UUED fluorokinoloonid: ühenduses omandatud kopsupõletiku uued ravivõimalused

Hingamisteede infektsioonid esinemissageduse järgi on inimeste nakkushaiguste hulgas esikohal. Vaatamata arstide arsenalis leidub arvukalt erinevaid antibakteriaalseid ravimeid, on viimastel aastatel olnud selge

Hingamisteede infektsioonid esinemissageduse järgi on inimeste nakkushaiguste hulgas esikohal. Vaatamata arstide arsenalis leidub arvukalt antibakteriaalseid ravimeid, on viimastel aastatel kõigis maailma arenenud riikides ilmnenud tendents kopsupõletiku suremuse suurenemiseks. Põhjus võib olla seotud peamiselt kogukonnas omandatud hingamisteede infektsioonide peamiste põhjustajate resistentsuse suurenemisega paljude antibakteriaalsete ravimite vastu. See seletab kliinikute huvi uute antibakteriaalsete ainete vastu, mille puhul on täheldatud madalamat bakterresistentsust..

Kogukonnas omandatud kopsupõletiku etioloogia on otseselt seotud "mittesteriilse" ülemiste hingamisteede (suuõõne, nina, suu ja ninaneelu) normaalse mikroflooraga. Mitmetest mikroorganismide tüüpidest, mis koloniseerivad ülemisi hingamisteid, võivad vaid vähesed, kellel on suurenenud virulentsus ja tungivad alumistesse hingamisteedesse, põletikulist reaktsiooni isegi kaitsemehhanismide minimaalsete rikkumiste korral. Järgmised allpool loetletud mikroorganismid on ühenduses omandatud kopsupõletiku tüüpilised bakteriaalsed patogeenid..

Streptococcus pneumoniae on kogukonnas omandatud kopsupõletiku kõige levinum põhjustaja kõigis vanuserühmades (30-50%). Tänapäeval on kõige teravamaks probleemiks penitsilliiniresistentsete tüvede levik pneumokokkide hulgas. Mõnes riigis võib pneumokokkide resistentsus penitsilliini suhtes ulatuda 60% -ni. Suuremahulisi uuringuid penitsilliinile pneumokoki resistentsuse leviku kohta meie riigis ei ole läbi viidud. Moskvas tehtud kohalike uuringute kohaselt on resistentsete tüvede sagedus 2%, keskmise tundlikkusega tüvede sagedus - umbes 20%. Pneumokokkide resistentsust penitsilliini suhtes ei seostata mitte β-laktamaaside tootmisega, vaid antibiootikumi toime eesmärgi muutmisega mikroobirakus - penitsilliini siduvate valkudega, seetõttu on inhibiitoritega kaitstud penitsilliinid ka nende pneumokokkide suhtes passiivsed. Pneumokokkide penitsilliiniresistentsus on tavaliselt seotud resistentsusega I-II põlvkonna tsefalosporiinide, makroliidide, tetratsükliinide, ko-trimoksasooli suhtes.

Haemophilus influenzae on teine ​​levinum haigustekitaja (10–20%), eriti kroonilise obstruktiivse kopsuhaiguse all kannatavatel inimestel, aga ka suitsetajatel; aminopenitsilliinidel, amoksitsilliinil / klavulanaadil, II-IV põlvkonna tsefalosporiinidel, karbapeneemidel, fluorokinoloonidel on kõrge loomulik aktiivsus hemofiilse batsilli vastu. H. influenzae resistentsuse peamine mehhanism on seotud β-laktamaasi tootmisega.

Staphylococcus aureus on harva esinev kopsupõletiku tekitaja (umbes 5%), kõige ohtlikum eakatele, narkomaanidele, alkohoolikutele pärast grippi. Stafülokoki kopsupõletiku jaoks valitud ravimid on oksatsilliin, amoksitsilliin / klavulanaat, tsefalosporiinid, fluorokinoloonid on samuti aktiivsed.

Klebsiella pneumoniae on harvaesinev kogukonnas omandatud kopsupõletiku põhjustaja (vähem kui 5%), tavaliselt leitakse raskete kaasuvate haigustega (suhkurtõbi, südame paispuudulikkus, maksatsirroos jne) patsientidel. 3.-4. põlvkonna tsefalosporiinid, karbapeneemid, fluorokinoloonid omavad selle patogeeni vastu kõige suuremat looduslikku aktiivsust..

Kahel teisel mikroorganismil, mida iseloomustavad erilised bioloogilised omadused ja rakusisene paiknemine makroorganismis - Micoplasma pneumoniae ja Chlamidia pneumoniae - on ka kopsupõletiku etioloogias teatav tähendus. Nende mikroorganismide suhtes on kõik β-laktaamantibiootikumid kliiniliselt ebaefektiivsed. Makroliididel ja tetratsükliinidel on suurim looduslik aktiivsus; varased fluorokinoloonid on mõnevõrra vähem aktiivsed..

Praegu on aminopenitsilliinid (ampitsilliin, amoksitsilliin), kaitstud aminopenitsilliinid (amoksitsilliin / klavulanaat), teise põlvkonna suukaudsed tsefalosporiinid (tsefuroksiimaksetiil), makroliidid, erütromütsiin, erütromütsiin spiramütsiin, midekamütsiin). Haiglas hospitaliseeritud patsientide raske kopsupõletiku korral on soovitatav kasutada parenteraalseid III põlvkonna tsefalosporiine või fluorokinoloone. Kõigi nende ravimite kliiniline efektiivsus on ligikaudu sama, kuid ühtegi neist antibiootikumidest ei saa pidada kogukonna omandatud kopsupõletiku ravis ideaalseks..

Aminopenitsilliinidele on iseloomulik kõrge loomulik aktiivsus S. pneumoniae vastu (amoksitsilliin on suurem kui ampitsilliin), kuid eespool on nimetatud probleeme, mis on seotud penitsilliiniresistentsete pneumokokkide suureneva jaotumisega. On tõendeid, et amoksitsilliin säilitab endiselt kliinilise efektiivsuse keskmise tundlikkusega pneumokoki tüvede, aga ka resistentsete tüvede vastu. Siiski võime eeldada, et amoksitsilliini kliiniline efektiivsus väheneb kõrge resistentsusega pneumokokkide tüvede eraldamisel. Aminopenitsilliinid on ebaefektiivsed S. aureuse ja K. pneumoniae põhjustatud kopsupõletiku korral.

Amoksitsilliini / klavulanaadi ja tsefuroksiimaksetiili eesmärk on kogukonna poolt omandatud kopsupõletiku raviks ette nähtud enamiku rahvusvaheliste ja kodumaiste standarditega, kuna sellel on kõrge aktiivsus pneumokokkide, hemofiilsete batsillide ja stafülokokkide vastu. Penitsilliiniresistentsete pneumokokkide osas seisame aga silmitsi samade probleemidega kui aminopenitsilliinid.

Tuleb rõhutada, et kõik penitsilliinid ja tsefalosporiinid on mükoplasmade, aga ka klamüüdia suhtes inaktiivsed ja on seetõttu SARS-is kliiniliselt ebaefektiivsed..

