Klooramfenikool

Mõelge tablettide Levomycetinumiga kasutamise juhistele, samuti muudele vabanemisvormidele. Ravim toimib laia toimespektriga antibiootikumina. Ravimit toodavad Venemaa, Valgevene, Ukraina ravimiettevõtted. Peaksite hoolikalt uurima kasutusjuhendit, et saada idee, kuidas toodet kasutada, millistes annustes ja mis patoloogiate korral.

Millistes vabanemisvormides leian ravimit apteekides?

Levomütsetiin (Levomütsetiin) on tabletid, liniment, silmatilgad ja alkoholilahus. Aktiivne toimeaine - klooramfenikool.

Farmakoloogilised omadused

Levomütsetiini tablettidega kasutamise juhiste kohaselt areneb bakterite vastupidavus klooramfenikoolile äärmiselt aeglaselt. Ravimi toimeaine blokeerib m-RNA-ga seotud aktiveeritud aminohappejääkide polümerisatsiooni. Kui manustamine on lokaalne, saavutatakse soovitud kontsentratsioon silmade, iirise ja sarvkesta sekretsioonis, klaaskehas, kuid mitte läätses. Ravim suudab tungida platsenta, eritub rinnapiima.

Ravim imendub pärast suukaudset manustamist kiiresti, selle biosaadavus on 80%, plasmavalkudega seondumine toimub 55%.

Metabolism toimub maksas, sooltes, ravimi iseloomulik poolestusaeg on 1,5-3,5 tundi, see eritub uriiniga, roojaga, samuti sapiga. Pärast Levomütsetiini tablettide võtmist säilib klooramfenikooli terapeutiline kontsentratsioon veres 4–5 tundi, kuni kolmanda osa annusest see imendub sapi. Suurim kontsentratsioon on neerudes ja maksas. Ravim on hemodialüüsi suhtes pisut vastuvõtlik. Seda kinnitavad Levomütsetiini tablettide kasutamisjuhised. Allpool käsitletakse ravimi kasutamise näidustusi.

Kas klooramfenikool on antibiootikum või mitte?

Levomütsetiini tablettide koostises olev toimeaine on antibiootikum, see häirib gramnegatiivsete ja grampositiivsete bakterite valkude sünteesi. Ravim võitleb aktiivselt stafülokokkide, streptokokkide, Escherichia coli, salmonella, shigella, Klebsiella, valkude, spirochetes ja mõnede suurte viiruste vastu. Ravim hävitab streptomütsiini, sulfoonamiidide, penitsilliinide suhtes resistentse mikrofloora. Antibiootikum “Levomütsetiin” peatab põletiku, ravib kudede ja elundite nakkusi, kuid ainult siis, kui mikrofloora on selle suhtes tundlik.

See on sünteetilise päritoluga antibakteriaalne aine, identne tootega, mida streptomütseedid oma elu jooksul toodavad..

Millistel juhtudel on ravim välja kirjutatud?

Kooskõlas kasutusjuhistega ravitakse tablettides ja muudes vabanemisvormides "Levomycetinum" aktiivselt mitmesuguseid haigusi. Ravim on ette nähtud:

  • tüüfus, paratüüfus;
  • düsenteeria;
  • bronhopneumoonia;
  • sinusiit;
  • brutselloos;
  • koktsidioos;
  • larüngotrahheiit;
  • mükoplasmoos;
  • osteomüeliit;
  • tulareemia;
  • läkaköha;
  • tüüfus;
  • riketsioos,
  • jersinioos;
  • aju mädanik
  • klamüüdia, kirurgiline lümfogranuloom;
  • mädane peritoniit, ehrlichiosis;
  • sepsis, meningiit;
  • trahhoom, kopsupõletik;
  • mädased nahakahjustused, lamatised, haavad;
  • keeb, põleb 2 ja 3 kraadi;
  • rinnanibude praod rinnaga toitmise ajal;
  • skleriit, blefariit, keratiit, konjunktiviit, episklera, keratokonjunktiviit;
  • mädane keskkõrvapõletik.

Kasutusjuhend

Levomütsetiini tablettide kasutamise juhiste kohaselt peame ravimit võtma, kui patoloogiat põhjustavad klooramfenikooli suhtes tundlikud mikroorganismid. Ravim ei saa seeni ja viirusi mõjutada. Selle ravimi annuse, kasutamisviisi ja ravi kestuse määrab arst, võttes arvesse haiguse tüüpi, patsiendi vanust ja tema individuaalseid omadusi ning lisaks haiguse tõsidust.

Levometitsiini tabletid

Tabletid ja kapslid on ette nähtud suukaudseks kasutamiseks. Paljud patsiendid on huvitatud sellest, miks “Levomütsetiini” tablette kasutatakse..

Täiskasvanutele on ette nähtud 500 mg 3-4 korda päevas. Alla kolme aasta vanustele lastele on ette nähtud 15 mg / kg kehakaalu kohta, 3-8-aastastel - 150-200 mg, üle 8-aastastel - 200-400 mg. Kõiki annuseid kasutatakse ka 3-4 korda päevas, kursus kestab keskmiselt 7 kuni 10 päeva. Levomütsetiinitablettide maksimaalne annus täiskasvanutele on 2000 mg päevas.

Raskete patoloogiate korral (peritoniidi, kõhutüüfuse korral) võib ööpäevast annust suurendada 3-4 g-ni, ravi kestus on 10 päeva.

Tsüstiidi esinemisel kasutatakse ravimeid tavalises annuses iga 3-4 tunni järel. Kuidas muidu kasutada tablette "Levomethicin" vastavalt juhistele?

Pillide kasutamine kõhulahtisuse korral

Paljud inimesed peavad tablettides sisalduvat Levometitsiini mao antibakteriaalseks aineks. Pärast selle ravimi esmakordset kasutamist täheldatakse kõhulahtisusega positiivset mõju. Suur pluss on see, et patogeense mikrofloora resistentsus "Levomütsetiini" suhtes areneb äärmiselt aeglaselt.

Kõhulahtisus võib tekkida, kui sööte pesemata marju, köögivilju, puuvilju, keeta vett või pesete lihtsalt käsi halvasti. Kui see probleem tekkis kehas bakteriaalse infektsiooni tõttu, näitab klooramfenikool suurt efektiivsust.

