 aastat);
  • rasedus ja imetamine.

Neerufunktsiooni samaaegse languse tõenäosuse ning glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkuse tõttu tuleb eakatel inimestel olla ettevaatlik..