Makroliidantibiootikumidel on kõrge looduslik aktiivsus pneumokokkide, stafülokokkide, mükoplasmade, klamüüdia ja madala - hemofiilse batsilli vastu. Viimastel aastatel on aga kõigis maailma piirkondades, sealhulgas meie riigis, püsiv tendents suurendada pneumokokkide vastupidavust makroliididele. Resistentsus pneumokokkide vastu on tavaliselt seotud makroliidravi ebaõnnestumisega. Tuleb märkida, et uutel poolsünteetilistel makroliididel pole erütromütsiini ees eeliseid, kui tegemist on pneumokokkide resistentsete tüvedega. Viimastel aastatel on makroliidide tähtsust kogukonnas omandatud kopsupõletikus muudetud. Ilmselt saab neid ravimeid soovitada ainult kerge kopsupõletiku korral, millel on kahtlustatav ebatüüpiline etioloogia.

Beetalaktaamide, makroliidide ja fluorokinoloonide antimikroobne toime võrreldes kogukonnas omandatud kopsupõletiku kõige olulisemate põhjustajatega

Fluorokinoloonidel on lai antimikroobse toime spekter. Nendel ravimitel on loomulik aktiivsus peaaegu kõigi ühenduses omandatud kopsupõletiku võimalike põhjustajate vastu. Varaste fluorokinoloonide (tsiprofloksatsiin, ofloksatsiin, pefloksatsiin) kasutamine kogukonnas omandatud kopsupõletiku jaoks oli aga piiratud, kuna neil oli nõrk looduslik aktiivsus kopsupõletiku peamise põhjustaja - S. pneumoniae - suhtes. Varaste fluorokinoloonide minimaalsete inhibeerivate kontsentratsioonide (MIC) väärtused pneumokokkide suhtes on 4 kuni 8 μg / ml ja nende kontsentratsioon bronhopulmonaarses koes on oluliselt madalam, mis on eduka ravi jaoks ebapiisav. Kirjeldatakse juhtumeid, kui fluorokinoloonravi pneumokoki kopsupõletiku korral ei olnud edukas.

Teatavaid väljavaateid kogukonna poolt omandatud kopsupõletiku raviks seostatakse viimastel aastatel ravimite ilmumisega uue põlvkonna fluorokinoloonide jaoks, mida iseloomustab kõrgem toime S. pneumoniae vastu. Fluorokinoloonide praegune klassifikatsioon on esitatud tabelis..

Uue põlvkonna fluorokinoloonide esimene ravim on levofloksatsiin, mis on leloksatsiini isomeer vasakpoolses suunas. Levofloksatsiini iseloomustab suurem toime pneumokokkide suhtes (MPC = 2 μg / ml) võrreldes ofloksatsiini ja tsiprofloksatsiiniga ning ravim püsib penitsilliiniresistentsete S. pneumoniae tüvede vastu aktiivne. Levofloksatsiin on esimene ja seni ainus antibakteriaalne ravim, mida Ameerika Ühendriikides ametlikult soovitatakse penitsilliiniresistentsetest pneumokokkidest põhjustatud kopsupõletiku raviks. Uutest fluorokinoloonidest on saadaval ainult levofloksatsiin kahes ravimvormis - suukaudseks ja intravenoosseks manustamiseks. Seetõttu saab levofloksatsiini kasutada mitte ainult ambulatoorses praktikas, vaid ka hospitaliseeritud patsientide raske kopsupõletiku korral. Suur hulk kliinilisi uuringuid on näidanud levofloksatsiini kõrget efektiivsust kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral annuses 500 mg üks kord päevas. Levofloksatsiini vaieldamatute eeliste hulka kuulub ka selle hea talutavus..

Kliinilises praktikas kasutusele võetud uue põlvkonna fluorokinoloonide teine ​​ravim oli sparfloksatsiin. See on meie riigis registreeritud ja saadaval ainult suuliselt. Lisaks tõestatud kõrgele kliinilisele efektiivsusele tuleks siiski märkida ka mitmeid selle kasutamise ajal täheldatud kõrvaltoimeid. Esiteks räägime sparfloksatsiini märkimisväärsest fototoksilisusest (st naha suurenenud tundlikkus ultraviolettvalguse suhtes); mõne teate kohaselt on selle kõrvaltoime esinemissagedus üle 10%. Fototoksilisus on tüüpiline kõigile fluorokinoloonide klassi kuuluvatele ravimitele, kuid teiste selle rühma ravimite (näiteks levofloksatsiini, ofloksatsiini, tsiprofloksatsiini) kasutamisel ilmneb see kõrvaltoime palju harvemini. Muud sparfloksatsiini võtmisega seotud üsna tõsised kõrvalnähud hõlmavad EKG-l QT-intervalli pikenemist, millega võib kaasneda vatsakeste rütmihäirete ilmnemine, mõnikord eluohtlik. Selle nähtuse kliiniline tähtsus ei ole täiesti selge, kuid selle klassi ravimi (grefafloksatsiini) turult kõrvaldamise fakt on sel põhjusel teada. Seega ei saa sparfloksatsiini ilmselt soovitada rutiinseks kasutamiseks kopsupõletiku ambulatoorses praktikas, arvestades selle rühma teiste, ohutumate ravimite olemasolu.

Viimane meie riigis registreeritud uus fluorokinoloon on moksifloksatsiin. Ehkki see on olemas ainult suukaudseks manustamiseks, on järgmisel aastal oodata kliinilises praktikas parenteraalse ravimvormi ilmumist. Moksifloksatsiini iseloomustab väga kõrge loomulik aktiivsus pneumokokkide vastu (MPC = 0,25 μg / ml), sealhulgas penitsilliiniresistentsed tüved, samuti kõrgem aktiivsus (võrreldes varasete fluorokinoloonidega) mükoplasmade ja klamüüdia vastu. Moksifloksatsiin 400 mg ööpäevases annuses (üks kord) näitas kogukonna omandatud kopsupõletiku korral suurt kliinilist efektiivsust ja head taluvust. Kontrollitud uuringutes ei olnud QT-intervalli kliiniliselt olulist pikenemist ja olulist fototoksilisust.

Mitmed paljulubavad uue fluorokinoloonide põlvkonna preparaadid on praegu kliinilises uuringus. 2001. aastal loodetakse lahendada veel kahe selle rühma ravimi - hemifloksatsiini ja gatifloksatsiini - kliiniline kasutamine Venemaal..

Levofloksatsiini (Levofloksatsiin) kasutusjuhendid

Registreerimistunnistuse omanik:

Annustamisvormid

reg. Nr.: 02.22.11 LP-000327 - jõustunud
Levofloksatsiin
reg. Nr.: 02.22.11 LP-000327 - jõustunud

Ravimi levofloksatsiini vabastamise vorm, pakend ja koostis

Kollase kilekattega tabletid on ümmargused, kaksikkumerad, helekollase murruga; tableti kaal 330 mg.

1 vahekaart.
levofloksatsiin (hemihüdraadi kujul)250 mg

Abiained: kroskarmelloosnaatrium (primelloos) 7 mg, magneesiumstearaat 3,2 mg, keskmise molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon 14 mg, mikrokristalne tselluloos 21,6 mg, kolloidne ränidioksiid (aerosil) 5 mg, talk 6,4 mg, eelželatineeritud tärklis (12 mg.8 mg)..

Koore koostis: Opadry II (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol) 4 mg, makrogool (polüetüleenglükool 3350) 2,02 mg, talk 1,48 mg, titaandioksiid 1,459 mg, kollasel kinoliinil põhinev alumiiniumlakk (E104) 0,84 mg, raudvärvikoksiid (II) (II) ( E172) 0,198 mg, indigokarmiinil põhinev alumiiniumlakk (E132) 0,003 mg.

5 tükki. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
5 tükki. - mullpakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
10 tükki. - mullpakendid (1) - papppakendid.

Kollase kilekattega tabletid on ümmargused, kaksikkumerad, helekollase murruga; tableti kaal 660 mg.