Nagu kasutusjuhendis märgitud, võib levomütsetiini tablette kõhulahtisusevastase ainena kasutada:

  • mürgistus, eriti kui samal ajal kannatab inimene kõhulahtisuse ja oksendamise all (ebaefektiivse maoloputuse korral);
  • vere või mäda ebapuhtuse olemasolu fekaalides;
  • kehatemperatuuri tõus kõhulahtisuse taustal;
  • talumatus teiste antibakteriaalsete ainete suhtes.

Parim on alustada võtmist pärast patogeeni kindlakstegemist. Kuid bakterioosi läbiviimine on pikk protsess ja patsient võib testide tulemust oodates kannatada dehüdratsiooni all. Seetõttu määravad arstid sageli antibakteriaalseid ravimeid, millel on lai valik toimeid. Nüüd on selge, miks “Levomütsetiini” tabletid on välja kirjutatud vastavalt juhistele. Vaadake lühidalt muid vabastamise vorme.

Lahendus

Vastavalt juhistele kasutatakse ampullides olevat ravimit Levomütsetiin väliselt kahjustatud naha määrimiseks. Peal kantakse oklusiivne side. Mädase keskkõrvapõletiku juuresolekul maetakse lahus kõrvadesse, sel juhul on annus 1-2 ml päevas. Rinnanibude pragude olemasolul töödeldakse kahjustatud piirkondi pärast iga söötmist veega lahjendatud 1: 4 lahusega. Ravi ei tohiks kesta kauem kui 5 päeva.

See lahus ei ole ette nähtud süstimiseks. Aknet saab selle ravimiga ravida, sest tänu klooramfenikoolile surutakse maha nakkuse ja põletiku protsessid. Nahka töödeldakse 1% -lise lahusega, mis kantakse otsaga, on vaja vältida naha ülekuivamist ja tekivad mädased laigud. Tööriista kasutatakse akne ilmnemise hetkest kuni selle täieliku kadumiseni, ravimite ennetamine ei sobi.

Selles lahuses võite lisada aspiriini, saialilli tinktuuri, boorhapet, salitsüülhapet, streptotsiidi, kamper-alkoholi ja etanooli. Nad teevad rääkijaid. Mis kasu on Levomütsetiinist??

Piisad

Silmatilgad sisestatakse konjunktiivikotti 0,1 ml kolm korda päevas kuni 15 päeva. Kasutades tuleb juhiseid rangelt järgida: pea visatakse tagasi, alumine silmalaud tõmmatakse põskede poole, pudeli otsaga silmalaugu puudutamata, tilgutatakse moodustatud õõnsusse tilk ravimit. Pärast instillatsiooni surutakse sõrme silma välisnurka ja proovige mitte umbes 30 sekundit vilkuda..

Eluliste näidustuste olemasolul kasutatakse seda ravimit ka vastsündinu esimese 28 päeva jooksul. Nagu juhised näitavad, manustatakse lahust mädase keskkõrvapõletiku raviks 2-3 tilka kaks korda päevas. Kui kõrvakanalist eemaldatakse suures koguses eritist, mida kasutatakse ravimi pesemiseks, võib selle kasutamise sagedust suurendada kuni neli korda päevas. Tilgad võivad kiirendada odra küpsemist, leevendada punetust ja valu, tuua taastumist 2-3 päevaks. Mõlemasse silma paigaldatakse 1-2 tilka kuni kuus korda päevas. Tugeva valu esinemise korral võite ravimit "Levomütsetiin" kasutada iga tund.

Liniment

Liniment "Levomütsetiin" kasutatakse naha ja pehmete kudede nakkuslike kahjustuste esinemise korral. Salvi määritakse marli tampooniga või kantakse otse nahale, peal asetatakse sideme, padjana võib kasutada kompress- või pärgamentpaberit. Ligatsiooni korratakse iga 1–5 päeva järel, sõltuvalt patsiendi seisundist. Pärast haava või põletuse põhjalikku puhastamist mädadest, surnud kudedest kantakse peale liniment, kantakse antiseptikumi (kasulikud on Miramistini, kloorheksidiini, vesinikperoksiidi või furatsilini lahused).

Haavade ravi ajal kantakse liniment üks kord päevas, põletustega - 2-3 korda nädalas, bakteriaalsete kahjustustega - 1-2 korda päevas, kiht peaks olema õhuke. Võimaluse korral tuleks salv täielikult imenduda, lisaks ravipaigale tuleks ümbritseda ka terve nahk. Jätkuvalt niisketele kohtadele kandke eelnevalt steriilne marlilapp. Liniment ühekordne annus - 250–750 mg päevas - 1–2 g. Rinnanibude pragudele imetamise ajal kantakse salv paksu kihiga steriilsele lapile.

Erisoovitused

Ravimit tuleb ettevaatusega kasutada patsientidel, keda on varem ravitud tsütostaatikumidega või kes on läbinud kiiritusravi. Kõik spetsiaalsed juhised leiate juhenditest. Levomütsetiini tablettide koos alkoholiga kasutamisel võivad tekkida disulfiraami sarnased reaktsioonid. Inimesel on krambid, naha punetus, refleksne köha, tahhükardia, oksendamine, iiveldus. Ravi käigus tuleb regulaarselt verd anda analüüside tegemiseks. Veterinaarpraktikas kasutatakse ka ravimeid. Salmonelloos, kolibakterioos, kolienteriit, leptospiroos ja kuseteede infektsioonid, lindude, koerte ja kasside kopsud - kõike seda võib pidada ravimi kasutamise näidustuseks. Tabletid purustatakse ja lisatakse loomasöödaks..

Ravimi kasutamine rasedatel

Tiinuse ja laktatsiooni perioodil on tablettidena levomütsetiini kasutamine vastavalt juhistele vastunäidustatud. Kui imetavale emale on elulisi näidustusi, soovitatakse laps viia kunstlikule toitmisele. Silmatilku võib kasutada raseduse ja imetamise ajal, kuid annus on oluline rangelt jälgida, et vältida raskeid tagajärgi..