1 vahekaart.
levofloksatsiin (hemihüdraadi kujul)500 mg

Abiained: kroskarmelloosnaatrium (primelloos) 14 mg, magneesiumstearaat 6,4 mg, keskmise molekulmassiga polüvinüülpürrolidoon 28 mg, mikrokristalne tselluloos 43,2 mg, kolloidne ränidioksiid (aerosil) 10 mg, talk 12,8 mg, eelželatineeritud tärklis (1500 tärklist 6 mg 6 mg)..

Koore koostis: Opadry II (osaliselt hüdrolüüsitud polüvinüülalkohol) 8 mg, makrogool (polüetüleenglükool 3350) 4,04 mg, talk 2,96 mg, titaandioksiid 2,918 mg, kollasel kinoliinil põhinev alumiiniumlakk (E104) 1,68 mg, raudvärvikoksiid (II) (II) ( E172) 0,396 mg, indigokarmiinil põhinev alumiiniumlakk (E132) 0,006 mg.

5 tükki. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
5 tükki. - mullpakendid (1) - papppakendid.
10 tükki. - polümeerpurgid (1) - papppakendid.
10 tükki. - mullpakendid (1) - papppakendid.

farmakoloogiline toime

Levofloksatsiin on laia spektriga antimikroobne bakteritsiidne aine, mis kuulub fluorokinoloonide rühma. Blokeerib DNA güraasi (topoisomeraas II) ja topoisomeraasi IV, häirib DNA katkemist ja ristsildamist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja bakterimembraanides.

In vitro preparaatide suhtes tundlik (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon alla 2 mg / l):

Aeroobsed gram-positiivsed mikroorganismid: Corynebacterium difhtheriae, Enterococcus spp. (sealhulgas Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (leukotoksiini sisaldavad, koagulaasnegatiivsed metitsilliinitundlikud / mõõdukalt tundlikud tüved), sealhulgas Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlikud tüved), Staphylococcus epidermidis (metitsilliinitundlikud tüved), Streptococcus spp. rühmad C ja G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (penitsilliinitundlikud / mõõdukalt tundlikud / resistentsed tüved), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. viridans rühmad (penitsilliinitundlikud / resistentsed tüved).

Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Acinetobacter spp. (sealhulgas Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (sealhulgas Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ampitsilliinitundlikud / resistentsed tüved), Haemophilus parainfluenzaerppella, Hel. (sealhulgas Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (beeta-laktamaasi tootvad ja mittetoodavad tüved), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (sealhulgas penitsillinaasitüvesid tootvad ja mittetootvad tüved), Neisseria. (sealhulgas Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (sh Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (sealhulgas Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (sealhulgas Serratia marcescens).

Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp..

Muud mikroorganismid: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycobacterium spp. (sealhulgas Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Mõõdukalt tundlikud mikroorganismid (minimaalne pärssiv kontsentratsioon üle 4 mg / l):

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (metitsilliiniresistentsed tüved), Staphylococcus haemolyticus (metitsilliiniresistentsed tüved).

Aeroobsed gram-negatiivsed mikroorganismid: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Anaeroobsed mikroorganismid: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Resistentsed mikroorganismid (minimaalne inhibeeriv kontsentratsioon üle 8 mg / l):

Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (metitsilliiniresistentsed tüved), muud Staphylococcus spp. (koagulaasnegatiivsed metitsilliiniresistentsed tüved).

Aeroobsed gram-negatiivsed mikroorganismid: Alcaligenes ksülosoxidans.

Muud mikroorganismid: Mycobacterium avium.

Farmakokineetika

Manustamisel imendub levofloksatsiin kiiresti ja peaaegu täielikult (toidu tarbimine mõjutab imendumise kiirust ja täielikkust vähe). Biosaadavus on 99%. Vereplasmas C max saavutamise aeg on 1-2 tundi; kui plasma C 250 ja 500 mg C max võtmisel on vastavalt umbes 2,8 ja 5,2 μg / ml. Side plasmavalkudega - 30–40%. See tungib hästi elunditesse ja kudedesse: kopsudesse, bronhide limaskesta, röga, Urogenitaalsüsteemi organitesse, polümorfsetes tuumaleukotsüütides, alveolaarsetes makrofaagides.

Maksas väike osa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse. Neerukliirens on 70% kogu kliirensist. T 1/2 - 8 tundi. See eritub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Vähem kui 5% levofloksatsiinist eritub metaboliitidena. Muutumatul kujul eritavad neerud 24 tunni jooksul 70% ja 48 tunni jooksul 87%; 72 tunni pärast eritub 4% levofloksatsiini suukaudsest annusest.

Näidustused ravimist Levofloksatsiin

Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad levofloksatsiini suhtes tundlikud mikroorganismid, sealhulgas:

  • äge bakteriaalne sinusiit;
  • alumiste hingamisteede infektsioonid (sealhulgas kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik);
  • kuseteede ja neeruinfektsioonid (sealhulgas äge püelonefriit);
  • krooniline bakteriaalne prostatiit;
  • naha ja pehmete kudede infektsioonid (ateroom, abstsess, furunkuloos);
  • kõhuõõnesisesed infektsioonid kombinatsioonis anaeroobset mikrofloorat mõjutavate ravimitega;
  • tuberkuloos (ravimresistentsete vormide kompleksne ravi).
Avage koodide loend ICD-10
RHK-10 koodMärge
A15Bakterioloogiliselt ja histoloogiliselt kinnitatud hingamisteede tuberkuloos
J01Äge sinusiit
J15Mujal klassifitseerimata bakteriaalne kopsupõletik
J20Äge bronhiit
J42Krooniline bronhiit, määratlemata
K81.0Äge koletsüstiit
K81.1Krooniline koletsüstiit
K83.0Cholangiit
L01Impetiigo
L02Naha abstsess, keema ja carbuncle
L03Phlegmon
L08.0Püoderma
N10Äge tubulointerstitsiaalne nefriit (äge püelonefriit)
N11Krooniline tubulointerstitsiaalne nefriit (krooniline püelonefriit)
N30Tsüstiit
N34Uretriit ja kusejuha sündroom
N41Eesnäärme põletikulised haigused

Annustamisskeem

Ravimit võetakse suu kaudu üks või kaks korda päevas. Ärge närige tablette ja jooge neid piisava koguse vedelikuga (0,5–1 tassi), võite neid võtta enne sööki või söögikordade vahel. Annused määratakse nakkuse olemuse ja raskusastme, samuti kahtlustatava patogeeni tundlikkuse järgi..

Normaalse või mõõduka neerufunktsiooniga (kreatiniini kliirens> 50 ml / min) patsientidele soovitatakse järgmist annustamisskeemi:

Äge bakteriaalne sinusiit: 500 mg üks kord päevas - 10-14 päeva.

Kroonilise bronhiidi ägenemine: 250 mg või 500 mg 1 kord päevas - 7-10 päeva.

Kogukonnas omandatud kopsupõletik: 500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.

Tüsistumata kuseteede infektsioonid: 250 mg üks kord päevas - 3 päeva.

Krooniline bakteriaalne prostatiit: 500 mg - 1 kord päevas - 28 päeva.

Tüsistunud kuseteede infektsioonid, sealhulgas püelonefriit: 250 mg üks kord päevas - 7-10 päeva.

Naha ja pehmete kudede infektsioonid: 250-500 mg 1-2 korda päevas - 7-14 päeva.

Intraabdominaalne infektsioon: 500 mg üks kord päevas - 7-14 päeva (koos anaeroobset floorat mõjutavate antibakteriaalsete ravimitega).

Tuberkuloosiga (kompleksravi osana) - 500 mg 1-2 korda päevas., Ravikuur - kuni 3 kuud.

Levofloksatsiini annuse kohandamine neerufunktsiooni kahjustusega täiskasvanutel (kreatiniini kliirens alla 50 ml / min)

Normaalse neerufunktsiooni annus iga 24 tunni järelKreatiniini kliirens vahemikus 20 kuni 49 ml / minKreatiniini kliirens 10–19 ml / minKreatiniini kliirens alla 10 ml / min, sh. hemodialüüsi või kroonilise ambulatoorse peritoneaaldialüüsiga
1000 mgAlgannus 500 mg iga 12 tunni järel, seejärel 250 mg iga 12 tunni järelAlgannus 500 mg iga 12 tunni järel, seejärel 125 mg iga 12 tunni järelAlgannus 500 mg iga 12 tunni järel, seejärel 125 mg iga 24 tunni järel
500 mgAlgannus 500 mg, seejärel 250 mg iga 24 tunni järelAlgannus 500 mg, seejärel 250 mg iga 48 tunni järelAlgannus 500 mg, seejärel 250 mg iga 48 tunni järel
250 mgAnnust ei ole vaja kohandada250 mg iga 48 tunni järel. Tüsistusteta kuseteede infektsioonide korral ei ole annuse kohandamine vajalik.Puudub annuse kohandamise teave

Pärast hemodialüüsi või pidevat ambulatoorset peritoneaaldialüüsi (CAPD) ei ole lisaannused vajalikud.

Maksafunktsiooni kahjustuse korral ei ole spetsiaalne annuste valik vajalik, kuna levofloksatsiin metaboliseerub maksas ainult väga ebaolulisel määral. Eakate patsientide puhul ei ole vaja annustamisskeemi muuta, välja arvatud madala kreatiniini kliirensi korral

Nagu teiste antimikroobikumide puhul, on soovitatav jätkata levofloksatsiiniga ravi vähemalt 48–72 tundi pärast kehatemperatuuri normaliseerumist või pärast patogeeni usaldusväärset likvideerimist..

Kui unustasite ravimi võtmise, peate võtma pilli nii kiiresti kui võimalik, kuni järgmise annuse aeg on lähedal. Seejärel jätkake ravimi kasutamist vastavalt skeemile.

Kõrvalmõju

Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus (sh veri), seedehäired, isutus, kõhuvalu, pseudomembranoosne koliit; maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia, hepatiit, düsbioos.

Kardiovaskulaarsüsteemist: vererõhu alandamine, veresoonte kollaps, tahhükardia, Q-T intervalli pikenemine, kodade virvendus.

Ainevahetuse poolelt: hüpoglükeemia (suurenenud söögiisu, suurenenud higistamine, värisemine, närvilisus), hüperglükeemia.

Närvisüsteemist: peavalu, peapööritus, nõrkus, unisus, unetus, värin, ärevus, paresteesia, hirm, hallutsinatsioonid, segasus, depressioon, motoorsed häired, krambid.

Meeleelunditest: halvenenud nägemine, kuulmine, lõhn, maitse ja puutetundlikkus.

Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, lihasnõrkus, lihasvalu, kõõluse rebend, kõõlusepõletik, rabdomüolüüs.

Kuseelundkonnast: hüperkreatinineemia, interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus.

Vereloomeorganid: eosinofiilia, hemolüütiline aneemia, leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, pantsütopeenia, hemorraagia.

Allergilised reaktsioonid: naha sügelus ja punetus, naha ja limaskestade tursed, urtikaaria, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), bronhospasm, lämbumine, anafülaktiline šokk, allergiline kopsupõletik, vaskuliit.

Muu: valgustundlikkus, asteenia, porfüüria ägenemine, püsiv palavik, superinfektsiooni teke.

Vastunäidustused

Ülitundlikkus levofloksatsiini ja teiste fluorokinoloonide suhtes, epilepsia, kõõluste kahjustused eelneva raviga kinoloonidega, rasedus, imetamine, lapsepõlv ja noorukieas (kuni 18 aastat).

Eakad (neerufunktsiooni samaaegse vähenemise tõenäosus), glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkus.

Levofloksatsiin (500 mg)

Kasutusjuhend

  • Vene keeles
  • қазақша

Ärinimi

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus

Annustamisvorm

Kaetud tabletid, 500 mg

Struktuur

Üks tablett sisaldab

toimeaine - levofloksatsiini hemihüdraat, 514,5 mg

(levofloksatsiini sisaldus 500,0 mg),

abiained: mikrokristalne tselluloos, tärklise naatriumglükolaat, kolloidne ränidioksiid (aerosil), kaltsiumstearaat, steariinhape, naatriumalginaat,

kesta koostis: hüpromelloos, titaandioksiid (E 171), polüsorbaat 80 (tween-80), kollane kinoliinvärv, vedel parafiin.

Kirjeldus

Kollased kaetud kaksikkumera pinnaga kaetud tabletid.

Farmakoterapeutiline rühm

Antibakteriaalsed ravimid süsteemseks kasutamiseks.

Antimikroobsed ained on kinolooni derivaadid. Fluorokinoloonid. Levofloksatsiin.

ATX-kood J01MA12

Farmakoloogilised omadused

Farmakokineetika

Pärast suukaudset manustamist imendub levofloksatsiin seedetraktist kiiresti ja peaaegu täielikult. Biosaadavus on 95–100%. Söömine imendumise kiirusele ja täielikkusele vähe mõjutab. Maksimaalne plasmakontsentratsioon saavutatakse 1,6 ± 1,0 tunni pärast 500 mg ühekordse annusega. Seotud valkudega 30–40%. See eritub suhteliselt aeglaselt (eliminatsiooni poolväärtusaeg on 6-8 tundi). Eritumine toimub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel..

See tungib hästi elunditesse ja kudedesse. Maksas väike osa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse. Biotransformatsiooni saadusena eritub vähem kui 5% levofloksatsiinist..

Muutumatul kujul eritub 75–90% uriiniga ja isegi pärast ühekordset annust tuvastatakse see uriiniga 20–24 tunni jooksul, fekaalides leitakse 4% siseannusest.

Farmakodünaamika

Levofloksatsiin on antibakteriaalne aine, millel on laia spektriga bakteritsiidne toime fluorokinoloonide grupist, mis on leloksatsiini vasakule suunav isomeer. Levofloksatsiini toimemehhanism on allasuruda bakteriaalse DNA güraasi ja topoisomeraasi IV aktiivsust, häirib DNA purunemiste ülekeerdumist ja ristsidumist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas.

Levofloksatsiin on aktiivne enamiku mikroorganismide tüvede vastu

- aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (metitsilliinitundlik), Staphylococcus haemoliticus (metitsilliinitundlik), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (sh penitsilliiniresistentsed Streptococcuscus) Staphylococcus haemoliticus (metitsilliiniresistentne);

- aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid: Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae (ampitsilliinitundlikud ja vastupidavad), Heamophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophila, Moraxella catarrulis mult mult mult mult mult mult mult mult mult Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens, Salmonella liigid, Shigella liigid, Yersinia enterocolitica, muud Enterobacter spp, Bordetella pertussis, Citrobacter spp, Acinetobacter spp, Morganella morganii ja Providencia spp.;

- anaeroobsed mikroorganismid: Clostridium perfringes, Bacteroides fragilis, peptostreptokokid; muud Bacteroides spp., Clostridium difficile;

- rakusisesed mikroorganismid: Chlamidia pneumoniae, Chlamidia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis.