Ravimi kasutamine lastel

Juhiste kohaselt on tabletid “Levomütsetiin” vastsündinutele ette nähtud ettevaatusega, kuna hall kardiovaskulaarne sündroom võib avalduda. Selle patoloogiaga muutub nahk hallikassiniseks, seal on tugev puhitus, südame-veresoonkonna puudulikkus, iiveldus, hingeldus, hüpotermia, tsüanoos. Laste tablettide optimaalne annus on 25–100 mg / kg päevas, alla üheaastaste laste puhul arvutatakse annusena 6,25 mg / kg kuni neli korda päevas..

Annus imikutele, kes on vanemad kui 14 päeva - 12,5 mg / kg kaalu kohta vastuvõtu kohta, intervalliga 6 tundi. Kui täheldatakse raskeid infektsioone, suurendatakse meningiidi annust 75-100 mg / kg päevas.

Lastel on lubatud klooramfenikooli välja kirjutada soolehaiguste raviks, et neid peatada. Juhiste kohaselt on 3–8-aastaste annus 375–500 mg päevas, üle kaheksa-aastaste laste puhul 750–1000 mg. Tilgad paigaldatakse tilkhaaval konjunktiivikotti, rakenduste vaheline intervall on 6-8 tundi. Odra juuresolekul on tilgad keelatud kasutada kuni 10 aastat. Lahust ei kasutata alla ühe aasta vanuste laste raviks, enneaegsete ja vastsündinute liniment on vastunäidustatud.

Koostoimed teiste ravimitega

Kui te võtate samaaegselt tablette ja suukaudseid hüpoglükeemilisi ravimeid "Levomütsetiin", võib nende toime tugevneda, kuna nende metabolism maksas on alla surutud ja nende sisaldus vereplasmas tõuseb. Millistest teistest ravimite koostoimetest tasub rääkida? Ravimi samaaegsel kasutamisel koos luuüdi vereloomet pärssivate ravimitega suureneb viimase toime. Kui klooramfenikooli kombineeritakse selliste ravimitega nagu linkomütsiin, klindamütsiin, erütromütsiin, täheldatakse toime vastastikust nõrgenemist, kuna viimane tõrjub antibiootikumide aktiivsed komponendid seondunud olekust välja. Klooramfenikooli mõjul on penitsilliinide bakteritsiidne toime halvem. Kompositsiooni toimeainet nõrgestavad selliste ravimite nagu Warfarin, Fenobarbitaal, Fenütoiin metabolism. Sulfoonamiide ​​ei soovitata juua samaaegselt ravimiga, kuna viimase pärssiv toime vereloomele tugevneb.

Keha võimalikud negatiivsed reaktsioonid

Levomütsetiini kasutamise taustal võivad ilmneda kõrvaltoimed. Ravim võib provotseerida: aplastiline aneemia, trombotsütopeenia, agranulotsütoos, leukopeenia; puhitus, iiveldus, kõhulahtisus, oksendamine, düspepsia; kuulmis- ja nägemishallutsinatsioonid, deliirium, segasus, perifeerne neuriit, peavalu, depressioon; nohu; soole düsbioos (kui patogeensed mikroorganismid paljunevad intensiivselt ja kasulik mikrofloor hukkub); angioödeem, nahalööve, urtikaaria; ekseem, dermatiit.

Selle ravimi üleannustamise sümptomid

Rangelt tuleb järgida levomütsetiini tablettide juhiseid. Kui te võtate pika aja jooksul rohkem kui 3 g ravimit päevas, tekib klooramfenikooli üledoos. Selle peamised nähud: vereloome tüsistused, naha kahvatus, nõrkus, hüpertermia, väsimus, kurguvalu, verejooks, hemorraagia. Nagu juba märgitud, ilmneb vastsündinutel üledoseerimise korral kardiovaskulaarne (hall) sündroom, mis kutsub esile puhitus, oksendamine, atsidoos, kollaps, kooma. 40% juhtudest võib joobeseisund lõppeda surmaga. See on tingitud aktiivse komponendi akumuleerumisest ja klooramfenikooli toksilisest mõjust müokardile. Üleannustamist ravitakse maoloputusega, samuti on ette nähtud soolalahtistide, vaenlaste, enterosorbentide kasutamine. Eriti rasketel juhtudel viiakse läbi hemosorptsioon. Silmatilkade annuse ületamisel põhjustab see ajutist nägemiskahjustust. Sümptomite kõrvaldamiseks loputage silmi veega..

Millistel juhtudel ei ole ravimit välja kirjutatud?

Mida saab veel õppida levomütsitiinitablettide juhistest? Mõnede patsientide rühmade puhul ei saa ravimit kasutada. See on vastunäidustatud:

  • verehaigused;
  • maksafunktsiooni kahjustus;
  • glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi ensüümi puudus;
  • psoriaas, ekseem;
  • rasedus, imetamine;
  • vastsündinu vanuses (kuni 4 nädalat);
  • ülitundlikkus kompositsiooni komponentide (tiamfenikool, asidamphenikool) suhtes;
  • luuüdi vereloome depressioon;
  • haavand;
  • äge porfüüria;
  • neerupuudulikkus.

Selle ravimi ladustamis- ja müügitingimused

Linimendi ja lahuse saamiseks ei ole retsepti vaja, küll aga tablettide ja tilkade jaoks. Tilgad, lahus ja tabletid säilitatakse temperatuuril kuni 25 kraadi, liniment - temperatuuril 15-25 kraadi. Tilgad ja liniment sobivad kaheks aastaks, tabletid - viis, lahus - üheks aastaks.

Kuidas seda ravimit vajadusel asendada?

Parem on ravim asendada sama toimeainega preparaatidega või antibakteriaalsete omadustega ravimitega. Siin on ravimi kõige populaarsemad analoogid.

  • klooramfenikoolnaatrium-suktsinaat ja Chloramfenikool Actitab on ravimite täielikud asendajad, nendes sisalduv toimeaine langeb kokku;
  • antibakteriaalne kreem ja salv "Bactroban", mis sisaldab mupirotsiini;
  • "Baneotsiin" - bakteritsiidne pulber ja salv, mis koosneb bakitratsiinist ja neomütsiinist;
  • "Linkomütsiin" - antimikroobsed kapslid, lahus, salv, kompositsioonis linkomütsiiniga;
  • "Gentamütsiin" - lahus ja silmatilgad, mis põhinevad gentamütsiinil, kuuluvad antibiootikumide rühma;
  • antibakteriaalne kreem, salv "Fucidin", osana fusidiinhapet;
  • "Neomütsiin" - antibiootiline lahus, põhineb samal komponendil.

Levomütsetiini maksumus

Ravimit saab osta apteekides ja veebis. Maksumus sõltub toote vabastamise vormist, klooramfenikooli kontsentratsioonist, pakendi mahust. 500 mg tabletid (10 tk.) Maksavad 110–150 rubla, 0,25% tilgad (5 ml) - 16–20 rubla, 0,25% tilgad (10 ml) - 19–25 rubla, 250 tabletti mg (10 tk.) - 15-20 rubla. Lahus 3% 25 ml - 45 rubla.

Uurisime, miks Levomethicinumit tablettidena välja kirjutatakse. Lühidalt kirjeldati ka teisi uimastite vabastamise vorme..

Klooramfenikool: juhised, kasutamine ja vastunäidustused

Levomütsetiin (klooramfenikool) on väga kibeda maitsega valge kristalne aine.

  • See on vees lahustuv (1: 400, 2,5–4,4 mg / ml), hea - alkoholiga.
  • Väga stabiilne.
  • Kuivpreparaat püsib täielikult aktiivsena vähemalt 5 aastat, vesilahused temperatuuril 2 ° C on aktiivsed kuni 2 aastat, 37 ° C kuni 6 kuud, 100 ° C kuni 5 tundi.
  • Lahuseid ei saa steriliseerida aurusterilisaatoris (autoklaavis) antibakteriaalse toime nõrgenemise tõttu.
  • Levomütsetiinilahused on stabiilsed pH tasemel 2–9, kuid suurema leeliselisusega inaktiveeruvad kiiremini..
  • See on mao happelise sisu suhtes stabiilne, seetõttu kantakse see suu kaudu sisse.

Klooramfenikooli iseloomustab antimikroobse toime lai spekter, hõlmates mitut tüüpi gramnegatiivseid ja grampositiivseid baktereid, aktinomütseete, spirokette, mükoplasmasid, riketsiat ja klamüüdiat.

Klooramfenikooli ajalugu

1947. aastal saadi loodusliku antibiootikumi seene Streptomyces venezuelae kultuurist, mida nimetatakse klooramfenikooliks. Praegu on keemilise sünteesi abil saadud klooramfenikooli identne preparaat (kloromütsetiin, klorotsiid ja muud - teada on üle 200 sünonüümi).

Varem toodeti seda kahes vormis: klooramfenikool, puhastatud pöörlev isomeer, ja sünomütsiin, klooramfenikooli ja selle bioloogiliselt inaktiivse paremakäelise isomeeri (ratsemaadi) võrdsete osade segu, mida kasutati kaks korda suuremates ja oluliselt toksilisemates annustes.

Seetõttu toodeti NSV Liidus alates 1967. aastast peamiselt klooramfenikooli ja piiratud koguses sünhomütsiini ainult väliseks kasutamiseks linimentide (emulsioonide) kujul.

Klooramfenikooli farmakokineetika

Sissejuhatus

Antibiootikumi manustatakse suu kaudu suu kaudu, harvemini rektaalselt ja ka paikselt salvide või vesilahuste kujul (näiteks silmatilgad). Parenteraalseks manustamiseks kasutatakse lahustuvat klooramfenikooli..

Suukaudne klooramfenikool imendub kiiresti ja täielikult, peamiselt peensooles.

Düspeptiliste komplikatsioonide arvu vähendamiseks võib klooramfenikooli välja kirjutada rektaalselt ja suu kaudu suu kaudu, seejärel pärast supilusikatäie 0,5% novokaiini lahuse eelnevat sissevõtmist. Düspeptiliste komplikatsioonide ennetamise meetodeid kirjeldatakse üksikasjalikumalt tetratsükliinvesinikkloriidi kirjeldamisel.

Levitamine

See jaotub erinevate elundite kudedes ebaühtlaselt. Toit lükkab selle imendumist edasi.

Kehas hävib see osaliselt, peamiselt maksas, muutudes inaktiivseteks metaboliitideks. Levomütsetiin ilmub veres 30 minuti jooksul pärast allaneelamist (maksimaalselt 2 kuni 3 tundi). Siis väheneb selle sisaldus üsna kiiresti, eriti pärast 5-6 tundi pärast manustamist ja 8 tunni pärast täheldatakse selles ainult subterapeutilisi kontsentratsioone. Seetõttu tuleb seda võtta iga 6-8 tunni järel.

Kumulatsiooni kehas tavaliselt ei täheldata. Klooramfenikool imendub ka pärasooles, ehkki pisut nõrgem (on vaja annust suurendada). Toimeainet prolongeeritult vabastavate tablettide võtmisel püsib veres terapeutiline kontsentratsioon 12 tundi.Väga kibeda maitse tõttu väärib rektaalne manustamisviis, eriti lastele, suurt tähelepanu, eriti kuna düspeptiliste komplikatsioonide arv väheneb järsult ja ravim hävib maksas aeglasemalt. Selle sisaldus veres ja elundites sõltub ka võetud annusest..

Klooramfenikooli maksimaalset sisaldust täheldatakse maksas, neerudes ja seejärel kopsudes. See tungib paremini kui paljud antibiootikumid tserebrospinaalvedelikku, selle maksimaalne sisaldus selles on 4-5 tundi pärast allaneelamist (veres täheldatakse kuni 30-50%) ja korduva manustamise korral püsib see 24 tundi. Imendub hästi loote verdesse ja elunditesse, kus märgitakse kuni 50-80% ema veres täheldatud tasemest.

See tungib luuüdis ja luukoes. Rögas leiduvates olulistes kontsentratsioonides. See tungib hõlpsalt silma kudedesse, välja arvatud lääts. Kuid põletiku fookustes ei määrata terapeutilisi kontsentratsioone alati.