Näidustused

kroonilise bronhiidi ägenemine

naha ja pehmete kudede infektsioonid

krooniline bakteriaalne (gonorröa, klamüüdia) prostatiit

Annustamine ja manustamine

Täiskasvanud: 500 mg tablette võetakse 1-2 korda päevas. Annused ja ravi kestus määratakse kindlaks nakkuse iseloomu ja raskusastme, samuti arvatava patogeeni tundlikkuse järgi. Tablette tuleb võtta närimata, juua palju vedelikku, võtta söögikordade ajal või söögikordade vahel. Kasutamisjuhendit tuleb rangelt järgida..

Normaalse neerufunktsiooni või mõõdukalt nõrgenenud neerufunktsiooniga patsientidel, kreatiini kliirens (CC)> 50 ml / min, võib soovitada järgmist annustamisskeemi:

- äge sinusiit - 500 mg üks kord päevas 10-14 päeva jooksul;

- kroonilise bronhiidi ägenemine - 500 mg üks kord päevas 7-10 päeva jooksul;

- kogukonnas omandatud kopsupõletik - 500 mg 1-2 korda päevas 7-14 päeva jooksul;

- naha ja pehmete kudede infektsioonid - 500 mg üks kord päevas 7-10 päeva jooksul;

- krooniline bakteriaalne (gonorröa, klamüüdia) prostatiit - 500 mg üks kord päevas 28 päeva jooksul.

Maksimaalne ühekordne annus on 500 mg ja maksimaalne ööpäevane annus on 1000 mg.

Levofloksatsiin: tablettide kasutamise juhised täiskasvanutele ja lastele

Antibiootikumi valimisel tuleb arvestada paljude teguritega: nakkuse lokaliseerimine, haiguse tõsidus, allergiate esinemine, antibiootikumi kasutamine haiguse viimases episoodis, kõrvaltoimete võimalus konkreetsel patsiendil, patogeeni eripära, antibiootikumi aktiivsuse spekter eeldatava floora suhtes, antibiootikumi doseerimise lihtsus ja mugavus. Parimat antibiootikumi pole kerge leida, kuid Levofloksatsiin on oma omaduste tõttu asendamatu ravim bakteriaalsete infektsioonide kaasaegses ravis.

Kasutamisjuhendi kohaselt on Levofloksatsiin laia toimespektriga antibiootikum, mis kuulub fluorokinoloonide uude põlvkonda. Fluorokinoloonide efektiivsust kinnitab kahekümne aastane kliiniline kogemus..

Levofloksatsiin tungib hästi elunditesse ja kudedesse: kopsudesse, bronhide limaskesta, Urogenitaalsüsteemi, vererakkudesse. Tuleb märkida, et see tungib hästi kopsukoesse (tekitab kopsus kontsentratsiooni, mis on 2–5 korda suurem kui plasmakontsentratsioon).

Sageli nimetatakse seda ravimit "hingamisteede" või muul viisil "pneumokoki vastaseks" antibiootikumiks. Millised haigused on hingamisteede infektsioonid? Sinusiit, kopsupõletik, kroonilise bronhiidi ägenemine, äge bronhiit, äge tonsillofarüngiit. Levofloksatsiini juhend sisaldab andmeid, et selle antibiootikumi võtmise tulemusel on pneumokokkide resistentsus alla 1%. Ja näiteks penitsilliinide rühma kuuluvate antibiootikumide puhul ulatub see arv 40% -ni, mis tähendab, et teraapia on hukule määratud. Seega on ravi teraapia mikroorganismide stabiilsuse (resistentsuse) suurepärane näitaja, mis muudab Levofloksatsiini antud olukorras valitud ravimiks.

Samuti näitavad levofloksatsiini kasutamise juhised, et antibiootikumil on prostatiidi ravis olulisi eeliseid, kuna see tungib hästi eesnäärme sekretsiooni ja koesse, millele enamiku antibiootikumide puhul on juurdepääs piiratud..

Levofloksatsiin on efektiivne ka neerude ja kuseteede infektsioonide (äge püelonefriit) ravis. Samuti on sellel kõrge toime rakusiseste patogeenide, näiteks mükoplasma ja klamüüdia, vastu, mida on raske ravida.

Levofloksatsiin on tablettide kasutamisjuhiste kohaselt mitte vähem efektiivne ning naha ja pehmete kudede nakkuslike kahjustuste, näiteks abstsesside, erineva lokaliseerumisega keemistemperatuuride, suppuratiivsete ateroomide ravis.

Kahe ravimvormi olemasolu intravenoosseks (parenteraalseks) ja suukaudseks manustamiseks tablettide kujul võimaldab järkjärgulist ravi, see tähendab, et antibiootikumilahus manustatakse kõigepealt intravenoosselt haiglas ja seejärel määratakse tabletid ambulatoorselt. Asteteraapias saab kasutada vähe antibiootikume..

Levofloksatsiini tablettide peamised omadused

Levofloksatsiini tabletid erinevad teistest antibiootikumidest tablettide kujul ainulaadsete farmakokineetiliste omaduste poolest: need imenduvad seedetraktis hästi, biosaadavus ulatub 100% -ni;

Levofloksatsiini tablettidel on antibiootikumijärgne toime, mis aitab vähendada haiguse retsidiivide (korduste) arvu;

Suhteliselt hea sallivus ja vähene kõrvaltoimete esinemissagedus.

Levofloxacin 500: tablettide kasutamise juhised täiskasvanutele ja lastele

Levofloxacin 500 tablettide kasutamise juhised näitavad selgelt, et see ravim on ette nähtud ainult üle 18-aastaste patsientide raviks. Rasedad naised, et vältida lootele ohtusid, võtke ravimit ettevaatusega. Levofloxacin 500 tablettide skeemi ja annuse juhendis valib arst.

Levofloksatsiini tablettide kasutamise näidustused:

  • äge bakteriaalne sinusiit;
  • kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik;
  • kuseteede ja neeruinfektsioonid, sealhulgas äge püelonefriit;
  • prostatiit;
  • naha ja pehmete kudede nakkused: ateroomide, abstsesside, keeb
  • tuberkuloos.

Levofloksatsiin. Lühike kasutusjuhend:

Levofloksatsiini tableti joomine vastavalt kasutusjuhendile peaks olema kas enne sööki või söögikordade vahel. Juua tablett rohke veega (neelata ilma närimata).

Levofloksatsiini juhised, optimaalsed annused ja režiimid:

  • Erineva raskusastmega sinusiidi korral tuleb 500 mg võtta 1 kord päevas 1-2 nädala jooksul.
  • Kogukonnas omandatud kopsupõletiku korral tuleks 500 mg võtta 1-2 korda päevas 1-2 nädala jooksul.
  • Bronhide erinevate haiguste korral tuleb võtta 250-500 mg üks kord päevas 1-2 nädala jooksul.
  • Kerge neeruinfektsiooni korral võtke 250 mg 1 kord päevas 3 päeva jooksul.
  • Neerupõletike keerukamate infektsioonide korral tuleb võtta 250 mg 1 kord päevas (suure raskusastmega ravimite osakaalu suurendades) 2 nädala jooksul.
  • Prostatiidi korral peate võtma 500 mg üks kord päevas, ravikuur on 1 kalendrikuu.
  • Naha tõsiste infektsioonide korral tuleb 250-500 mg võtta 1-2 korda päevas 1-2 nädala jooksul.
  • Seedetraktiinfektsioonide korral tuleb 500 mg võtta 1 kord päevas, ravikuur on 1-2 nädalat.
  • Raske tuberkuloosi korral tuleb 500 mg võtta 1-2 korda päevas, ravikuur - kuni 3 kuud.