Valik

Enamasti (75–90%) klooramfenikooli eritub neerude kaudu, kuid ainult 10–15% (teiste vaatluste kohaselt 5–10%) on aktiivses, muutumatus olekus ja ülejäänu on passiivsete metaboliitide kujul. 1 g klooramfenikooli võtmisel uriinis täheldatakse 30-200 μg / ml, 2 g - 100 kuni 400 μg / ml, kaasa arvatud inaktiivsed metaboliidid.

Vastsündinutel on antibiootikumi vabanemine palju aeglasem, seetõttu moodustuvad nende kehas märkimisväärselt kõrgemad, mõnikord toksilised kontsentratsioonid klooramfenikooli..

Ligikaudu 3% ravimist eritub sapiga, mille puhul veres tuvastatakse kontsentratsioon 10–20%, kuid aktiivses olekus mitte rohkem kui 5% sellest kogusest..

Koos väljaheidetega eritub 1-3% ravimist, peamiselt ka passiivses olekus maksa ja soole mikrofloora ensüümide lagunemise tagajärjel. Tavaliselt ei tuvastata klooramfenikooli pärast päeva enam kehas.

Klooramfenikooli toime (näidustused)

Klooramfenikooli suhtes tundlikud mikroorganismid

Selle toime tundlikele mikroorganismidele on bakteriostaatiline ja seda seletatakse valkude sünteesi pärssimisega nende rakkudes.

Tundlik paljude mikroorganismide suhtes:

  • enterobakterid:
    • Escherichia;
    • Shigella
    • Salmonella
    • osa Klebsiella tüvedest;
    • mõned protea tüved.
  • hemofiilsed läkaköha batsillid ja gripp;
  • Brucella
  • bakteroidid;
  • tulareemia põhjustajad;
  • vibrios;
  • meningokokk
  • gonokokk;
  • stafülokokk;
  • streptokokk;
  • Pneumokokk.

Klooramfenikooliresistentsed mikroorganismid

Vastupidavad on järgmist tüüpi mikroorganismid:

  • Pseudomonas aeruginosa tüved;
  • Mycobacterium tuberculosis ja muud happekindlad bakterid;
  • gaasi gangreeni ja muude klostriidide põhjustajad;
  • algloomad;
  • seened;
  • viirused.

Resistentsus klooramfenikooli suhtes areneb aeglaselt, järk-järgult, kuid kui see ilmneb episoomiliselt, võib see ilmneda väga kiiresti, tavaliselt mitmekaupa (korraga mitme ravimina). Ristresistentsust teiste antibiootikumidega praktiliselt ei täheldata.

Praegu on klooramfenikoolipreparaatide pika ja väga laialdase kasutamise tagajärjel mitmesuguste varem tundlike bakterite hulgas ilmunud palju resistentseid tüvesid. Seetõttu kaotas klooramfenikool märkimisväärselt oma terapeutilise aktiivsuse. See puudutab peamiselt patogeenset stafülokokki, mille enam kui 50% tüvedest on praegu klooramfenikooli suhtes resistentsed, eriti haiglates. Sarnast olukorda täheldatakse düsenteeria ja mõne muu sooleinfektsiooni korral..

Klooramfenikooli kasutamine

Klooramfenikooli kasutatakse mitmesuguste infektsioonide raviks..

Klooramfenikooli kasutatakse järgmiste haiguste raviks:

  • mõned bakteriaalse meningiidi vormid;
  • septilised protsessid;
  • stafülokokk ja mitmesugused mädased-põletikulised protsessid;
  • kirurgilised, uroloogilised, günekoloogilised haigused;
  • nakkused:
    • meningiit;
    • kopsupõletik.
  • hemophilus influenzae;
  • läkaköha;
  • gonorröa;
  • brutselloos;
  • tulareemia;
  • tüüfus ja tüüfus;
  • Q-palavik ja muud riketsioosid;
  • düsenteeria;
  • ornitoos.

Tüüfuse ja paratüüfuse palavik

See on väga tõhus ja kõige sagedamini kasutatakse kõhutüüfuse ja paratüüfuse korral. Ainult patsientide verd on vaja pidevalt jälgida ja leukopeenia või granulopeenia ilmnemisel ravi katkestada.

Tüüfuse palaviku raskete toksiliste vormide korral haiguse esimestel päevadel võib klooramfenikool põhjustada patsiendi seisundi halvenemist, kuna suures koguses endotoksiine verre eraldub (ägenemisreaktsioon).

Sooleinfektsioonid

Klooramfenikooli efektiivsust täheldatakse paljudes sooleinfektsioonides (kuid ainult siis, kui patogeen on tundlik):

  • düsenteeria;
  • salmonelloos (peamiselt üldistatud vormides);
  • kolienteriit;
  • koolera.

Meningiit

Meningiidi korral on see eriti efektiivne kombinatsioonis bensüülpenitsilliini massiliste annustega..

Difteeria ja siberi katk

Difteeria ja siberi katku korral on klooramfenikool ebaefektiivne.

Muud nakkused

Mõnikord kasutatakse kombineeritud ravis Klebsiella ja mõnede teiste bakterite põhjustatud infektsioonide korral..

Miks vältida klooramfenikooli?

Klooramfenikooli väljakirjutamisel tuleb arvestada kahe asjaoluga:

Rasked tüsistused

Esiteks põhjustab see antibiootikum mõnikord väga tõsiseid tüsistusi, eriti verd moodustavatest organitest, lõppedes sageli surmaga.

Seetõttu soovitavad paljud autorid viimastel aastatel õigustatult selle kasutamist piirata, kasutades võimaluse korral ainult teatud juhtudel:

  • raskemate infektsioonidega:
    • tüüfus;
    • mõned meningiidi vormid.
  • mõnikord koos brutselloosi ja kooleraga.

Paljude bakterite efektiivsuse vähenemine

Teiseks, praegu on laialt levinud tundlike bakterite (stafülokokk, šigella, enteropatogeenne Escherichia jne) resistentsed vormid, mis on muutunud klooramfenikooli suhtes väga resistentseks.

See on eriti tavaline nosokomiaalsete ja operatsioonijärgsete infektsioonide korral. Selle tulemusel on klooramfenikool nüüd märkimisväärselt kaotanud oma tõhususe. Seetõttu tuleks see välja kirjutada (välja arvatud kõhutüüfus), veendudes ainult patogeeni tundlikkuses, mis on hiljuti klooramfenikooli kasutamist väga piiranud. Ravimit ei tohiks välja kirjutada tonsilliidi, gripi korral, samuti ennetavatel eesmärkidel..

Mikroorganismide vastupidavus klooramfenikoolile

Düsenteeria

60-ndate aastate keskpaigaks olid Shigella vormid (80–90%) klooramfenikooli suhtes resistentsed, mis tõi kaasa selle aktiivsuse düsenteeria olulises languses. Seetõttu asendatakse selles nakkuses klooramfenikool tavaliselt:

Kuid alates 70ndate keskpaigast hakati mitmes kohas märkimisväärses koguses täheldama levomütsetiinitundlikke Shigella tüvesid, ilmselt selle kasutamise vähenemise tõttu sooleinfektsioonides.

Kolienteriit

Sarnast olukorda täheldatakse ka kolienteriidi korral, kus 50ndate aastate lõpus muutus enamik patogeene klooramfenikooli ja tetratsükliini suhtes resistentseks, seetõttu kaotasid need antibiootikumid oma efektiivsuse ja tuli asendada teiste ravimitega. Praegu kasutatakse peamiselt:

Tüüfuse palavik

Kuid kõhutüüfuse korral on levomütsetiinresistentsed patogeenid, hoolimata selle antibiootikumi pikaajalisest laialdasest kasutamisest, endiselt haruldased. Kuid on vaja pidevalt jälgida kõhutüüfuse põhjustaja tundlikkust, kuna juba on teada individuaalseid haiguspuhanguid, mis on seotud patogeeni resistentsusega klooramfenikooli suhtes, mis võib vajada selle asendamist teiste kemoterapeutiliste ravimitega..

Klooramfenikooli kõrvaltoimed

Düspeptilised tüsistused

Klooramfenikoolravi ajal täheldatud kõrvaltoimetest on sagedamini täheldatud düspeptilisi tüsistusi, kuna see ärritab mao ja peensoole limaskesti, samuti väga kibedat maitset..

Suuõõne ja neelu muutused

Mõnikord on suuõõnes ja neelu muutusi:

  • hüperemia;
  • valkjate hoiuste ilmumine;
  • glossiit ja muud kandidoosi päritolu.

Selle põhjuseks on selle antibiootikumi lai toime spekter, mis põhjustab kergesti seene arengut..

Allergilised tüsistused

Mõnikord on mitmesuguseid allergilisi tüsistusi, sageli kopse:

  • lööve;
  • palavik;
  • eosinofiilia ja teised.

Kardiovaskulaarne sündroom

Vastsündinutel ja eriti enneaegsetel lastel põhjustab klooramfenikool kergesti kardiovaskulaarsündroomi (halli sündroomi või vastsündinutel halli asfiksiat), mis on seotud halvenenud valkude metabolismi ja klooramfenikooli aeglase vabanemisega neis, mis tekitab veres kergesti toksilisi kontsentratsioone.

Klooramfenikooli hemotoksilisus

Klooramfenikoolravi kõige tõsisem komplikatsioon on üsna haruldased, kuid sageli verega seotud surmaga seotud nähtused, mis tulenevad verd moodustavatele organitele avalduvast toksilisest mõjust (klooramfenikooli hemotoksilisus), mis on seotud aromaatse nitrobenseeni radikaali sisaldusega selle molekulides. Klooramfenikool põhjustab neid tüsistusi sagedamini kui kõik muud ravimid. A. M. Marshak (1966) osutab, et 97 agranulotsütoosist surnud patsiendi seas põhjustas 46 haiguse seda klooramfenikoolipreparaatide kasutamine.

Märgiti, et klooramfenikooli saavatel patsientidel täheldatakse vereloomeelundite raskeid kahjustusi 13 korda sagedamini kui neil, kes seda ei saanud (M. Onner, 1975). Erinevates riikides on teada selle antibiootikumi erinevad individuaalsed tundlikkus ja mitte alati täpne statistika surma põhjuste kohta, eriti kuna vere komplikatsioonid tekivad mõnikord mitu kuud pärast klooramfenikoolravi lõppu.

Hematotoksilised tüsistused võivad olla väga rasked, lõppedes patsiendi surmaga. Need tekivad mõni nädal pärast klooramfenikooli algust, kuid võivad areneda ka ravikuuri alguses või 1–2 kuud pärast selle lõppu (N. V. Belyaeva et al., 1957).

Tundlikud inimeste kategooriad

Kõige sagedamini esinevad need alla 10–12-aastastel lastel ja noortel naistel, tavaliselt pikema levomütsetiinravi või ülehinnatud annuse (iga päev või ravikuuri kohta) tõttu, kuigi mõnikord täheldatakse neid tavalistes terapeutilistes annustes, eriti korduvalt levomütsetiinravi korral..

Toetavad tegurid

Toetavad tegurid võivad hõlmata järgmist:

  • maksa tsirroos;
  • neerufunktsiooni kahjustus.

Hematoksilisuse sümptomid

Sageli on tüsistused suhteliselt kerged, avaldudes ainult nõrgenemise ja retikulotsüütide, valgete vereliblede ja trombotsüütide arvu vähenemise suurenemisel.

Esimene sümptom on tavaliselt retikulotsüütide arvu vähenemine..

Pärast klooramfenikooli ärajätmist kaovad need nähtused järk-järgult. Siiski täheldatakse raskemaid, kiiresti arenevaid tüsistusi, mis on tavaliselt pöördumatud ja lõppevad surmaga 40-50% juhtudest.

Sel juhul on vererakkude arv järsult vähenenud ja selle seerumis suureneb raua kogus. Agranulotsütoosiga areneb hüpoplastiline ja mõnikord aplastiline aneemia. Hemorraagia ilmneb limaskestadel ja nahal, ninaverejooksud ja mõnikord trombotsütopeeniline purpur. Luuüdi vereloome protsess on järsult häiritud. Pärast klooramfenikooli ärajätmist sellised kliinilised nähtused järk-järgult lakkavad, kuid sageli tõsine seisund progresseerub ja lõpeb kiiresti surmaga..