Tabletid on saadaval annustes 250 mg ja 500 mg.

  1. 250 mg tabletid number 5
  2. 500 mg tabletid number 5
  3. 500 mg tabletid number 10

Levofloxacin 500: vabastamise juhised ja omadused

Pakendis on Levofloxacin 500 mg juhised ja blistrid koos tablettidega. Ravimit saab osta paljudes apteekides, see vabastatakse retsepti alusel. Sõltuvalt haiguse käigu keerukusest ja olemusest võetakse Levofloxacin 500 mg mitu päeva vastavalt kasutusjuhendile. Kui pikema kui 14-päevase ravikuuriga seisund ei parane, peate ravi korrigeerimiseks uuesti arsti juurde minema.

Levofloksatsiin 500 juhised sisaldavad kogu teavet ravimi ja toimeaine annuste kohta. Raviskeemi muutmine on ebasoovitav, kuna see võib põhjustada tüsistusi ja kõrvaltoimeid. Kui järgite Levofloxacin 500 juhiseid, siis haiguse sümptomid vähenevad järk-järgult. Sellest hoolimata ei ole mõtet ravikuuri katkestada pärast haigusnähtude kadumist, peate tablette jooma nii mitu päeva, kui arst määras.

Levofloksatsiin - vastunäidustused:

  • levofloksatsiini talumatus;
  • epileptilised häired;
  • kõõluste kahjustused (ilmnevad pärast kinoloonidega töötlemist);
  • raseduse periood;
  • imetamise periood (imetamine);
  • vanus kuni 18 aastat (kuna nende vanuserühmade esindajatel puudub narkootikumide testimine);
  • patsiendil on halb laktoositaluvus;
  • probleemid galaktoosi ja glükoosi imendumisega;
  • eakad patsiendid (eriti need, kellel on kehas ainevahetushäired).
Terviseprobleemide vältimiseks võtke ravimit Levofloksatsiin vastavalt arsti poolt näidatud annuste juhistele.

Levofloksatsiini tablettide samaaegne manustamine koos teiste ravimitega:

  • krampide läve märkimisväärne langus, kui ravimit kasutatakse koos valuvaigistite, palavikuvastaste ravimite, MSPVA-dega;
  • tablettide toime nõrgeneb, kui neid kasutatakse koos sukralfaadi, antatsiidide, raudsooladega (seetõttu tuleb Levofloksatsiini tablette võtta vähemalt 2 tundi enne ülaltoodud ravimite võtmist);
  • ravimi kombineerimisel K-vitamiiniga - on vaja kontrollida vere hüübivuse muutuvaid näitajaid;
  • tsimetidiin ja probenetsiid pärsivad antibiootikumi toimet;
  • glükokortikosteroidid suurendavad tõsiselt kõõluste rebenemise riski.
Levofloksatsiini juhiste üksikasjalik tutvumine võimaldab teil vältida võimalikke riske, mis võivad tekkida ravimi võtmisel.

Levofloksatsiini tablettidega ravi omadused:

  • Vanemas eas patsientidel võib nende kasutamisel tekkida oluline neerukahjustus.
  • Keelatud on päikese käes päevitada, solaariumi külastada.
  • Jämesoole ägeda põletiku vähimal kahtlusel (sümptomiks on tugev valu) - peate vastuvõtu viivitamatult tühistama ja alustama sümptomaatilist ravi. Sel juhul on ohtlik kasutada ravimeid, mis raskendavad soolestikku.
  • Geneetiliste ainevahetushäirete korral võib ravim provotseerida punaste vereliblede hävimist, seetõttu tuleb ravi läbi viia võimalikult ettevaatlikult..
  • Võimalikud on uimased ilm ja tugev uimasus (samuti hägune nägemine), mis võib aeglustada reaktsioone ja raskendada koostoimimist mis tahes tehnikaga.
  • Narkootikumide ravi peate alustama ainult arsti juhiste järgi.

Levofloksatsiini tablettide võimalikud kõrvaltoimed:

  • Oksendamine ja iiveldus, tugev kõhulahtisus, võimalik kõhulahtisus verega, seedetrakti häired, valu maos, söögiisu vähenemine, maksa transaminaaside aktiivsuse suurenemine, jämesoole seinte põletik ägedas vormis, hepatiit, bilirubiini taseme tõus veres, erinevad vormid düsbioos.
  • Südamepuudulikkus, vererõhu langus, mao- ja südame tahhükardia oht, südame rütmihäired.
  • Raske pearinglus, migreen, keskendumisvõime ja nõrkus, jäsemete värin, unehäired, nahapõletus ja kipitus, põhjuseta hirm, ärevus, pearinglus, hallutsinatsioonid, motoorse aparatuuri häired, meeleolu langus, järsud lihaste kokkutõmbed.
  • Kuulmisprobleemid, haistmistaseme moonutused, nägemise halvenemine, kombatavate tunnete kadu, maitsetundlikkuse kadu.
  • Vähenenud lihasjõud, liigesevalu, kõõluste rebendid, lihasvalu, lihaskoe rakkude hävimine, kõõluse koe põletik.
  • Interstitsiaalne nefriit, interstitsiaalse koe ja neerutuubulite bakteriaalne põletik, äge neerupuudulikkus.
  • Punaste vereliblede hävitamine, eosinofiilide arvu suurenemine, neutrofiilsete granulotsüütide taseme langus, leukotsüütide taseme langus veres, vererakkude puudulikkus, suurenenud verejooks ja vere hüübimistaseme langus (verejooksu peatamise raskused).
  • Söögiisu tugev tõus, rikkalik higistamine.
  • Quincke ödeem, tugev sügelus, naha allergiline punetus, Lyelli sündroom, Stevens-Johnsoni sündroom, hingamisteede ahenemine, kahjustunud bronhide obstruktsioon, anafülaktiline šokk, immunopatoloogiline veresoonte põletik, allergiline kopsupõletik.
  • Pigmentatsioonihäired, neuropsühhiline nõrkus, püsiv palavik, keha suurenenud tundlikkus, täiendavate nakkuste teke juba olemasolevate põhjal.

Levofloksatsiini tabletid on kaasatud nii Venemaa kui ka välismaistesse kliinilistesse juhenditesse, näiteks USA nakkushaiguste selts, Venemaa pulmonoloogide selts, kliiniliste keemiaravi ja mikrobioloogide liit ja teised.

RAVIMPREPARAADI KASUTUSJUHEND

Registreerimisnumber: LSR-005589/10

Preparaadi kaubanimi: Ecolevid®

Rahvusvaheline mittekaubanduslik nimetus: levofloksatsiin

Annustamisvorm: õhukese polümeerikattega tabletid.

Struktuur
Üks tablett sisaldab:

Toimeaine:
levofloksatsiini hemihüdraat (levofloksatsiini osas)250,0 mg500,0 mg
Abiained:
Laktuloos300,0 mg600,0 mg
Krospovidoon32,5 mg65,0 mg
Povidone - K1710,0 mg20,0 mg
Naatriumstearüülfumaraat9,75 mg19,5 mg
Talg6,5 mg13,0 mg
Mikrokristalne tselluloos tableti massi saamiseks650,0 mg1300,0 mg
Koore abiainedenne tablettimassi kättesaamist
670,0 mg1340,0 mg
Hüpromelloos9,52 mg19,04 mg
Titaan dioksiid5,22 mg10,44 mg
Makrogool-40004,16 mg8,32 mg
Talg1,10 mg2,20 mg

Kirjeldus.
Õhukese polümeerikattega tabletid, valged või peaaegu valged, kapslikujulised, kaksikkumerad. Ristlõikes on nähtavad kaks kihti, sisemine kiht on helekollasest kollaseni, lubatud on valge laik.