Hematoksilisuse põhjused

Hemotoksiliste komplikatsioonide mehhanismi selgitavad paljud põhjused, mida pole veel täielikult välja selgitatud, eriti klooramfenikooli toksiline toime valgu ja nukleiinhapete sünteesile luuüdi rakkudes, mis põhjustab hilisemaid muutusi. Seda hõlbustab antibiootikumi suurte annuste kasutamine. Mõnel juhul on komplikatsioonidel spetsiifiliste antikehade ilmnemisega võrreldes ilmselt erinev, mitte puhtalt toksiline, vaid pigem immunoloogiline iseloom (toksilis-allergiline mehhanism)..

Vere komplikatsioonid

Verekomplikatsioone seostatakse sageli latentsete ensüümidega: kaasasündinud, geneetiliselt puuduliku glükoos-6-fosfaatdehüdrogenaasi ja mõnede teiste sarnaste ensüümidega, mis hõlbustab valgu ja nukleiinhapete sünteesi toksilist pärssimist klooramfenikoolis luuüdi rakkudes.

Klooramfenikooli toksiline toime verele on rohkem väljendunud väikelastel, seetõttu peate eriti hoolikalt jälgima võimalikke muutusi laste veres.

Nende tüsistuste ilmnemise korral rakendage:

  • kortikosteroidhormoonid;
  • androgeenide sissetoomine (kuu jooksul);
  • sagedased vereülekanded;
  • luuüdi siirdamine;
  • mitmesuguste sümptomaatiliste ainete määramine.

Esiteks on vajalik klooramfenikooli viivitamatu kaotamine.

Klooramfenikooli neurotoksilisus

Mõnikord võib täheldada klooramfenikooli neurotoksilisust, põhjustades kesknärvisüsteemi agitatsiooni või depressiooni koos järgmiste sümptomitega:

Klooramfenikooli pikaajaline kasutamine põhjustab mõnel juhul võrkkesta kahjustusi ja nägemisnärvide põletikku..

Mõnikord täheldatakse psühhosensoorseid nähtusi:

  • keha üksikute osade aistingute muutumine;
  • jäseme aneemia;
  • teadvuse kaotus.

Rasketel juhtudel sureb kiiresti.

Varem laialdaselt kasutatud sünomütsiin põhjustas sageli “sünomütsiini psühhoose”. EI Terentjev (1965) täheldas düsenteeria ja muude haiguste ravimisel tavaliste sünomütsiini annustega 46 sellist juhtumit. Kergetel juhtudel lakkasid pärast sünütomütsiini ärajätmist need nähtused 2–3 päeva pärast, kuid raskemate vormide korral püsisid need mõnikord kuni 1–2 kuud.

Klooramfenikooli neurotoksilisus on seotud ka selle molekulides sisalduva nitrobenseenirühma sisaldusega, millel on kesknärvisüsteemile toksiline toime.

Ravi seisneb klooramfenikooli viivitamatus kaotamises ja sümptomaatiliste ainete määramises.

Üldine joobumus klooramfenikooliga

Kirjeldatakse haruldasi klooramfenikooli üldise joobeseisundi juhtumeid järgmiste nähtustega:

  • nõrkused;
  • peavalu;
  • valu südames;
  • tahhükardia;
  • unetus
  • muud sümptomid, mis tekivad tavaliselt selle üleannustamisel.

Samuti on teada kardiovaskulaarsüsteemi toksiliste mõjude juhtumid koos düstroofsete protsesside arenguga müokardis. Äärmiselt haruldased toksilised komplikatsioonid maksast.

Erinevate toksiliste, mõnikord väga tõsiste komplikatsioonide võimalus, mis nõuavad klooramfenikoolipreparaatide piiratud manustamist, eriti nende parenteraalset manustamist või kuseelundite infektsioonide korral, kui selle sekretsioon on nõrgenenud.

Seda antibiootikumi tuleks välja kirjutada ainult tervislikel põhjustel, piiratud arvu infektsioonidega (vt eespool), lühikeste ravikuuridega (mitte rohkem kui 8-10 päeva) ja minimaalsete terapeutiliste annustega: mitte rohkem kui 20-25 g ravikuuri kohta, mis peaks olema selle antibiootikumi maksimaalne aastane annus.

Klooramfenikool ja lapsed

Sel juhul võivad lapsed pärast 2-4-päevast ravi klooramfenikooliga keelduda rinnaga toitmisest ja neil on järgmised sümptomid:

  • naha blanšeerimine, hallikas-sinakasvärvi saamine;
  • üles sülitamine
  • oksendamine
  • sageli puhitus;
  • vaevatud hingamine;
  • hingeldus;
  • kehatemperatuuri langetamine;
  • hüpotensioon.

Need nähtused progresseeruvad kiiresti ja sageli juhtub pärast 14–48 tundi surm koos kardiovaskulaarse kollapsiga (40% juhtudest), eriti annuses 75 mg / kg päevas või rohkem.

Klooramfenikooli suurenenud toksilisus lastel, eriti vastsündinutel ja enneaegsetel lastel, on tingitud antibiootikumide sidumise nõrgenemisest maksas ja neerude eritumise vähenemisest. Kui täiskasvanutel seostub suurem osa klooramfenikoolist maksas glükuroonhappega, muutudes vähem toksiliseks ühendiks, mis väljutatakse organismist kiiresti, siis vastsündinutel nõrgeneb see sidumine märkimisväärselt vajaliku ensüümi glükuronidaasi puudumise ja osa selle seondumise tõttu. glükuroonhape koos bilirubiiniga, mida on nende kehas märkimisväärne kogus.

Vastsündinute ebatäiuslik neerufunktsioon hilinenud sekretsiooni tagajärjel aitab kaasa klooramfenikooli kogunemisele veres. Seetõttu ületab selle sündroomi tõttu surnud laste veres klooramfenikooli sisaldus märkimisväärselt toksilise toksilisuse, isegi kui nad said tavalisi annuseid..

  • vereülekanne;
  • kortikosteroidhormoonide, samuti sümptomaatiliste ainete määramine.

Annustamine

Klooramfenikooli määratakse peamiselt suu kaudu, harvemini rektaalselt või paikselt..