Farmakoterapeutiline rühm.
Antimikroobne fluorokinoloon.

ATX-kood. J01MA12

Farmakodünaamika.
Levofloksatsiin on sünteetiline laia toimespektriga antibakteriaalne ravim fluorokinoloonide rühmast, mis sisaldab toimeainena vasakule pööravat isloksatsiini isomeeri.
Levofloksatsiin blokeerib DNA güraasi, häirib DNA katkemist ja ristsidestamist, pärsib DNA sünteesi, põhjustab sügavaid morfoloogilisi muutusi tsütoplasmas, rakuseinas ja bakterimembraanides.
Levofloksatsiin on bakteritsiidne, aktiivne paljude bakteriaalsete infektsioonide patogeenide vastu nii in vitro kui ka in vivo.
Aeroobsed grampositiivsed mikroorganismid:
Corynebacterium difteeria,
Enterococcus spp. (sealhulgas Enterococcus faecalis),
Listeria monocytogenes,
Staphylococcus spp. (sealhulgas Staphylococcus koagulaasnegatiivsed (tundlikud metitsilliini suhtes ja mõõdukalt tundlikud metitsilliini suhtes), Staphylococcus aureus (tundlikud metitsilliini suhtes), Staphylococcus epidermidis (tundlikud metitsilliini suhtes)),
Streptokokkide rühmad C ja G,
Streptococcus agalactiae,
Streptococcus pneumoniae (tundlik ja vastupidav penitsilliinile),
Streptococcus pyogenes,
Streptococcus viridans (tundlik ja vastupidav penitsilliini suhtes),
Aeroobsed gramnegatiivsed mikroorganismid:
Acinetobacter spp. (sealhulgas Acinetobacter baumannii, Actinobacillus actinomycetemcomitans),
Citrobacter freundii,
Eikenella korrodeerub,
Enterobacter spp. (sealhulgas Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans,
Enterobakter-kloaagi),
Escherichia coli,
Gardnerella vaginalis,
Haemophilus ducreyi,
Haemophilus influenzae (tundlik ja vastupidav ampitsilliinile),
Haemophilus parainfluenzae,
Helicobacter pylori,
Klebsiella spp. (sealhulgas Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae),
Moraxella catarrhalis,
Morganella morganii,
Neisseria gonorrhoeae (penitsillinaasi tootvad ja mitte tootvad),
Neisseria meningitidis,
Pasteurella spp. (sealhulgas Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida),
Proteus mirabilis,
Proteus vulgaris,
Providencia spp. (sealhulgas Providencia rettgeri, Providencia stuartii),
Pseudomonas spp. (sealhulgas Pseudomonas aeruginosa),
Salmonella spp.,
Serratia spp. (sealhulgas Serratia marcescens).
Anaeroobsed mikroorganismid:
Bacteroides fragilis,
Bifidobacterium spp.,
Clostridium perfringens,
Fusobacterium spp.,
Peptostreptococcus spp.,
Propionibacterum spp.,
Veilonella spp.
Muud mikroorganismid:
Bartonella spp.,
Chlamydia pneumoniae,
Chlamydia psittaci,
Chlamydia trachomatis,
Legionella spp. (sealhulgas Legionella pneumophila),
Mycobacterium spp. (sealhulgas Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis),
Mycoplasma hominis,
Mycoplasma pneumoniae,
Rickettsia spp.,
Ureaplasma urealyticum.

Farmakokineetika.
Pärast suukaudset manustamist imendub levofloksatsiin peensooles kiiresti ja peaaegu täielikult. Söömine imendumise kiirusele ja täielikkusele vähe mõjutab. 500 mg levofloksatsiini biosaadavus pärast suukaudset manustamist on peaaegu 100%. Pärast 500 mg ühekordse annuse võtmist on levofloksatsiini maksimaalne kontsentratsioon 5,2–6,9 μg / ml, maksimaalse kontsentratsiooni saavutamiseks kulub aeg 1,3 tundi, poolväärtusaeg on 6–8 tundi. Suhtlus plasmavalkudega on 30–40%. See tungib hästi organitesse ja kudedesse: kopsudesse, bronhide limaskesta, Urogenitaalsüsteemi organitesse, luukoesse, tserebrospinaalvedelikku, eesnäärmesse, polümorfonukleaarsetesse leukotsüütidesse ja alveolaarsetesse makrofaagidesse.
Maksas väike osa oksüdeeritakse ja / või deatsetüülitakse. See eritub peamiselt neerude kaudu glomerulaarfiltratsiooni ja tubulaarsekretsiooni teel. Pärast suukaudset manustamist eritub ligikaudu 87% annusest 48 tunni jooksul neerude kaudu muutumatul kujul, vähem kui 4% 72 tunni jooksul soolestikus..

Näidustused.
Nakkus- ja põletikulised haigused, mida põhjustavad ravimit tundlikud mikroorganismid:
- alumised hingamisteed (kroonilise bronhiidi ägenemine, kogukonnas omandatud kopsupõletik);
- ENT organid (sealhulgas äge sinusiit);
- kuseteede ja neerude (sealhulgas äge püelonefriit);
- nahk ja pehmed kuded (abstsessid, furunkuloos);
- krooniline bakteriaalne prostatiit;
- kõhuõõnesisesed infektsioonid;
- ravimresistentsed tuberkuloosi vormid
- osana komplekssest teraapiast.

Vastunäidustused.
Ülitundlikkus levofloksatsiini, teiste fluorokinoloonide või ravimi komponentide suhtes, epilepsia, kõõluste kahjustused eelneva raviga kinoloonidega, rasedus, imetamine, lapsepõlv ja noorukieas (kuni 18 aastat). Laktoositalumatus või laktaasivaegus, samuti glükoosi-galaktoosi imendumishäire.

Hoolikalt:
eakad inimesed, kellel on glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudus.

Annustamine ja manustamine.
Toas, enne sööki või söögikordade vahel, ilma närimata, juues palju vedelikke.
Äge sinusiit: 500 mg üks kord päevas 10-14 päeva jooksul;
Kogukonnas omandatud kopsupõletik: 500 mg 1-2 korda päevas, 7–14 päeva;
Kroonilise bronhiidi ägenemine: 250-500 mg üks kord päevas 7-10 päeva jooksul;
Tüsistumata kuseteede infektsioonid - 250 mg üks kord päevas 3 päeva jooksul;
Tüsistunud kuseteede infektsioonid (sealhulgas püelonefriit): 250 mg üks kord päevas (haiguse rasketel juhtudel tuleb annust suurendada) 7-10 päeva;
Krooniline bakteriaalne prostatiit - 500 mg 1 kord päevas, ravikuur - 28 päeva;
Naha ja pehmete kudede infektsioonid: 250-500 mg 1-2 korda päevas 7-14 päeva jooksul;
Intraabdominaalne infektsioon - 500 mg üks kord päevas, ravikuur on 7-14 päeva (kombinatsioonis anaeroobset mikrofloorat mõjutavate antibakteriaalsete ravimitega);
Tuberkuloosi ravimresistentsete vormide kombineeritud ravi: 500 mg 1-2 korda päevas, ravikuur - kuni 3 kuud;
Ravi kestus sõltub haiguse tüübist ja raskusastmest..
Pärast ägeda põletiku sümptomite peatamist ja temperatuuri normaliseerumist on soovitatav jätkata levofloksatsiinravi 48-72 tundi.
Ravimi annus neerufunktsiooni kahjustusega patsientidele (kreatiniini kliirens alla 50 ml / min)