Levomütsetiinitundliku Shigella, kolienteriidi (Escherichiosis) ja muude soolehaiguste põhjustatud düsenteeria korral on ette nähtud 0,25–0,5 g iga 4-6 tunni järel, 1,5 g päevas (maksimaalne ööpäevane annus 2 g)..

Väga rasketel juhtudel, eriti tüüfuse ja paratüüfuse palaviku korral, on haiglas võimalik välja kirjutada kuni 3 g päevas, kuid jälgige kindlasti neerude verd ja talitlust. Selles annuses võib klooramfenikooli kasutada mitte rohkem kui 2–4 päeva.

Lastele, kes on vanemad kui 3 kuud, määratakse klooramfenikooli annus mitte rohkem kui 50 mg / kg (eelistatavalt 25 mg / kg) päevas, jagatuna 3-4 annuseks. Nende annuste ületamine on vastuvõetamatu. Ravikuur on tavaliselt 5-10 päeva. Hea talutavuse korral ja vereringes muutuste puudumisel ning sagedaste ägenemiste (näiteks kõhutüüfuse) nakkustega rasketes vormides võib ravi jätkata normaalse kehatemperatuuri 8. – 10. Päevani koos järgneva vere jälgimisega (hilinema tüsistused). Kui on vaja pikemat ravi, lähevad nad üle biseptolumile (baktrim), ampitsilliinile ja teistele näidustatud ravimitele..

Klooramfenikooli võetakse 30 minutit enne või 1-2 tundi pärast sööki. Toimeainet prolongeeritult vabastavaid tablette võetakse 2 korda päevas kahekaupa ja pärast kehatemperatuuri normaliseerumist - 1. Lastele, kes on vanemad kui 3 kuud, vähendatakse annust vastavalt nende kehakaalule.

Kui suu kaudu pole seda võimalik kasutada (näiteks tugeva oksendamise korral ja muudel juhtudel), määratakse klooramfenikool rektaalselt - 4 korda päevas annuses, mis on 1,5 korda suurem kui selle patsiendi jaoks ette nähtud. Selle manustamismeetodi abil elimineeritakse reeglina düspeptilised tüsistused ja sageli suu ja neelu kandidooskahjustused..

Kandke lokaalselt 0,25% vesilahus (selle valmistamiseks on mugavam lahustada vajalik kogus klooramfenikooli 2–3 ml alkoholis ja seejärel lisada vajalik kogus vett) või 1-5% salvi. Silmahaiguste korral kasutatakse seda vesilahust silmatilkadena, tilgutades 1-2 tilka 3 korda päevas. Parenteraalseks manustamiseks kasutatakse vees lahustuvat klooramfenikoolsuktsinaati. Klooramfenikoolipreparaatidega ravimisel on vaja välja kirjutada multivitamiinid, peamiselt B-kompleks ja askorbiinhape.

Vastunäidustused

Haigused, mille korral klooramfenikool on vastunäidustatud

Klooramfenikooli kasutamine on selliste häirete korral vastunäidustatud:

  • verehaigused, sealhulgas mis tahes etioloogiaga aneemia;
  • patsiendi ülitundlikkus klooramfenikooli suhtes;
  • Rasedus;
  • vanus kuni 3 kuud;
  • patogeeni resistentsus selle antibiootikumi suhtes;
  • kandidoos,
  • allergilised haigused,
  • ekseem,
  • psoriaas.

Funktsioonihäiretega maksa- ja neeruhaiguste korral tuleb olla ettevaatlik..

Aneemia

Seda antibiootikumi ei tohiks välja kirjutada patsientidele, kellel on ükskõik milline aneemia vorm koos teiste hematotoksiliste ainetega. Ravimit tuleb kasutada hoolika meditsiinilise järelevalve all ja ainult haiglas, kus pidevalt ja pikaajaliselt jälgitakse patsiendi verd (vereanalüüsid tuleks läbi viia 1-2 korda nädalas, seejärel perioodiliselt ja pärast ravi).

Kui ravikuuri ajal väheneb isegi retikulotsüütide, leukotsüütide või trombotsüütide arvu vähenemine, siis klooramfenikool tühistatakse viivitamatult, asendades teiste selle patsiendi jaoks näidustatud kemoterapeutiliste ravimitega. Ravikuuri ajal on vajalik multivitamiinipreparaatide määramine.

Klooramfenikooliga kokkusobimatud ravimid

Klooramfenikool ei sobi kokku teiste hemotoksiliste ravimitega:

  • ristomütsiini sulfaat;
  • griseofulviin;
  • sulfoonamiidid;
  • Biseptolum (baktrim);
  • olivomütsiin;
  • rubomütsiin;
  • karminomütsiin;
  • bruneomütsiin;
  • daktinomütsiin;
  • muud tsütotoksilised ravimid;
  • arseeni ühendid,
  • alused;
  • oksüdeerivad ained;
  • novokaiin (intravenoosselt);
  • hüdrokortisoon (intravenoosselt);
  • kaudsed antikoagulandid;
  • askorbiinhape (ühes süstlas);
  • tsüanokobalamiin;
  • kaltsiumsoolad;
  • pliiatsetaat;
  • butamiid;
  • difenüül.

Ravimit ei tohiks välja kirjutada koos fenobarbituraatidega, mis tugevdavad klooramfenikooli toksilist toimet. Tuleb meeles pidada, et see antibiootikum mõjutab maksarakke, tugevdades teatud ravimite, eriti suukaudsete diabeediravimite (koos kasutamisel võib põhjustada hüperglükeemilisi kriise) või antikoagulantide (verejooksu oht) toimet.

Väikesed lapsed

Lastele määratakse klooramfenikool ainult 3–4 kuu vanuselt..

Vabastusvorm

Valgete tablettide ja kapslite kujul 0,25 ja 0,5 g, tavaliselt 10 tk pakendis, samuti pulbrina. Saadaval on helesinised viivitatult vabastavad tabletid, millest igaüks sisaldab 0,65 g klooramfenikooli. Kapslites ärritab see vähem suuõõne, neelu ja mao limaskesti, seetõttu põhjustab harvemini düspeptilisi sümptomeid ja Candida tüsistusi. Saadaval on ka silmatilgad ja lahus välispidiseks kasutamiseks..

Ladustamine

Toatemperatuuril kuivas, pimedas kohas.