Kreatiniini kliirens, ml / minAnnustamisskeem
Algannus 250 mg / 24 hAlgannus 500 mg / 24 hAlgannus 500 mg / 12 h
50-20Järgmine 125 mg / 24 hJärgmine 250 mg / 24 hJärgmine 250 mg / 12 h
19-10Järgmine 125 mg / 48 hJärgmine 125 mg / 24 hJärgmine 125 mg / 12 h
Alla 10 (sealhulgas koos hemodialüüsi ja pideva ambulatoorse peritoneaaldialüüsiga)Järgmine 125 mg / 48 hJärgmine 125 mg / 24 hJärgmine 125 mg / 24 h

Pärast hemodialüüsi või pidevat ambulatoorset peritoneaaldialüüsi täiendavad annused pole vajalikud.
Maksafunktsiooni kahjustusega patsientidel ei ole vaja annust kohandada.

Kõrvalmõju.
Seedesüsteemist: iiveldus, oksendamine, kõhulahtisus (sh veri), seedehäired, isutus, kõhuvalu, pseudomembranoosne koliit; maksa “transaminaaside aktiivsuse suurenemine, hüperbilirubineemia, hepatiit, düsbioos.
Kardiovaskulaarsüsteemist: vererõhu alandamine, veresoonte kollaps, tahhükardia, QT-intervalli pikenemine, kodade virvendus.
Närvisüsteemist: peavalu, peapööritus, nõrkus, unisus, unetus, värin, ärevus, paresteesia, hirm, hallutsinatsioonid, segasus, depressioon, motoorsed häired, krambid.
Meeleelunditest: halvenenud nägemine, kuulmine, lõhn, maitse ja puutetundlikkus.
Lihas-skeleti süsteemist: artralgia, lihasnõrkus, lihasvalu, kõõluse rebend, kõõlusepõletik, rabdomüolüüs.
Kuseelundkonnast: hüperkreatinineemia, interstitsiaalne nefriit, äge neerupuudulikkus.
Vereloomeorganid: eosinofiilia, hemolüütiline aneemia, leukopeenia, neutropeenia, agranulotsütoos, trombotsütopeenia, pantsütopeenia, hemorraagia.
Ainevahetuse poolelt: hüpoglükeemia (suurenenud söögiisu, suurenenud higistamine, värisemine).
Allergilised reaktsioonid: naha sügelus ja punetus, naha ja limaskestade tursed, urtikaaria, pahaloomuline eksudatiivne erüteem (Stevens-Johnsoni sündroom), toksiline epidermaalne nekrolüüs (Lyelli sündroom), bronhospasm, lämbumine, anafülaktiline šokk, allergiline kopsupõletik, vaskuliit.
Muu: asteenia, porfüüria ägenemine, valgustundlikkus, püsiv palavik, superinfektsiooni teke.

Üleannustamine.
Ravimi levofloksatsiini üleannustamise sümptomid ilmnevad kesknärvisüsteemi tasemel (segasus, pearinglus, teadvusehäired ja krambid). Lisaks võib märkida seedetrakti häireid (nt iiveldus, oksendamine) ja seedetrakti limaskestade erosiivseid kahjustusi. Uuringutes, kus kasutati levofloksatsiini ülikõrgeid annuseid, näidati QT-intervalli pikenemist.
Levofloksatsiin ei eritu hemodialüüsi ega peritoneaaldialüüsi teel. Spetsiifilist antidooti (vastanduv aine) pole.
Ravi - maoloputus ja sümptomaatiline teraapia.

Koostoimed teiste ravimitega.
On teateid konvulsioonivalmiduse läve märkimisväärsest langusest kinoloonide ja ainete, mis alandavad aju krambivalmiduse künnist, samaaegse kasutamise korral. See kehtib ka kinoloonide ja teofülliini, aga ka mittesteroidsete põletikuvastaste ravimite - propioonhappe derivaatide - samaaegse manustamise kohta.
Ravimi toimet nõrgendab samaaegne kasutamine koos sukralfaadiga, magneesiumi või alumiiniumi sisaldavate antatsiididega ja raudsooladega. Levofloksatsiini tuleks võtta vähemalt 2 tundi enne nende ravimite kasutamist. K-vitamiini antagonistide samaaegsel kasutamisel on vajalik vere hüübimissüsteemi parameetrite jälgimine.
Levofloksatsiini renaalne kliirens aeglustab veidi tsimetidiini ja probenetsiidi taset. Levofloksatsiin pikendab pisut tsüklosporiini poolestusaega. Glükokortikosteroidide võtmine suurendab kõõluste rebenemise riski.

erijuhised.
Eakate patsientide ravimisel tuleb arvestada sellega, et neil on sageli neerufunktsiooni kahjustus (vt lõik "Annustamine ja manustamine")..
Hoolimata asjaolust, et levofloksatsiinravi ajal on valgustundlikkus ülitundlik, ei soovitata patsientidel tugevat päikesevalgust ega kunstlikku ultraviolettkiirgust läbida..
Pseudomembranoosse koliidi kahtluse korral tuleb levofloksatsiini manustamine kohe lõpetada ja alustada sobivat ravi. Sellistel juhtudel ei tohiks kasutada soolestiku motoorikat pärssivaid ravimeid..
Glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi puudulikkusega (pärilik ainevahetushäire) patsiendid võivad reageerida fluorokinoloonidele, hävitades punaseid vereliblesid (hemolüüs). Sellega seoses tuleb levofloksatsiiniga ravida ettevaatusega..
Levofloksatsiini kõrvaltoimed, nagu pearinglus või unisus, samuti nägemiskahjustused (vt jaotist "Kõrvaltoimed"), võivad kahjustada reaktsioonivõimet ja takistada autojuhtimist, masinate ja mehhanismide hooldamist.

Vabastusvorm.
250 mg ja 500 mg õhukese polümeerikattega tabletid.
5, 7 või 10 tabletti blisterpakendis polüvinüülkloriidi ja alumiiniumfooliumi kilega, lakitud.
10 tabletti plastikpudeli kohta keeratava korgiga või keeratava korgiga polümeerpurki.
Kartongpakendisse pannakse 1 või 2 blistrit või 1 pudel või 1 purk koos kasutusjuhendiga.

Ladustamistingimused:
Hoida niiskuse ja valguse eest kaitstud kohas temperatuuril kuni 25 ° C.
Hoida lastele kättesaamatus kohas.

Kehtivusaeg: 2 aastat.
Ärge kasutage pärast kõlblikkusaega.

Apteegi puhkuse tingimused.
Retsepti alusel.

Registreerimistunnistuse omanik.
LLC “AVVA RUS” Venemaa, 121614 Moskva, ul. Krylatsky Hills, d.30, hoone 9.
Tel (495) 956-75-54.

Nõude tootja / organisatsioon:
LLC "AVVA RUS" Venemaa, 610044 Kirov, st. Lugansk, 53A.
Tel (8332) 53-60-11, (495) 956-75-54.
www.avva-rus.ru
www.ecoantibiotic.ru

Tarbijate nõuded tuleb saata tootja aadressile.